L'effet des bêtabloquants sur le cœur et l'hypertension - comment ça marche

Il existe de nombreux médicaments différents pour traiter les maladies cardiovasculaires, mais les bêta-bloquants sont considérés comme les plus efficaces..

dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour traiter l'hypertension, mais ils peuvent également traiter d'autres affections cardiaques. Il est très important de prendre en compte l'approche individuelle du choix du médicament, car ces médicaments ne sont pas universels.

Quels sont les bloqueurs adrénergiques

Les bêta-bloquants sont des médicaments populaires utilisés dans le traitement des maladies cardiovasculaires. Beaucoup de gens s'intéressent à ce que c'est et quel est leur principe général de fonctionnement..

Les bloqueurs adrénergiques du groupe alpha ou bêta visent à neutraliser les récepteurs d'adrénaline du cœur et des vaisseaux sanguins. En d'autres termes, ces substances sont prêtes à «désactiver» les récepteurs qui répondent normalement par une certaine réponse à la norépinéphrine et à l'adrénaline..

Par conséquent, les propriétés des bloqueurs adrénergiques sont complètement opposées aux propriétés de ces hormones..

Le mécanisme d'action des bêtabloquants

Le bêtabloquant réalise son effet en bloquant les récepteurs adrénergiques B1 et B2, qui sont responsables des caractéristiques structurelles et fonctionnelles et de la distribution dans les tissus du corps. Les récepteurs adrénergiques de type B1 prédominent dans le cœur, le pancréas et l'appareil rénal.

Les bêtabloquants, dont le mécanisme d'action est basé sur le blocage de certains récepteurs, se lient aux récepteurs B1-adrénergiques et interfèrent avec l'action de l'adrénaline et de la norépinéphrine. Les bloqueurs adrénergiques bêta 1,2 sont responsables de:

1. Réduire la fréquence cardiaque.
2. Diminution de la fréquence cardiaque.
3. Suppression de la conductivité (effet dropotrope).
4. Automatisme du système cardiovasculaire (effet batmotrope).

En raison du fait que les bêtabloquants bloquent les récepteurs de l'adrénaline, cela réduit la demande myocardique en oxygène. En raison de leur capacité à bloquer ces médicaments, ils ont des propriétés antiarythmiques..

De plus, ils normalisent la pression artérielle et sont donc souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension. Le blocage des bloqueurs adrénergiques B2 affecte:

1. Augmenter le tonus des muscles lisses des bronches.
2. Contraction de l'utérus pendant la grossesse.
3. Contraction des actions dans les cellules du tractus gastro-intestinal (peut être accompagnée de nausées et de diarrhée).

Il convient de noter que les médicaments du groupe donné affectent le métabolisme des lipides et des glucides, augmentent la synthèse du glycogène dans le foie.

Classification des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants pour le traitement de l'hypertension et de diverses maladies cardiaques sont classés comme suit:

1. Par le type d'influence sur 1,2 bloqueurs adrénergiques.
2. Par sa capacité à se dissoudre dans un milieu aqueux et des lipides.
3. De la génération de médicaments.
4. Par la présence d'une activité sympathomimétique interne.

La sélectivité est un indicateur important dans la classification des bêtabloquants. Il consiste, en particulier, à bloquer uniquement le récepteur B1, tandis que les récepteurs B2 ne sont pas affectés..

Les médicaments ayant une capacité similaire ont une liste beaucoup plus petite d'effets secondaires et de contre-indications.

La sélectivité signifie aussi la capacité de choisir, d'agir sur le récepteur de manière sélective. Si vous prenez des bêtabloquants à forte dose, cela peut entraîner un blocage des récepteurs B2, ce qui, à son tour, provoque des effets secondaires..

Les adrénobloquants, dont la classification sera discutée plus en détail ci-dessous, peuvent également être dotés de la capacité d'une activité sympathomimétique interne, ce qui réduit considérablement les manifestations d'effets secondaires..

Ces médicaments ne conviennent pas à tout le monde, car la fréquence cardiaque reste la même et dans certaines circonstances, elle peut, au contraire, l'augmenter..

Souvent, les bloqueurs de ce type sont utilisés dans le cadre de la thérapie complexe des maladies cardiaques. Tout cela doit être pris en compte lors du choix d'un médicament..

Cardiosélectif

Les bêta-bloquants, qui peuvent être sélectifs ou non, diffèrent principalement les uns des autres par leur capacité à affecter sélectivement les récepteurs. Affectez sélectivement les récepteurs B1, laissant les récepteurs B2 intacts. Les médicaments non sélectifs n'ont pas cette capacité.

Le bêtabloquant sélectif agit principalement sur les récepteurs de type B1, mais cette action ne se produit que lorsque le médicament est utilisé à des doses à des fins de prévention.

Avec l'augmentation du dosage, cette caractéristique des médicaments sélectifs disparaît. Même le médicament le plus sélectif à une dose d'utilisation élevée commence à bloquer les deux récepteurs..

Les bloqueurs sélectifs et non sélectifs sont efficaces pour abaisser la tension artérielle. Ils remplissent cette fonction de manière identique, mais dans les médicaments sélectifs, les effets secondaires sont beaucoup moins prononcés..

En présence de maladies supplémentaires (en particulier chroniques), les médecins privilégient les médicaments sélectifs, car ils sont plus faciles à combiner avec d'autres médicaments.

Les médicaments de ce groupe comprennent "Metoprolol", "Bisoprolol" et "Atenolol". Il est strictement interdit de prescrire vous-même des médicaments à ces groupes, car l'automédication peut aggraver considérablement le déroulement du processus pathologique..

Lipophile

La classification des bloqueurs adrénergiques de ce type ne repose pas sur la sélectivité, mais sur leur capacité à se dissoudre. Les bloqueurs lipophiles se dissolvent dans un milieu gras et les bloqueurs hydrophiles dans des.

Leur capacité à être absorbée dans le tractus gastro-intestinal en dépend également. Les hydrophiles ne sont pas traités par le foie, par conséquent, ils sont excrétés dans l'urine, leur apparence reste inchangée. Les bloqueurs hydrophiles ont une action plus longue, car ils restent plus longtemps dans le corps.

Les bloqueurs lipophiles sont bien meilleurs pour surmonter l'obstacle entre le système nerveux central et le système circulatoire. C'est cet obstacle qui remplit des fonctions de protection contre l'intoxication et les micro-organismes nuisibles..

De nombreux médecins affirment que les inhibiteurs de type lipophile réduisent plusieurs fois la mortalité des patients atteints de coronaropathie. Mais ils peuvent provoquer des effets secondaires sur le SNC (tels que l'insomnie, l'anxiété ou la dépression).

Hydrophile

Les bloqueurs adrénergiques de ce type se dissolvent dans un milieu gras. Ils ne sont pas traités par le foie et sont excrétés du corps plusieurs fois plus rapidement que les lipophiles.

Les médicaments ayant une activité sympathomimétique comprennent "Atenolol" et "Nadolol". Les effets secondaires de leur prise sont mal exprimés, mais ils ne sont pratiquement pas utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, car la préférence est donnée aux médicaments plus puissants.

Il convient de garder à l'esprit que les effets indésirables sont absents ou légèrement exprimés uniquement lorsque la dose thérapeutique recommandée n'est pas dépassée. Sinon, les effets secondaires peuvent se manifester assez fortement..

La dernière génération

La dernière génération de médicaments est la meilleure pour faire face aux maladies du système cardiovasculaire, alors que ces bêtabloquants provoquent rarement des effets secondaires.

