Galvus a rencontré

Malheureusement, les niveaux de sucre ne peuvent pas toujours être contrôlés avec une thérapie par l'exercice et une nutrition appropriée. Ensuite, il faut utiliser, par exemple, Galvus, des homologues nationaux, dont le coût est bien inférieur à celui des médicaments importés, ce qui est associé à une réduction des coûts de transport, d'assurance, d'emballage..

En raison de son coût élevé, les patients à revenu faible ou moyen doivent souvent passer à un traitement analogique. Mais quel est le meilleur choix? Cela sera discuté plus loin, mais tout d'abord, vous devez vous familiariser avec le médicament Galvus.

Le composant actif de l'agent hypoglycémiant est la vildagliptine (Vildagliptinum), cependant, il existe des options pour l'association avec la metformine. Lors de l'achat d'un médicament dans une pharmacie, un pharmacien propose différentes doses - 50 mg, ainsi qu'en association avec la metformine à 50/500 mg, 50/850 mg et 50/1000 mg.

La vildagliptine appartient à un groupe de substances qui améliorent le fonctionnement des cellules alpha et bêta qui forment des îlots de Langerhans dans le pancréas et inhibent l'action de la dipeptidyl peptidase-4. Cette enzyme spéciale conduit à la dégradation du peptide de type glucagon de type 1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP).

Caractéristiques générales du médicament

Grâce à la vildagliptine, l'effet négatif de la dipeptidyl peptidase-4 est réduit et la production de GLP-1 et de GIP, au contraire, est augmentée. Lorsque les taux de ces substances dans le sang augmentent, la vildagliptine améliore la réactivité des cellules bêta au glucose produit, augmentant ainsi la production de l'hormone hypoglycémiante. Il convient de noter que l'intérêt d'améliorer le travail des cellules bêta dépend du niveau de leur destruction. Par conséquent, chez les personnes ayant des taux de sucre normaux, la vildagliptine n'affecte pas la production d'insuline et, bien sûr, la production de glucose..

L'ingrédient actif augmente l'indice GLP-1 et augmente immédiatement la sensibilité des cellules alpha de l'appareil d'îlots au glucose. En conséquence, la production de glucagon est augmentée. Une diminution de son taux accru pendant un repas provoque une augmentation de la sensibilité des cellules périphériques à l'hormone hypoglycémiante.

Lors d'une augmentation rapide des taux de sucre, les indicateurs de glucagon et d'insuline augmentent, qui dépendent directement de l'augmentation de la production de GLP-1 et de GIP, le processus de production de glucose dans le foie ralentit, à la fois pendant un repas et après, ce qui provoque une diminution de l'accumulation de glucose dans le sang. Il convient de noter qu'une teneur purement théoriquement accrue en GLP-1 peut ralentir le processus de vidange gastrique, bien qu'en pratique l'agent n'ait pas provoqué le développement d'un tel phénomène..

L'utilisation complexe de deux composants - la metformine et la vildagliptine, contrôle encore mieux le niveau de glycémie chez un diabétique pendant 24 heures.

Instructions pour l'utilisation des comprimés

La prise alimentaire n'affecte en aucun cas l'utilisation de Galvus ou Galvus Met.

Avant d'utiliser le médicament, vous devez demander l'aide d'un spécialiste qui déterminera la posologie individuellement.

Les instructions ci-jointes pour le médicament Galvus 50 mg indiquent des dosages qui peuvent être ajustés par le médecin traitant:

1. En monothérapie ou en association avec une insulinothérapie, thiazolidinedione, metformine - 50-100 mg.
2. Les personnes atteintes de diabète plus avancé en prennent 100 mg par jour.
3. Prise de vildagliptine, de dérivés de sulfonylurée et de metformine - 100 mg par jour.
4. L'utilisation complexe de sulfonylurée et de dérivés de Galvus suppose une dose de 50 mg par jour.
5. Si un diabétique a un dysfonctionnement rénal modéré et élevé, la dose quotidienne est de 50 mg.