Ces médicaments ont un indice de sélectivité élevé, ils sont donc considérés comme les plus sûrs pour le corps. Plus l'indice de sélectivité est élevé, moins les effets secondaires seront exprimés. Mais les prendre sans ordonnance d'un médecin est interdit..

Quel bêta-bloquant est le meilleur

Parmi les médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques, il est assez difficile de choisir le meilleur, car les médicaments de ce groupe ne sont pas universels et diffèrent les uns des autres.

Le choix du médicament dépend du type et du stade de la maladie, de l'âge du patient et de son état général. Les médecins isolent les médicaments de dernière génération.

Mais même ces médicaments ne conviennent pas au traitement de toutes les maladies. Il est possible de choisir le bon bloqueur adrénergique uniquement après examen.

Demande pour les maladies du système cardiovasculaire

Les bloqueurs adrénergiques sont principalement utilisés dans le traitement de diverses maladies du système cardiovasculaire. Il n'y a pas de schéma thérapeutique universel ni de durée de traitement..

Pour différentes pathologies, les médicaments et les schémas posologiques seront différents.

Insuffisance cardiaque chronique

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) sont souvent traités avec des bloqueurs adrénergiques. Ces médicaments améliorent le fonctionnement de l'ensemble du système et réduisent la charge sur le cœur, ainsi que le protègent des effets toxiques. Les bloqueurs adrénergiques éliminent le syndrome arythmique.

Dans le traitement de l'ICC, les médicaments du groupe du métoprolol et du bucindolol sont principalement utilisés, car ils augmentent la densité du muscle cardiaque. Lors du traitement par Metoprolol, la posologie initiale recommandée est de 5 mg, pour Bucindolol - 1,2 mg. La dose est progressivement augmentée.

Troubles du rythme cardiaque

La violation du rythme cardiaque nécessite un traitement obligatoire, et les bloqueurs adrénergiques sont souvent utilisés pour cela. Le médicament universel dans ce cas est "Amiodarone". Il peut être utilisé pour soulager une crise aiguë, peut être pris en continu.

Ce médicament est utilisé pour l'angine de poitrine, les troubles du rythme cardiaque (flutter auriculaire). En cas de crise aiguë d'interruptions cardiaques, il est urgent de prendre 1 comprimé de ce médicament. Une administration constante aidera à prévenir les crises à l'avenir..

Infarctus du myocarde

Les bloqueurs adrénergiques sont utilisés après un infarctus du myocarde, et parfois pour le prévenir. Dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour réduire le risque d'une deuxième crise cardiaque..

Après un infarctus du myocarde, les bloqueurs adrénergiques aident à réduire la douleur et l'inconfort. Après une crise cardiaque, ils normalisent l'état physique et émotionnel du patient..

La posologie et la durée du traitement sont choisies individuellement par le médecin.

Maladie hypertonique

Les adrénobloquants sont souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension, leur action est basée sur l'abaissement de la pression artérielle.

Avec l'hypertension, des médicaments de n'importe quel groupe de bloqueurs adrénergiques peuvent être prescrits. Cela est dû au fait que le choix du médicament est influencé par les maladies concomitantes et l'état général du patient..

Les bloqueurs adrénergiques hydrophiles sont principalement utilisés. Ils peuvent être sélectifs ou non sélectifs..

De nombreux patients préfèrent les bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais ils ne conviennent pas à tous les types d'hypertension. Avec une pression artérielle trop élevée, qui augmente souvent, ils ne donnent pas le résultat souhaité.

Contre-indications

L'effet secondaire est beaucoup moins prononcé de la prise de bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais même ils ont des contre-indications. Les plus généraux incluent les troubles de la circulation périphérique (lorsqu'ils sont traités avec ces médicaments, la condition est aggravée):

• diabète sucré de type 1;
• blocus du type AV;
• l'asthme bronchique;
• pression artérielle basse (cliniquement significative);
• maladies pulmonaires chroniques de type obstructif;
• athérosclérose dans les vaisseaux des membres inférieurs.

S'il y a des contre-indications, il est nécessaire de choisir un médicament d'un autre groupe. Une option alternative ne peut être sélectionnée qu'en collaboration avec un médecin.

Liste des médicaments

Beaucoup sont intéressés par les médicaments appartenant au groupe des bêtabloquants. Les bêta-bloquants sont des pilules qui bloquent les récepteurs de l'adrénaline..

Les plus efficaces sont les médicaments sélectifs, et ils n'ont pratiquement aucun effet secondaire. Dans ce cas, ils comprennent "Bisoprolol", "Propranolol". Le bisoprolol, le carvédilol, le propranolol sont des médicaments non sélectifs utilisés dans le traitement de nombreuses maladies cardiovasculaires. Tous les patients tolèrent facilement ces médicaments, mais si la dose thérapeutique est dépassée, des effets secondaires peuvent apparaître.

Le nébivolol est un médicament cardio-sélectif et est souvent utilisé pour traiter la maladie coronarienne. En prenant des médicaments de ce groupe, il est nécessaire d'observer avec précision la posologie prescrite par le médecin..

Seul un spécialiste peut prescrire de tels médicaments à un patient après toutes les procédures de diagnostic nécessaires.!

Caractéristiques de la réception

Les récepteurs adrénergiques sont utilisés dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes, de l'insuffisance cardiaque et d'autres maladies du système cardiovasculaire. Pour l'efficacité du traitement, il est très important d'observer la posologie indiquée, qui est individuelle pour chaque patient..

En moyenne, les médicaments de ce groupe commencent à prendre 5 mg par jour, en augmentant progressivement la dose si nécessaire. Lors d'une crise, la posologie peut être augmentée de 5 mg supplémentaires, mais il est conseillé d'éviter un surdosage.

Les bloqueurs adrénergiques peuvent être utilisés non seulement comme thérapie à long terme, mais aussi pour une seule élimination des symptômes d'une crise. Dans ce cas, prenez 1 comprimé..

La deuxième pilule peut être prise après 20-30 minutes, puis lorsque l'attaque ne s'arrête pas. Si cela n'apporte pas le résultat souhaité, vous devez immédiatement appeler une ambulance.

conclusions

Pour prévenir le syndrome de sevrage, si les femmes sont prises pendant une longue période, il est nécessaire de mettre fin progressivement à la prise, en réduisant progressivement la posologie prescrite. Les récepteurs adrénergiques réduisent le risque de re-infarctus du myocarde, ils doivent donc être pris régulièrement, en suivant toutes les recommandations du médecin.

Dans le traitement des maladies cardiovasculaires à l'aide de bloqueurs adrénergiques, il est très important de prendre en compte le stade et le type de pathologie. Cela dépend du groupe de bloqueurs adrénergiques que vous devez prendre.

Ce n'est qu'après un diagnostic précis qu'il est possible de choisir un complexe de traitement, qui comprendra des bloqueurs adrénergiques. En règle générale, la thérapie prend assez longtemps.

Certains effets secondaires des bêtabloquants

Les bêtabloquants sont des médicaments utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque. Si vous souffrez d'hypertension artérielle, de battements cardiaques irréguliers ou d'autres problèmes cardiaques. Ils agissent en bloquant les récepteurs dans les nerfs, l'épinéphrine et la norépinéphrine, qui aident à dilater les vaisseaux sanguins et à soulager le stress sur le cœur.

Ceux-ci comprennent: propranolol, nadolol (korgard), sotalol (sothahexal, tenzol), timolol (blockarden), nipradilol, flestrolol, oxprénolol (trazikor), pindolol (wisken), alprénolol (aptin), penbutolol (betolapindin) (sandonorm), bucindolol, dilevalol, carteolol, labétalol, métoprolol, aténolol (bétacard, ténormin), bétaxolol, esmolol, bisoprolol, carvédilol, nébivolol, acébutalol, alinolol, céliprolol, épanolol), bien d'autres.