La notice contient des informations selon lesquelles la dose de 50 mg doit être prise en une seule fois le matin et 100 mg doit être divisée en deux doses - le matin et le soir..

Les dosages du médicament Galvus Met sont également déterminés par le médecin, en tenant compte du taux de sucre et de la tolérance des composants du médicament par le patient. L'instruction suggère les dosages moyens suivants:

• si la vildagliptine est inefficace, il est recommandé de prendre 50/500 mg deux fois par jour;
• si l'utilisation de la metformine est inefficace, prendre 50/500 mg, 50/850 mg ou 50/1000 mg deux fois par jour, en fonction de la metformine précédemment utilisée;
• avec une combinaison inefficace de vildagliptine et de metformine, ils utilisent 50/500 mg, 50/850 mg ou 50/1000 mg deux fois par jour, selon les composants utilisés;
• pendant le traitement initial avec le médicament en raison de l'inefficacité du régime alimentaire et de la thérapie par l'exercice, prenez 50/500 mg une fois par jour;
• en association avec une insulinothérapie et des dérivés de sulfonylurée, la posologie de la vildagliptine est de 50 mg deux fois par jour et la metformine est la même qu'en monothérapie.

L'utilisation du médicament est strictement interdite aux diabétiques souffrant d'insuffisance rénale et d'autres pathologies de cet organe. De plus, le médicament est prescrit avec une extrême prudence aux patients de la catégorie d'âge plus âgée (plus de 65 ans), car ils présentent souvent une diminution de la fonction rénale.

Le médecin peut augmenter la posologie du médicament, cependant, il est interdit de s'engager seul dans le traitement, cela peut entraîner des conséquences indésirables et irréversibles.

Contre-indications et dommages potentiels

Le médicament a beaucoup de contre-indications, ainsi que d'autres médicaments..

Fondamentalement, les contre-indications sont associées à la capacité de certains organes humains à éliminer les substances actives du corps.

Il est interdit d'utiliser les produits Galvus et Galvus Met pour les diabétiques souffrant ou ayant souffert de certaines affections:

1. Dysfonction rénale ou insuffisance rénale (la teneur en créatinine est supérieure à 135 μmol / L chez les hommes, supérieure à 110 μmol / L chez les femmes).
2. Pathologies qui augmentent la probabilité de développer un dysfonctionnement rénal. Ceux-ci incluent la déshydratation (vomissements ou diarrhée), la fièvre, les infections et l'hypoxie.
3. Dysfonctionnement hépatique.
4. L'apparition de l'acidose lactique.
5. Le développement de l'insuffisance respiratoire.
6. Développement d'une insuffisance cardiaque aiguë et chronique, ainsi que d'un infarctus du myocarde aigu.
7. Acidose métabolique, y compris l'apparition de l'acidocétose, du coma, du précome.
8. Pendant la période de gestation et d'allaitement.
9. Diabète insulino-dépendant.
10. Interventions opérationnelles.
11. Ne pas utiliser le médicament deux jours avant et après les examens radiographiques et radio-isotopiques avec l'introduction d'un composant contenant de l'iode.
12. Intoxication à l'alcool ou sa forme chronique.
13. Régime hypocalorique (moins de 1000 kcal par jour).
14. Moins de 18 ans.
15. Intolérance individuelle à la vildagliptine, à la metformine et à d'autres composants.

Si le médicament est utilisé de manière incorrecte ou pour des raisons indépendantes de la volonté du patient, des réactions négatives peuvent survenir, par exemple:

• maux de tête et vertiges;
• contraction musculaire involontaire (tremblements) et frissons;
• reflux gastro-oesophagien;
• épisodes de nausées et de vomissements;
• diarrhée ou constipation;
• augmentation de la production de gaz dans les intestins;
• changement de goût;
• hypoglycémie;
• fatigue accrue;
• hyperhidrose;
• éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire;
• œdème périphérique;
• arthralgie (douleur articulaire);
• exfoliation de la peau;
• l'apparition de cloques;
• acidose lactique;
• carence en vitamine B12;
• pancréatite;

De plus, le développement d'une hépatite dans le corps est possible..

Coût, avis et synonymes

Le fabricant du médicament est la société pharmaceutique suisse Novartis, qui produit un médicament avec de la vildagliptine ou avec une combinaison de vildagliptine et de metformine.

Les médicaments peuvent être commandés en ligne ou simplement aller à la pharmacie la plus proche. Le prix d'un médicament dépend de sa forme de libération. La fourchette de coûts est la suivante:

1. Galvus 50 mg (28 comprimés) - 765 roubles.
2. Galvus Met 50/500 mg (30 comprimés) - 1298 roubles.
3. Galvus Met 50/850 mg (30 comprimés) - 1380 roubles.
4. Galvus Met 50/1000 mg (30 comprimés) - 1398 roubles.

Comme vous pouvez le voir, le médicament n'est pas si bon marché. Tout le monde ne pourra pas se permettre une thérapie constante avec ces médicaments, il est donc nécessaire de sélectionner des médicaments similaires, ce qui sera discuté un peu plus tard..

Quant aux opinions sur Galvus, elles sont pour la plupart positives. Les examens de la plupart des patients qui ont pris le médicament indiquent qu'après 1 à 2 mois de prise de Galvus, les valeurs de glucose sont revenues à la normale. En outre, les diabétiques apprécient la capacité de manger des aliments auparavant interdits tout en utilisant le médicament. Galvus Met, grâce à sa metformine constitutive, aide à perdre 3-4 kilos en trop chez les patients obèses. Cependant, le médicament a un gros inconvénient - il est cher..

S'il est interdit au patient d'utiliser Galvus en raison de contre-indications ou d'un effet secondaire, le médecin prescrit un autre médicament. Il peut s'agir de synonymes, c'est-à-dire de produits contenant la même substance active, la différence ne concerne que les composants supplémentaires. Seul Galvus Met est synonyme de Galvus, ce sont deux médicaments contenant de la vildagliptine.

Cependant, ces médicaments ont de nombreux médicaments similaires qui ont une action thérapeutique similaire, ce qui sera discuté ci-dessous..

Analogues du médicament Galvus

Ce groupe de médicaments comprend l'ingrédient actif vildagliptine. Il s'agit notamment des fonds de Vipidia, Ongliz, Januvia et Trajent. En Russie, les médicaments contenant de la vildagliptine ne sont pas produits, nous parlerons donc de médicaments importés.

Vipidia est un réducteur de sucre destiné à la monothérapie ou au traitement combiné du diabète de type 2. Il est produit sous forme de comprimés, la dose quotidienne la plus élevée est de 25 mg et ne dépend pas du repas. Un agent hypoglycémiant ne doit pas être pris par les diabétiques atteints d'insuffisance rénale, hépatique, cardiaque, d'acidocétose diabétique et de diabète insulino-dépendant. Les effets secondaires sont similaires aux effets négatifs de Galvus. En raison du manque de données sur l'effet du médicament sur les enfants de moins de 18 ans et les femmes enceintes, il n'est pas attribué à ces catégories de patients. Le coût moyen de Vipidia (25 mg 28 comprimés) est de 1239 roubles.

Onglisa est un bon médicament pour maintenir la glycémie à jeun et après les repas. Grâce à la substance principale saxagliptine, le médicament contrôle également la teneur en glucagon. Il peut être utilisé à la fois comme agent basique et en combinaison avec d'autres médicaments. Onglisa est contre-indiqué dans l'insulinothérapie, le diabète de type 1 et l'acidocétose. Les principales réactions négatives sont les maux de tête, l'enflure, les maux de gorge. Le prix moyen du médicament (5 mg 30 comprimés) est de 1936 roubles.