Effets secondaires des bêta-bloquants

Des étourdissements, de la somnolence, des mains froides et des difficultés respiratoires, des problèmes digestifs et un dysfonctionnement sexuel sont des symptômes de ce médicament. Si une personne a une réaction allergique cutanée ou des effets secondaires graves des bêtabloquants, elle doit se rendre immédiatement à l'hôpital pour réduire le risque de complications graves..

Effets secondaires graves des bêtabloquants

Certains des effets secondaires des bêtabloquants peuvent devenir graves. Les muscles de la gorge peuvent se tendre et provoquer ainsi une respiration sifflante, un essoufflement, une toux et des difficultés à avaler. Si une réaction allergique se produit, la personne peut développer une éruption cutanée généralisée et une aggravation des problèmes respiratoires. Le rythme cardiaque peut tellement ralentir que le cerveau et le corps ne reçoivent pas suffisamment d'oxygène, ce qui peut entraîner un accident vasculaire cérébral, une crise cardiaque, un coma ou même la mort.

Le risque d'effets secondaires mortels des bêtabloquants est très faible et les médecins prennent toujours des précautions lors de la prescription de tels médicaments pour limiter le risque de complications. Les médecins examinent de près les dossiers des patients et prescrivent des schémas thérapeutiques pour s'assurer que les bêta-bloquants sont sans danger pour les patients. Si les effets indésirables de ces médicaments deviennent un problème grave, le médecin peut ajuster la posologie pour le patient ou essayer un autre type de traitement cardiaque..

Bêta-bloquants. Mécanisme d'action et classification. Indication, contre-indication et effets secondaires.

Les bêtabloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et norépinéphrine) sur eux. Les bêtabloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et du syndrome d'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l'hypertension depuis les années 1960, date à laquelle ils sont entrés en pratique clinique..

Histoire de la découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types fonctionnellement différents de récepteurs adrénergiques - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques étaient connus. En 1958, la dichloisoprénaline a été découverte, qui combinait les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et un certain nombre d'autres médicaments ultérieurs n'étaient pas encore adaptés à une utilisation clinique. Et ce n'est qu'en 1962 que le propranolol (indéral) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle et brillante page dans le traitement des maladies cardiovasculaires..

Le prix Nobel de médecine en 1988 a été reçu par J. Black, G. Elion, G. Hutchings pour le développement de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour la justification de l'utilisation des bêtabloquants. Il convient de noter que les bêtabloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments antiarythmiques et que leur effet hypotenseur était une découverte clinique inattendue. Au départ, elle était considérée comme un côté, loin d'être une action toujours souhaitable. Ce n'est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, qu'il a été apprécié.

Le mécanisme d'action des bêtabloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, provoquant un certain nombre d'effets qui sont des composants du mécanisme de l'action hypotensive de ces médicaments..

• Diminution du débit cardiaque, de la fréquence cardiaque et de la force, entraînant une diminution de la demande myocardique en oxygène, une augmentation du nombre de collatéraux et une redistribution du flux sanguin myocardique.
• Diminution de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêtabloquants, «protégeant» le myocarde, sont capables de réduire la zone d'infarctus et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
• Diminution de la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules de l'appareil juxtaglomérulaire.
• Diminution de la libération de norépinéphrine des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
• Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
• Diminution de la réabsorption des ions sodium dans les reins et sensibilité des barorécepteurs de l'arcade aortique et du sinus carotidien (carotide).
• Effet de stabilisation de la membrane - réduisant la perméabilité des membranes aux ions sodium et potassium.

En plus de l'antihypertenseur, les bêta-bloquants ont les actions suivantes.

• Activité antiarythmique, qui est due à leur inhibition de l'action des catécholamines, un ralentissement du rythme sinusal et une diminution de la vitesse des impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
• L'activité anti-angineuse est un blocage compétitif des récepteurs adrénergiques bêta-1 du myocarde et des vaisseaux sanguins, ce qui conduit à une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité du myocarde, de la pression artérielle, ainsi qu'à une augmentation de la durée de la diastole et à une amélioration du flux sanguin coronaire. En général - à une diminution de la demande en oxygène du muscle cardiaque, en conséquence, la tolérance à l'activité physique augmente, les périodes d'ischémie sont réduites, la fréquence des crises d'angine chez les patients souffrant d'angine de poitrine à l'effort et d'angine de poitrine post-infarctus diminue.
• Capacité antiplaquettaire - ralentir l'agrégation plaquettaire et stimuler la synthèse de la prostacycline dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduire la viscosité du sang.
• Activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Diminue la demande en oxygène pour un métabolisme ultérieur.
• Diminution du flux sanguin veineux vers le cœur et du volume de plasma circulant.
• Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse dans le foie.
• Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

D'après le tableau, il apparaît clairement que les récepteurs adrénergiques bêta-1 se trouvent principalement dans les muscles cardiaques, hépatiques et squelettiques. Les catécholamines, agissant sur les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

En fonction de l'effet prédominant sur les bêta-1 et bêta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

• cardiosélectif (métaprolol, aténolol, bétaxolol, nébivolol);
• cardio-non sélectif (propranolol, nadolol, timolol, métoprolol).

En fonction de leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou dans l'eau, les bêta-bloquants sont pharmacocinétiques divisés en trois groupes.

1. Bêta-bloquants lipophiles (Oxprénolol, Propranolol, Alprénolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Lorsqu'il est administré par voie orale, il est rapidement et presque complètement absorbé (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les médicaments de ce groupe pénètrent bien dans divers tissus et organes, ainsi qu'à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêtabloquants lipophiles sont administrés à faibles doses en cas d'insuffisance cardiaque hépatique et congestive sévère..
2. Bêta-bloquants hydrophiles (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Contrairement aux bêtabloquants lipophiles, lorsqu'ils sont administrés par voie orale, ils ne sont absorbés que de 30 à 50%, dans une moindre mesure métabolisés dans le foie, et ont une longue demi-vie. Excrétés principalement par les reins, les bêtabloquants hydrophiles sont donc utilisés à faibles doses avec une fonction rénale insuffisante.
3. Les bêtabloquants lipo- et hydrophiles, ou bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bétaxolol, pindolol, céliprolol), sont solubles dans les lipides et l'eau, après application, 40 à 60% du médicament est absorbé à l'intérieur. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêtabloquants lipo- et hydrophiles et sont excrétés à parts égales par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients présentant une insuffisance rénale et hépatique modérée..

Classification des bêta-bloquants par génération

1. Cardio-non sélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprénolol, Pindolol, Alprénolol, Penbutolol, Cartéolol, Bopindolol).
2. Cardiosélectif (aténolol, métoprolol, bisoprolol, bétaxolol, nébivolol, bévantolol, esmolol, acébutolol, talinolol).
3. Les bêta-bloquants aux propriétés de bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sont des médicaments qui partagent les mécanismes d'action hypotensive des deux groupes de bloqueurs.

Les bêtabloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont subdivisés en médicaments avec et sans activité sympathomimétique intrinsèque..