Januvia est un agent hypoglycémiant qui contient l'ingrédient actif sitagliptine. L'utilisation du médicament aide à normaliser le niveau de glycémie et de glucagon. Les dosages sont déterminés par votre professionnel de la santé, qui tiendra compte de la teneur en sucre, de l'état de santé général et d'autres facteurs. Il est contre-indiqué de prendre Januvia pour le diabète insulino-dépendant et l'intolérance individuelle aux composants. Pendant l'utilisation du produit, des maux de tête, une indigestion, des douleurs articulaires et des infections des voies respiratoires peuvent survenir. En moyenne, le coût d'un médicament (100 mg 28 comprimés) est de 1666 roubles.

Trajenta est un médicament produit sous forme de comprimés avec le principe actif linagliptine. Réduit la gluconéogenèse et stabilise les niveaux de sucre. Le médecin sélectionne la posologie individuellement pour chaque patient.

Il ne doit pas être utilisé pour l'acidocétose, le diabète de type 1 et l'intolérance aux substances contenues. Le prix moyen (5 mg 30 comprimés) est de 1769 roubles.

Analogues du médicament Galvus Met

Les analogues du médicament Galvus Met sont Avandamet, Glimecomb, Kombogliz Prolong de production russe, contenant principalement deux substances principales pour un effet réducteur de sucre encore plus efficace.

Avandamet est un agent hypoglycémiant combiné contenant deux composants principaux: la rosiglitazone et la metformine. Le médicament est utilisé dans le traitement des formes de diabète non insulino-dépendantes. L'action de la rosiglitazone vise à augmenter la sensibilité des récepteurs cellulaires à l'insuline et à la metformine - pour affaiblir la production de glucose par le foie. Le coût moyen du médicament (500/2 mg 56 comprimés) est de 210 roubles, il s'agit donc d'un analogue assez bon marché.

Glimecomb est un autre médicament efficace qui stabilise le taux de glucose d'un diabétique. Il contient deux substances principales - le gliclazide et la metformine. Les contre-indications à l'utilisation de cet agent sont le diabète insulino-dépendant, le coma et le précome, l'hypoglycémie, la grossesse, l'allaitement et d'autres pathologies. Le prix moyen (40/500 mg 60 comprimés) est de 440 roubles.

Combogliz Prolong comprend des composants principaux tels que la metformine et la saxagliptine. Il est utilisé pour le diabète de type 2, lorsque l'activité physique et une nutrition spéciale ne peuvent pas entraîner une diminution de la teneur en glucose. Le médicament aide à la libération d'insuline des cellules bêta et améliore la sensibilité des cellules à celle-ci. Les contre-indications à l'utilisation du médicament sont la sensibilité individuelle aux substances du médicament, le diabète insulino-dépendant, l'enfance, la naissance d'un enfant, l'allaitement, une insuffisance rénale et hépatique, le développement d'une acidose métabolique et autres. Le coût moyen du médicament (1000/5 mg 28 comprimés) est de 2941 roubles.

Sur la base des contre-indications, des dommages potentiels et du coût élevé du médicament, il peut être remplacé par un autre. Comme vous pouvez le voir, presque tous les médicaments de cette série sont assez chers. Parmi eux, deux analogues peuvent être distingués - Glimecomb et Avandamet, qui sont les moins chers parmi les autres médicaments hypoglycémiants. Lors du choix de la meilleure option, le médecin et le patient prennent en compte deux facteurs importants - le prix et l'effet thérapeutique du médicament.

Des informations sur les médicaments les plus efficaces contre le diabète sont fournies dans la vidéo de cet article..

Galvus Met | Analogues russes de médicaments avec prix et avis

Galvus meth

Médicament hypoglycémiant oral combiné.

Galvus Met contient deux agents hypoglycémiants avec des mécanismes d'action différents: la vildagliptine, qui appartient à la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), et la metformine (sous forme de chlorhydrate), un représentant de la classe des biguanides. La combinaison de ces composants permet un contrôle plus efficace de la concentration de glucose sanguin chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 dans les 24 heures..

La vildagliptine est un représentant de la classe de stimulateurs de l'appareil des îlots du pancréas; elle inhibe sélectivement l'enzyme DPP-4, qui détruit le peptide de type glucagon de type 1 (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP).

L'inhibition rapide et complète de l'activité de la DPP-4 entraîne une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par les aliments de GLP-1 et de GIP de l'intestin dans la circulation systémique tout au long de la journée.

En augmentant la concentration de GLP-1 et de GIP, la vildagliptine provoque une augmentation de la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante.

Le degré d'amélioration de la fonction des cellules β dépend du degré de leur dommage initial; ainsi, chez les personnes sans diabète sucré (avec une concentration de glucose plasmatique normale), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne réduit pas la concentration de glucose.

En augmentant la concentration de GLP-1 endogène, la vildagliptine augmente la sensibilité des cellules α au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la régulation glucose-dépendante de la sécrétion de glucagon. Une diminution de la concentration élevée de glucagon pendant les repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.

Une augmentation du rapport insuline / glucagon dans le contexte d'une hyperglycémie, due à une augmentation de la concentration de GLP-1 et de GIP, entraîne une diminution de la production de glucose par le foie pendant et après un repas, ce qui entraîne une diminution de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

De plus, avec l'utilisation de la vildagliptine, il y a eu une diminution de la concentration de lipides dans le plasma sanguin après un repas, mais cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou la GIP et à une amélioration de la fonction des cellules des îlots du pancréas..

On sait qu'une augmentation de la concentration de GLP-1 peut entraîner un ralentissement de la vidange gastrique, cependant, cet effet n'est pas observé avec l'utilisation de la vildagliptine..

Lorsque la vildagliptine a été utilisée chez 5759 patients atteints de diabète sucré de type 2 pendant 52 semaines en monothérapie ou en association avec la metformine, les dérivés de sulfamide hypoglycémiant, la thiazolidinedione ou l'insuline, il y a eu une diminution significative à long terme de la concentration d'hémoglobine glyquée (HbA1c) et de la glycémie à jeun.

La metformine améliore la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en abaissant les concentrations plasmatiques de glucose avant et après les repas. La metformine réduit la production de glucose par le foie, réduit l'absorption du glucose dans l'intestin et réduit la résistance à l'insuline en augmentant l'absorption et l'utilisation du glucose par les tissus périphériques.

Contrairement aux dérivés de la sulfonylurée, la metformine ne provoque pas d'hypoglycémie ni chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 ni chez les individus en bonne santé (sauf cas particuliers). Le traitement médicamenteux ne conduit pas au développement d'une hyperinsulinémie.

Lorsque la metformine est utilisée, la sécrétion d'insuline ne change pas, tandis que la concentration d'insuline dans le plasma sanguin à jeun et pendant la journée peut diminuer.

La metformine induit la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthase et améliore le transport du glucose par certaines protéines transporteurs du glucose membranaire (GLUT-1 et GLUT-4).

Lors de l'utilisation de la metformine, il existe un effet bénéfique sur le métabolisme des lipoprotéines: une diminution de la concentration de cholestérol total, de cholestérol LDL et de TG, non associée à l'effet du médicament sur la concentration plasmatique de glucose.

Lorsqu'un traitement combiné avec la vildagliptine et la metformine était utilisé à des doses quotidiennes de 1500-3000 mg de metformine et 50 mg de vildagliptine 2 fois / jour pendant 1 an, il y avait une diminution persistante statistiquement significative de la glycémie (déterminée par une diminution de l'HbA1c) et une augmentation de la proportion de patients chez qui une diminution l'indicateur HbA1c était d'au moins 0,6-0,7% (par rapport au groupe de patients qui ont continué à recevoir uniquement de la metformine).