1. Les bêtabloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (aténolol, métoprolol, bétaxolol, bisoprolol, nébivolol), associés à une action antihypertensive, ralentissent la fréquence cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne provoquent pas de bronchospasme.
2. Les bêtabloquants cardiosélectifs à activité sympathomimétique interne (acébutolol, talinolol, céliprolol) réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, inhibent l'automatisme du nœud sinusal et de la conduction auriculo-ventriculaire, donnent un effet anti-angineux et antiarythmique significatif dans les troubles sinusaux et supraventriculaires gastriques, -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
3. Les bêtabloquants non cardiosélectifs sans activité sympathomimétique intrinsèque (Propranolol, Nadolol, Timolol) ont le plus grand effet anti-angineux, ils sont donc plus souvent prescrits aux patients atteints d'angor concomitant..
4. Les bêtabloquants non cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) non seulement bloquent, mais stimulent également partiellement les récepteurs bêta-adrénergiques. Les médicaments de ce groupe ralentissent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, ralentissent la conduction auriculo-ventriculaire et réduisent la contractilité myocardique. Ils peuvent être prescrits aux patients souffrant d'hypertension artérielle avec un léger trouble de la conduction, une insuffisance cardiaque, un pouls plus rare..

Cardiosélectivité des bêta-bloquants

Les bêtabloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs adrénergiques bêta-1 situés dans les cellules du muscle cardiaque, l'appareil juxtaglomérulaire des reins, le tissu adipeux, le système conducteur du cœur et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêtabloquants dépend de la dose et disparaît avec l'utilisation de fortes doses de bêtabloquants sélectifs bêta-1.

Les bêtabloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs adrénergiques bêta-2 se trouvent sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Dans le même temps, le blocage des récepteurs adrénergiques bêta-2 est associé à des effets négatifs (bronchospasme, spasme vasculaire périphérique, altération du métabolisme glucidique et lipidique) des bêtabloquants non sélectifs.

Les bêtabloquants cardiosélectifs ont un avantage par rapport aux non cardiosélectifs dans le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système bronchopulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète sucré, de claudication intermittente.

Indication de rendez-vous:

• hypertension artérielle essentielle;
• hypertension artérielle secondaire;
• signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression du pouls élevée, type d'hémodynamique hyperkinétique);
• cardiopathie ischémique concomitante - angor d'effort (fumeurs de bêtabloquants sélectifs, non-fumeurs - non sélectifs);
• a subi une crise cardiaque, indépendamment de la présence d'une angine de poitrine;
• violation du rythme cardiaque (battements prématurés auriculaires et ventriculaires, tachycardie);
• insuffisance cardiaque sous-compensée;
• cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
• prolapsus de la valve mitrale;
• risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
• hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
• les bêta-bloquants sont également prescrits pour les migraines, l'hyperthyroïdie, l'alcool et l'abstinence.

Bêta-bloquants: contre-indications

Du système cardiovasculaire:

• bradycardie;
• bloc auriculo-ventriculaire 2-3 degrés;
• hypotension artérielle;
• insuffisance cardiaque aiguë;
• choc cardiogénique;
• angor vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

• l'asthme bronchique;
• bronchopneumopathie chronique obstructive;
• maladie vasculaire périphérique sténosante avec ischémie des membres au repos.

Bêta-bloquants: effets secondaires

Du système cardiovasculaire:

• diminution de la fréquence cardiaque;
• ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire;
• diminution significative de la pression artérielle;
• réduction de la fraction d'éjection.

À partir d'autres organes et systèmes:

• troubles du système respiratoire (bronchospasme, altération de la perméabilité bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
• vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
• troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, labilité émotionnelle, dépression, psychoses aiguës, troubles du sommeil, hallucinations);
• troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
• syndrome de sevrage;
• violation du métabolisme des glucides et des lipides;
• faiblesse musculaire, intolérance à l'exercice;
• impuissance et diminution de la libido;
• diminution de la fonction rénale due à une diminution de la perfusion;
• diminution de la production de liquide lacrymal, conjonctivite;
• troubles cutanés (dermatite, exanthème, exacerbation du psoriasis);
• malnutrition foetale.

Bêta-bloquants et diabète

Dans le diabète sucré de type 2, la préférence est donnée aux bêtabloquants sélectifs, car leurs propriétés dismétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité des tissus à l'insuline) sont moins prononcées que chez les non sélectifs..

Bêta-bloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêtabloquants (non sélectifs) est indésirable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie, suivies d'une malnutrition fœtale..

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants sont les meilleurs à utiliser??

Parlant de bêtabloquants comme une classe d'antihypertenseurs, ils signifient des médicaments à sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique intrinsèque (plus efficace) et sans propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Relativement récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays, qui présente la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et coronaropathie) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant original et en même temps peu coûteux avec une sélectivité élevée en bêta-1 et la demi-vie la plus longue (15-20 heures), ce qui lui permet d'être utilisé une fois par jour. Cependant, il n'a aucune activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation matinale de la pression artérielle. Le traitement par Lokren chez les patients atteints de maladie coronarienne a diminué la fréquence des crises d'angor, augmenté la capacité à supporter une activité physique. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament qui peut être isolé est Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Nebilet se compose de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) par l'endothélium vasculaire.

En raison du double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de maladies pulmonaires obstructives chroniques concomitantes, d'athérosclérose des artères périphériques, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité significative de preuves scientifiques selon lesquelles Nebilet n'a pas seulement un effet négatif sur le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également l'effet sur le cholestérol, les triglycérides, la glycémie et les taux d'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés, uniques pour la classe des bêtabloquants, à l'activité de modulation du NO du médicament..

Syndrome de sevrage des bêtabloquants

Un arrêt brutal des bêta-bloquants adrénergiques après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des phénomènes caractéristiques du tableau clinique d'angor instable, de tachycardie ventriculaire, d'infarctus du myocarde et parfois conduire à une mort subite. Le syndrome de sevrage commence à se manifester en quelques jours (moins souvent - après 2 semaines) après l'arrêt de l'utilisation des bêta-bloquants adrénergiques.

Pour éviter les conséquences graves de l'annulation de ces médicaments, vous devez respecter les recommandations suivantes:

• arrêter progressivement l'utilisation des bêta-bloquants adrénergiques, dans les 2 semaines, selon le schéma suivant: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol est réduite de pas plus de 80 mg, le 5 - de 40 mg, le 9 - de 20 mg et le 13 - 10 mg;
• les patients atteints de maladie coronarienne pendant et après l'annulation des bêta-bloquants adrénergiques doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
• pour les personnes atteintes de maladie coronarienne, chez qui un pontage coronarien est prévu, les bêta-bloquants adrénergiques ne sont pas annulés avant l'opération, 1/2 dose quotidienne est prescrite 2 heures avant la chirurgie, pendant l'opération les bêtabloquants ne sont pas administrés, mais dans les 2 jours après avoir été prescrit par voie intraveineuse.

Le mécanisme du développement du syndrome de sevrage des bêtabloquants et sa prévention

Aujourd'hui, il existe plusieurs groupes de médicaments utilisés pour contrôler les niveaux de tension artérielle (TA). L'hypertension étant un problème courant chez les patients de différents âges, ces médicaments sont répandus. Les bloqueurs adrénergiques sont des médicaments populaires utilisés pour abaisser la tension artérielle. Médicaments efficaces qui agissent de manière sélective, c'est-à-dire sur des récepteurs individuels. Cela vous rend également moins susceptible de développer des effets secondaires. Les bêta-bloquants diffèrent dans leur mécanisme d'action, mais ils aident à combattre les symptômes de l'hypertension.

Étant donné que ces médicaments sont utilisés pendant une longue période, si vous refusez de les prendre, des dysfonctionnements du corps peuvent survenir. Une forte augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation des indicateurs de pression artérielle sont enregistrées. Ceci est décrit comme le syndrome de sevrage des bêtabloquants. Afin d'éviter ce problème, un schéma spécial est utilisé pour réduire progressivement leur concentration dans le sang du patient..

1. Classification des bêta-bloquants
2. Portée des bêta-bloquants
3. Effets secondaires des bêta-bloquants
4. Syndrome de sevrage
5. Surdosage
6. Approches pour arrêter les bêta-bloquants
7. Commentaires

Classification des bêta-bloquants

Tous les fonds de ce groupe ont un effet similaire sur le corps. Il se manifeste par l'action sur des récepteurs spécifiques, grâce auxquels ces derniers deviennent insensibles à l'influence des neurotransmetteurs. Dans ce cas, il est d'usage de distinguer deux types de bêta-bloquants:

1. Les substances sélectives n'agissent que sur un seul type de synapse. Il existe deux types de formations dans le corps humain qui sont sensibles à une augmentation de la concentration de catécholamines. Les médicaments de ce groupe n'affectent que les récepteurs bêta1-adrénergiques, qui régulent la fréquence cardiaque, le diamètre des artères coronaires et l'intensité de la dégradation du glycogène dans le foie. C'est l'influence sur ces structures qui détermine les conséquences bénéfiques de l'usage des médicaments de ce groupe. Cette sélectivité permet de réduire les effets secondaires potentiels du traitement. Cette catégorie comprend "Concor" et "Betalok".
2. Les médicaments non sélectifs affectent également les récepteurs bêta2-adrénergiques, dont la fonction est d'ajuster le travail des muscles des bronches et de l'utérus, ainsi que de contrôler la libération d'insuline. La gamme de leur application est plus large, mais elle est associée à un risque accru d'effets secondaires. Ce groupe comprend des médicaments tels que «Anaprilin» et «Carvedilol».

Portée des bêta-bloquants

Les médicaments sont activement utilisés pour diverses maladies du système cardiovasculaire. Cela est dû à leur effet sélectif sur les récepteurs.

1. Les bêtabloquants sont utilisés pour traiter l'angine de poitrine car ils aident à prévenir les crises. Dans le traitement de cette maladie, des nitrates sont également utilisés, mais ils peuvent provoquer le développement d'une dépendance. Les médicaments qui interfèrent avec les effets des catécholamines peuvent s'accumuler dans le sang, ce qui vous permet de réduire progressivement la posologie sans réduire l'effet thérapeutique. Le plus populaire pour l'angine de poitrine est le médicament "Concor" à base de bisoprolol, ainsi que "Clofelin" et "Physiotens". Il est à noter que ces derniers appartiennent à différents groupes pharmacologiques..
2. L'infarctus du myocarde est une maladie potentiellement mortelle courante. L'utilisation de bloqueurs adrénergiques peut réduire le risque de complications possibles. Ceci est réalisé en limitant la zone de nécrose lors de l'utilisation de médicaments de ce groupe, par exemple, "Nebilet". Ils peuvent être prescrits dès l'apparition des premiers signes de crise cardiaque. Cette approche vous permet d'éviter des conséquences dangereuses et de faciliter la période de récupération..
3. L'insuffisance cardiaque chronique (ICC) est à la base de la nomination de bêtabloquants. Ils vous permettent de normaliser votre fréquence cardiaque et votre tension artérielle. L'efficacité de l'utilisation de ces fonds est actuellement à l'étude. Dans ce cas, l'hypertension artérielle CHF et les troubles du rythme cardiaque concomitants sont des indications pour l'utilisation de médicaments à base de métoprolol, ainsi que de médicaments anti-angineux, qui comprennent la «trimétazidine».
4. L'hypertension essentielle est l'un des principaux domaines d'utilisation des bloqueurs adrénergiques. En raison de leur effet sélectif, il est possible d'éviter les effets négatifs qui se produisent lors de la prise de médicaments d'autres groupes, par exemple, les antagonistes du calcium, qui comprennent la «nifédipine». Ce dernier peut entraîner une forte baisse de la pression artérielle et un choc cardiogénique. Pour l'hypertension, des médicaments agissant sur des récepteurs situés dans les reins sont également utilisés. Ceux-ci incluent le médicament "Lozap". «L'indapamide», qui est également utilisé comme antihypertenseur, a une action similaire aux diurétiques.
5. La cardiopathie ischémique (CHD) est souvent associée au développement d'autres pathologies cardiogéniques. C'est pourquoi, avec cette maladie, l'utilisation de bêta-bloquants est montrée. Ils sont particulièrement efficaces pour les complications du processus d'angine de poitrine. Les médicaments sont utilisés en association avec des médicaments qui améliorent les propriétés rhéologiques du sang, tels que la pentoxifylline et la cinnarizine, et des glycosides cardiaques, qui comprennent la digoxine. Avec l'implication des vaisseaux cérébraux dans le processus, l'utilisation d'agents métaboliques est montrée, par exemple, "Mildronate".
6. Les bloqueurs adrénergiques sont utilisés pour les arythmies cardiaques d'origines diverses. Ils, ainsi que d'autres médicaments antiarythmiques, aident à normaliser la fréquence cardiaque et aident également à faire face à la douleur. Leur combinaison avec un remède tel que "Etatsizin" est recommandée.

Effets secondaires des bêta-bloquants

Malgré tous les avantages de l'utilisation de médicaments, il existe des risques de complications. Cela se produit avec une intolérance individuelle aux composants du médicament, avec le mauvais dosage, ainsi qu'avec un refus catégorique de l'utiliser..

Syndrome de sevrage

Étant donné que l'effet des bêta-bloquants est d'empêcher l'exposition aux récepteurs correspondants des catécholamines, ce processus est compensé lorsqu'ils cessent de les utiliser. Cela s'accompagne d'une forte augmentation de la pression artérielle, qui peut évoluer vers une crise hypertensive. Ce syndrome de sevrage se produit lorsque la mauvaise consommation de «bisoprolol», «carvédilol» et d'autres substances. Dans les cas graves, une hypoxie se développe. Cela augmente le risque d'avoir une crise d'angine et une crise cardiaque. Sans correction médicale, de telles complications peuvent être mortelles. Cette symptomatologie se développe également avec le syndrome de sevrage "Metoprolol".

Tous les médicaments utilisés pour lutter contre les maladies du système cardiovasculaire ne nécessitent pas une réduction progressive de la posologie. Cela n'est pas nécessaire lors de la prescription de médicaments qui n'ont pas d'effet cumulatif. Par exemple, le syndrome de sevrage "Indapamide" est extrêmement rare et est associé plus souvent à des erreurs dans son utilisation. La même chose est connue des médicaments qui améliorent la circulation sanguine dans le myocarde et le cerveau. Ils sont utilisés en complément de la thérapie traditionnelle. Syndrome de sevrage "Cinnarizine", bien qu'il puisse être accompagné de troubles cognitifs et de migraine, mais ces complications sont rares.

En plus des bêta-bloquants, il existe d'autres médicaments utilisés pour lutter contre les problèmes cardiaques, qui peuvent provoquer une forte augmentation de la pression artérielle et le développement d'une crise cardiaque ou d'une maladie coronarienne. Ceux-ci incluent les médicaments anti-angineux. Par exemple, les médicaments du groupe «Nifédipine» peuvent provoquer des symptômes de sevrage sous forme d'insuffisance cardiaque aiguë et d'ischémie myocardique. La même chose se produit avec un refus catégorique d'utiliser "Trimetazidine".

Lorsque de tels signes cliniques apparaissent, un traitement symptomatique est effectué à l'aide de médicaments qui normalisent la pression artérielle. Dans le même temps, les médicaments anticonvulsivants sont également utilisés pour traiter les symptômes de sevrage causés par le rejet de médicaments plus puissants, comme le Corvalol. Aujourd'hui, les médecins tentent d'abandonner la prescription de routine de ces médicaments. Cela est dû à leur réception incontrôlée. Cette approche affecte négativement la santé des patients. À cela s'ajoute le fait que «Corvalol» est interdit dans un certain nombre de pays..

Dans les études visant à étudier et à surveiller les patients qui arrêtent soudainement de prendre des bêtabloquants, plusieurs caractéristiques ont été identifiées à la fois. Pour évaluer les changements survenus, une méthode a été utilisée pour mesurer le taux de noradrénaline dans le plasma sanguin des patients. Il a été confirmé que la concentration du neurotransmetteur diminuait progressivement, même avec un refus brutal d'utiliser des médicaments. Cela suggère que le syndrome de sevrage associé à l'utilisation de bloqueurs adrénergiques n'est pas associé à la concentration de catécholamines dans le corps..

La sensibilité des récepteurs correspondants aux effets des neurotransmetteurs a également été évaluée. Étant donné que les médicaments provoquent un dysfonctionnement à long terme des structures nerveuses, une diminution progressive de la posologie vous permet de restaurer en douceur leur travail. Cependant, avec un rejet brutal de l'utilisation de bêtabloquants, une hypersensibilité des récepteurs cardiaques aux effets des catécholamines se forme..

Ainsi, un arrêt brutal de l'utilisation des médicaments entraîne une augmentation de la sensibilité naturelle des structures nerveuses aux effets des stimuli chimiques. Une cascade similaire de réactions provoque le développement d'un syndrome de sevrage, qui se manifeste par une augmentation de la pression artérielle et une tachycardie..

Surdosage

Les erreurs dans la prise de ces fonds ont un effet néfaste sur la santé. Des symptômes tels que des étourdissements, une bradycardie et une modification de la fréquence cardiaque normale sont enregistrés. Les patients perdent connaissance, tombent dans le coma ou souffrent de convulsions. Un tableau clinique similaire est associé à une grave dépression du cœur et à une forte baisse de la pression artérielle. Dans de tels cas, une hospitalisation est nécessaire. Le traitement symptomatique est effectué à l'aide de diurétiques, de glycosides cardiaques et de médicaments qui rétablissent le fonctionnement normal du myocarde. Il est nécessaire d'annuler le médicament qui a provoqué une telle réaction. Pour accélérer l'élimination de ses métabolites du sang, une thérapie par perfusion est effectuée.

Les doses de médicaments doivent être ajustées si le patient a des antécédents de diabète sucré, de maladies des voies respiratoires et de troubles cognitifs.

Approches pour arrêter les bêta-bloquants

L'existence d'un risque de complications après avoir refusé d'utiliser des médicaments ne signifie pas qu'il ne vaut pas la peine de les utiliser pour traiter les affections du système cardiovasculaire. Pour éviter d'éventuelles conséquences négatives, il est nécessaire de respecter les recommandations du médecin. Le retrait des bêta-bloquants se fait progressivement. Premièrement, les dosages des médicaments utilisés sont réduits. Certains médecins conseillent de réduire la fréquence d'utilisation pendant plusieurs semaines. Lors du rejet progressif des bloqueurs adrénergiques, l'activité physique et d'autres actions pouvant provoquer une forte augmentation de la pression artérielle ne sont pas recommandées. Cette approche évitera les effets secondaires et le développement d'un syndrome de sevrage..

Commentaires

Dmitry, 48 ans, Saratov

J'ai consulté un médecin au sujet de l'hypertension. D'après les rendez-vous, il a bu du Betacard. L'état de santé s'est amélioré, le besoin de pilules a disparu. Mais après la fin de l'utilisation du médicament, il s'est retrouvé à l'hôpital avec une crise hypertensive. Un syndrome de sevrage a été diagnostiqué. Il s'est avéré que vous deviez arrêter de prendre le médicament progressivement..

Nadezhda, 52 ans, Kaliningrad

J'ai le diabète, dans lequel ma tension artérielle augmente constamment. J'accepte Concor. Le médecin a déclaré qu'après la fin du cours, la posologie devrait être progressivement réduite. Je n’y ai pas accordé l’importance voulue. Suite à l'arrêt du médicament, ma tête a commencé à tourner et mon cœur me faisait mal. Cela s'est avéré être un syndrome de sevrage. J'ai de nouveau bu le médicament dans un cours, mais j'ai progressivement réduit la dose.

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Parmi les médicaments prescrits pour diverses maladies cardiaques, les β-bloquants occupent l'une des premières places. Ils sont prescrits pour l'angine de poitrine et la coronaropathie, l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique et l'hypertension artérielle. Sur quoi repose leur efficacité??

Indications d'utilisation et mode d'administration

Les BAB sont prescrits afin de réduire la fréquence et la force des contractions cardiaques, d'allonger la diastole - la période de relaxation du muscle cardiaque. Dans le même temps, le besoin du cœur en oxygène diminue, la pression artérielle et le risque d'arythmies diminuent, l'apport sanguin aux zones ischémiques du cœur s'améliore, le patient commence à tolérer plus facilement l'activité physique et son bien-être s'améliore.

• Angine de poitrine - pour réduire la demande en oxygène du cœur et améliorer l'apport sanguin dans les zones ischémiques, ainsi que pour prévenir le développement d'une crise cardiaque.
• Infarctus du myocarde - pour une restauration plus rapide et plus complète de l'apport sanguin aux zones touchées du myocarde, réduisant le risque de complications et de ré-infarctus.
• Hypertension artérielle - pour la réduction et le contrôle progressifs de la pression artérielle.
• Tachycardie d'origines diverses - pour réduire la fréquence cardiaque, ralentir la progression de la maladie sous-jacente qui a causé l'arythmie.
• Insuffisance cardiaque chronique - pour réduire la demande en oxygène du cœur et allonger la diastole, réduire le risque d'arythmies, ralentir la progression de la maladie.

Les médicaments ont tendance à s'accumuler dans le corps, de sorte que leur efficacité augmente avec le temps et il est possible de réduire la dose si le patient les prend pendant une longue période. Ils ne provoquent pas de résistance aux médicaments et leur efficacité ne diminue pas avec le temps.

Cela n'a aucun sens de les prescrire à fortes doses pendant une longue période; au fil du temps, la posologie est réduite. Si l'efficacité est insuffisante, le BAB est associé à d'autres médicaments. Il est important de suivre le schéma de prise, car une prise irrégulière de BAB réduit leur efficacité.

Effets secondaires, surdosage et contre-indications

Étant donné que les récepteurs β-adrénergiques se trouvent non seulement dans le cœur, mais également dans les bronches, l'un des effets secondaires est le bronchospasme. Elle est particulièrement prononcée dans les médicaments de première génération (propranolol, nadolol).

Du côté du système cardiovasculaire, une diminution excessive de la pression est possible, une diminution de la fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min (bradycardie sinusale), une diminution du flux sanguin dans les reins et les extrémités, un bloc auriculo-ventriculaire.

Pour cette raison, BAB ne peut pas ou doit être prescrit avec beaucoup de précaution:

• Chez les patients souffrant d'asthme bronchique - uniquement cardiosélectif, et uniquement avec une forme légère ou modérée.
• Les arythmies nécessitent une sélection de dose individuelle.
• Pour les maladies rénales - uniquement le nadolol, qui n'a aucun effet sur le flux sanguin rénal.
• Dans le syndrome de Raynaud, il n'est pas souhaitable d'utiliser BAB.
• Pour la dépression et autres maladies mentales.
• Dans le diabète sucré, il est conseillé de ne prendre que des médicaments cardiosélectifs ou de remplacer le BAB par d'autres antihypertenseurs.

Si des effets secondaires surviennent lors de la prise de BAB, vous devez immédiatement consulter un médecin afin d'ajuster la dose du médicament ou de remplacer un médicament par un autre, plus sûr..

La plupart des patients présentant des pathologies correspondantes s'intéressent à ce que c'est - les bloqueurs adrénergiques, lorsqu'ils sont utilisés, quels effets secondaires ils peuvent provoquer. Cela sera discuté plus loin..

Classification

Les parois des vaisseaux sanguins ont 4 types de récepteurs: α-1, α-2, β-1, β-2. En conséquence, dans la pratique clinique, des alpha et bêta-bloquants sont utilisés. Leur action vise à bloquer un certain type de récepteur. Les bloqueurs A-β désactivent tous les récepteurs d'adrénaline et de noradrénaline.

Les comprimés de chacun des groupes sont de deux types: bloquent sélectivement un seul type de récepteur, les non-sélectifs interrompent la communication avec tous.

Il existe une certaine classification des médicaments dans ce groupe..

• bloquants α-1;
• α-2;
• α-1 et α-2.

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Caractéristiques de l'action

• la lumière des vaisseaux se rétrécit;
• les contractions myocardiques deviennent plus fréquentes;
• la pression artérielle augmente;
• le niveau de glycémie augmente;
• la lumière bronchique augmente.

Avec les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, ces conséquences sont dangereuses pour la santé et la vie humaines. Par conséquent, pour arrêter de tels phénomènes, il est nécessaire de prendre des médicaments qui bloquent la libération d'hormones surrénales dans le sang..

Les bloqueurs adrénergiques ont le mécanisme d'action opposé. Le fonctionnement des alpha et bêta-bloquants diffère selon le type de récepteur bloqué. Pour diverses pathologies, des bloqueurs adrénergiques d'un certain type sont prescrits et leur remplacement est catégoriquement inacceptable.

Demande de pathologies du système cardiovasculaire

Dans le traitement de ces maladies, les β-bloquants occupent la première place..

L'utilisation de bêta-bloquants modernes a les effets positifs suivants:

• diminution de la fréquence cardiaque;
• amélioration du métabolisme myocardique;
• normalisation du système vasculaire;
• amélioration de la fonction ventriculaire gauche, augmentation de la fraction d'éjection;
• normalisation du rythme des contractions cardiaques;
• baisse de la pression artérielle;
• réduire le risque d'agrégation plaquettaire.

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Médicaments de nouvelle génération

Les bloqueurs adrénergiques de nouvelle génération présentent de nombreux avantages par rapport aux «anciens» médicaments. L'avantage est qu'ils sont pris une fois par jour. Les produits de dernière génération provoquent beaucoup moins d'effets secondaires.

Contre-indications d'admission

Ces fonds sont strictement interdits d'utilisation dans des pathologies et conditions telles que:

1. Grossesse et période d'allaitement.
2. Réaction allergique à un composant médicamenteux.
3. Troubles sévères du foie et des reins.
4. Diminution de la pression artérielle (hypotension).
5. Bradycardie - diminution de la fréquence cardiaque.
6. Malformations cardiaques.

Avec une extrême prudence, les bloqueurs adrénergiques doivent être pris par les personnes souffrant de diabète sucré. Pendant le cours thérapeutique, vous devez surveiller en permanence la glycémie.

Les bloqueurs adrénergiques sont les médicaments de choix dans le traitement de nombreuses maladies. Pour qu'ils aient l'effet souhaité, ils doivent être pris exactement selon le schéma indiqué par le médecin. Si cette règle n'est pas respectée, une forte détérioration de la santé est possible..

Les bêta-bloquants constituent un groupe étendu de médicaments utilisés pour traiter l'hypertension, les maladies cardiaques, en tant que composant du traitement de la thyrotoxicose, des migraines. Les médicaments sont capables de modifier la sensibilité des récepteurs adrénergiques - composants structurels de toutes les cellules du corps qui répondent aux catécholamines: adrénaline, norépinéphrine.

Considérez le principe de fonctionnement des médicaments, leur classification, leurs principaux représentants, une liste d'indications, des contre-indications, des effets secondaires possibles.

Histoire de la découverte

Le propranolol (1968) est devenu le premier bêta-bloquant approuvé pour une utilisation pratique. Pour le développement de ce médicament et l'étude des récepteurs bêta, son créateur James Black a reçu plus tard le prix Nobel.

Depuis la création du propranolol jusqu'à nos jours, les scientifiques ont développé plus de 100 représentants du BAB, dont une trentaine ont été utilisés par les médecins dans la pratique quotidienne. La synthèse de la dernière génération de nébivolol est devenue une véritable avancée. Il différait de ses proches par sa capacité à détendre les vaisseaux sanguins, sa tolérance optimale et un régime alimentaire pratique..

Classification des bêtabloquants, génération de médicaments

Il existe plusieurs approches pour diviser les médicaments en groupes. La méthode la plus courante prend en compte la capacité des médicaments à interagir principalement avec les récepteurs bêta-1-adrénergiques, qui sont particulièrement abondants dans le cœur. Sur cette base, ils se distinguent:

• 1ère génération - les médicaments non sélectifs (propranolol) - bloquent le travail des deux types de récepteurs. Leur utilisation, en plus de l'effet attendu, s'accompagne d'un bronchospasme indésirable, principalement.
• Cardiosélectifs de 2e génération (aténolol, bisoprolol, métoprolol) - ont peu d'effet sur les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Leur action est plus spécifique;
• 3e génération (carvédilol, nébivolol) - ont la capacité d'élargir la lumière des vaisseaux sanguins. Peut être cardiosélectif (nébivolol), non sélectif (carvédilol).

• la capacité de se dissoudre dans les graisses (lipophiles), l'eau (soluble dans l'eau);
• durée d'action: ultra-courte (utilisée pour un début rapide, l'arrêt de l'action), courte (prise 2 à 4 fois / jour), prolongée (prise 1 à 2 fois / jour);
• présence / absence d'activité sympathomimétique interne - un effet spécial de certains bêtabloquants sélectifs et non sélectifs, qui peuvent non seulement bloquer, mais également exciter les récepteurs bêta-adrénergiques. Ces médicaments ne diminuent / diminuent pas légèrement la fréquence cardiaque et peuvent être prescrits aux patients atteints de bradycardie. Ceux-ci comprennent le pindolol, l'oxprénolol, le cartéolol, l'alprénolol, le dilevalol, l'acébutolol.

Par conséquent, le concept de «le meilleur» est purement individuel. Le médicament optimal est sélectionné par un médecin, qui prend en compte l'âge du patient, les caractéristiques de l'évolution de la maladie, les antécédents médicaux, la présence de pathologies concomitantes.

Bêta-bloquants: indications de prescription

Les bêta-bloquants sont l'une des principales classes de médicaments utilisés dans le traitement de l'hypertension. La popularité est due à la capacité des médicaments à normaliser la fréquence cardiaque, ainsi qu'à certains autres indicateurs du cœur (volume systolique, indice cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale), qui ne sont pas affectés par d'autres médicaments antihypertenseurs. De tels troubles accompagnent l'évolution de l'hypertension chez un tiers des patients..

• insuffisance cardiaque chronique - médicaments à libération prolongée (métoprolol, bisoprolol, carvédilol);
• une angine instable;
• infarctus du myocarde;
• violation du rythme cardiaque;
• la thyrotoxicose;
• prévention de la migraine.

Je prescris des médicaments, le médecin doit se souvenir des particularités de leur utilisation:

• la dose initiale du médicament doit être minimale;
• l'augmentation de la posologie est très progressive, pas plus de 1 fois / 2 semaines;
• si un traitement à long terme est nécessaire, utilisez la dose efficace la plus faible;
• prenant BAB, il est nécessaire de surveiller en permanence la fréquence cardiaque, les indicateurs de pression artérielle, le poids;
• 1 à 2 semaines après le début de l'admission, 1 à 2 semaines après la détermination de la posologie optimale, il est nécessaire de surveiller les paramètres biochimiques du sang.

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Bêta-bloquants et diabète sucré

Selon les directives européennes, les bêtabloquants sont prescrits aux patients atteints de diabète sucré en tant que médicaments supplémentaires, uniquement à petites doses. Cette règle ne s'applique pas à deux représentants du groupe aux propriétés vasodilatatrices - nébivolol, carvédilol.

Pratique pédiatrique

• avant de commencer à recevoir du BAB, les enfants doivent suivre un traitement par inhibiteur de l'ECA;
• les médicaments ne sont prescrits qu'aux patients dont l'état de santé est stable;
• la dose initiale ne doit pas dépasser 1/4 de la dose unique maximale.

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Quels sont les bloqueurs adrénergiques?

Les adrénobloquants (adrénolytiques) sont un groupe de médicaments qui affectent les impulsions adrénergiques dans les parois vasculaires et les tissus du cœur qui réagissent à l'adrénaline et à la noradrénaline. Leur mécanisme d'action réside dans le fait qu'ils bloquent ces récepteurs très adrénergiques, grâce auxquels l'effet thérapeutique nécessaire aux pathologies cardiaques est obtenu:

• la pression chute;
• la lumière dans les vaisseaux se dilate;
• diminue la glycémie;

Les adrénolytiques produisent l'effet inverse de l'adrénaline et de la noradrénaline, c'est-à-dire qu'elles sont leurs antagonistes. Cela permet de prévenir les indicateurs de pression critiques dans l'hypertension et l'aggravation des pathologies cardiaques (arythmie, athérosclérose, hypertension, ischémie, crise cardiaque, insuffisance, défauts).

Bloqueurs alpha

Les alpha-bloquants peuvent être de 3 types:

• médicaments qui bloquent les récepteurs alpha-1;
• les médicaments qui affectent les impulsions alpha-2;
• médicaments combinés qui bloquent les impulsions alpha-1,2 en même temps.

Pharmacologie des médicaments du groupe (principalement alpha-1 bloquants) - augmentation de la lumière dans les veines, les artères et les capillaires.

• réduire la résistance des parois vasculaires;
• réduire la pression;
• minimiser le fardeau du cœur et faciliter son travail;
• réduire le degré d'épaississement des parois du ventricule gauche;
• normaliser la graisse corporelle;
• stabiliser le métabolisme des glucides (la sensibilité à l'insuline augmente, la glycémie est normalisée).

Les bloqueurs des récepteurs alpha-2 sont moins efficaces dans le traitement des pathologies cardiaques, car ils produisent un faible effet thérapeutique. Ils ont fait leurs preuves en urologie. Ces médicaments sont souvent prescrits pour le dysfonctionnement des fonctions sexuelles chez les hommes..

Tableau "Liste des meilleurs alpha-bloquants"

Nom	Les indications	Contre-indications	Effets secondaires
Bloqueurs Alpha1 Prazosin	Avec hypertension, insuffisance cardiaque avec hypertrophie myocardique, avec prostatite	Réactions allergiques à l'un des composants du médicament;

la période de gestation et le moment de l'allaitement;

malformations cardiaques sévères (sténose aortique)

abaisser la pression aux indicateurs critiques

AlfuzosineUrapidilBloqueurs Alpha 2

L'impuissance chez les hommesLa pression monte;

irritabilité, augmentation de l'activité et de l'excitabilité;

problèmes de miction (diminution de la production de liquide et de la fréquence des envies)

Bloqueurs Alpha1,2

Pour éliminer les complications après un AVC

Troubles de la circulation sanguine périphérique (microangiopathie diabétique, acrocyanose)

sensation constante de froid dans les jambes et les bras;

état fébrile (augmentation de la température);

PhentolamineProproxan

Parmi les alpha-bloquants de nouvelle génération, la tamsulosine est très efficace. Il est utilisé pour la prostatite, car il réduit bien le tonus des tissus mous de la prostate, normalise l'écoulement de l'urine et réduit les symptômes désagréables des lésions bénignes de la prostate.

Le médicament est bien toléré par l'organisme, mais des effets secondaires sont possibles:

• vomissements, diarrhée;
• étourdissements, migraine;
• palpitations cardiaques, douleurs thoraciques;
• éruption allergique, nez qui coule.

L'utilisation de la tamsulosine n'est pas recommandée en cas d'intolérance individuelle aux composants du médicament, d'hypotension artérielle, ainsi qu'en cas de maladies graves des reins et du foie..

Bêta-bloquants

La pharmacologie des médicaments du groupe des bêtabloquants est qu'ils inhibent la stimulation des impulsions bêta1 ou bêta1,2 par l'adrénaline. Cette action inhibe une augmentation des contractions cardiaques et inhibe une forte augmentation du sang, et empêche également une forte expansion de la lumière des bronches.

• le niveau de fréquence cardiaque diminue (le risque de tachycardie est minimisé);
• la charge sur le cœur diminue;
• la fréquence des crises d'angor est réduite, les symptômes désagréables de la maladie sont atténués;
• résistance accrue du système cardiaque au stress émotionnel, mental et physique.

• diminution de la fréquence cardiaque;
• normalisation de la pression (avec hypertension);
• une diminution de l'activité contractile du myocarde et une augmentation de la résistance à l'hypoxie;
• prévention des arythmies en réduisant l'excitabilité dans le système de conduction cardiaque;
• éviter une perturbation aiguë de la circulation sanguine dans le cerveau.

L'utilisation de bêtabloquants non sélectifs permet d'arrêter le développement de caillots sanguins dans les vaisseaux et de réduire la probabilité d'une crise cardiaque, augmentant la résistance du corps aux stimuli externes (physiques et émotionnels). De plus, ces médicaments augmentent le tonus de l'utérus, des intestins, de l'œsophage et ont un effet relaxant sur la vessie (affaiblissent le sphincter).

Tableau "Liste des médicaments les plus efficaces qui bloquent les effets de l'adrénaline sur les impulsions bêta"

L'utilisation de médicaments cardiosélectifs dans le traitement des pathologies cardiaques permet d'obtenir l'effet thérapeutique suivant:

• le niveau de fréquence cardiaque diminue (le risque de tachycardie est minimisé);
• la charge sur le cœur diminue;
• la fréquence des crises d'angor est réduite, les symptômes désagréables de la maladie sont atténués;
• résistance accrue du système cardiaque au stress émotionnel, mental et physique.

La prise de bêta-bloquants vous permet de normaliser l'état général d'un patient souffrant de troubles cardiaques, de réduire le risque d'hypoglycémie chez les diabétiques et de prévenir un spasme aigu des bronches chez les asthmatiques..

Les bloqueurs adrénergiques non sélectifs réduisent la résistance vasculaire totale du flux sanguin périphérique et affectent le tonus des parois, ce qui contribue à:

• diminution de la fréquence cardiaque;
• normalisation de la pression (avec hypertension);
• une diminution de l'activité contractile du myocarde et une augmentation de la résistance à l'hypoxie;
• prévention des arythmies en réduisant l'excitabilité dans le système de conduction cardiaque;
• éviter une perturbation aiguë de la circulation sanguine dans le cerveau.

L'utilisation de bêta-bloquants adrénergiques non sélectifs permet d'arrêter le développement de caillots sanguins dans les vaisseaux et de réduire le risque de crise cardiaque, augmentant la résistance du corps aux stimuli externes (physiques et émotionnels). De plus, ces médicaments augmentent le tonus de l'utérus, des intestins, de l'œsophage et ont un effet relaxant sur la vessie (affaiblissent le sphincter).