Chez les patients recevant une association de vildagliptine et de metformine, il n'y a pas eu de changement statistiquement significatif du poids corporel par rapport au départ. 24 semaines après le début du traitement dans les groupes de patients recevant de la vildagliptine en association avec la metformine, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique a été observée chez les patients souffrant d'hypertension artérielle..

Lors de l'utilisation d'une association de vildagliptine et de metformine comme traitement initial chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 pendant 24 semaines, il y avait une diminution dose-dépendante des paramètres de l'HbA1c et du poids corporel par rapport à la monothérapie avec ces médicaments. L'incidence de l'hypoglycémie était minime dans les deux groupes de traitement.

Lorsque la vildagliptine (50 mg 2 fois / jour) a été utilisée ensemble / sans metformine en association avec de l'insuline (dose moyenne 41 U) chez des patients dans une étude clinique, l'indicateur HbA1c a diminué de manière statistiquement significative - de 0,72% (l'indicateur initial était en moyenne de 8,8%). L'incidence de l'hypoglycémie dans le groupe traité était comparable à celle du groupe placebo.

Lorsque la vildagliptine (50 mg 2 fois / jour) a été utilisée en association avec la metformine (≥ 1500 mg) en association avec le glimépiride (≥4 mg / jour) chez des patients dans une étude clinique, l'indicateur HbA1c a diminué de manière significative - de 0,76% (par rapport à un niveau moyen de 8,8 %).

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est prise par voie orale à jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée et sa Cmax est atteinte 1,75 heure après l'administration. Lorsqu'il est pris simultanément avec de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement: il y a une diminution de la Cmax de 19% et une augmentation du temps pour l'atteindre jusqu'à 2,5 heures. Cependant, la prise alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption et l'ASC..

La vildagliptine est rapidement absorbée, la biodisponibilité absolue après administration orale est de 85%. La Cmax et l'ASC dans la plage de doses thérapeutiques augmentent approximativement proportionnellement à la dose.

La liaison de la vildagliptine aux protéines plasmatiques est faible (9,3%). Le médicament est réparti uniformément entre le plasma et les érythrocytes. La distribution de la vildagliptine est vraisemblablement extravasculaire, Vss après administration i.v. est de 71 l.

La biotransformation est la principale voie d'élimination de la vildagliptine. Dans le corps humain, 69% de la dose de médicament est convertie. Le métabolite principal - LAY151 (57% de la dose) est pharmacologiquement inactif et est un produit de l'hydrolyse du composant cyano. Environ 4% de la dose de médicament subit une hydrolyse amide.

Des études expérimentales ont noté l'effet positif de la DPP-4 sur l'hydrolyse du médicament. La vildagliptine n'est pas métabolisée avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450. Selon des études in vitro, la vildagliptine n'est pas un substrat, n'inhibe ni n'induit les isozymes CYP450.

Après administration orale du médicament, environ 85% de la dose est excrétée par les reins et 15% par les intestins, l'excrétion rénale de la vildagliptine inchangée est de 23%. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le T1 / 2 moyen atteint 2 heures, la clairance plasmatique totale et la clairance rénale de la vildagliptine sont respectivement de 41 l / h et 13 l / h. T1 / 2 après administration orale est d'environ 3 heures, quelle que soit la dose.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Le sexe, l'IMC et l'origine ethnique n'affectent pas la pharmacocinétique de la vildagliptine.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger et modéré (6 à 10 points selon la classification de Child-Pugh), après une seule utilisation du médicament, il y a une diminution de la biodisponibilité de la vildagliptine de 8% et 20%, respectivement.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (12 points selon la classification de Child-Pugh), la biodisponibilité de la vildagliptine augmente de 22%. La modification maximale de la biodisponibilité de la vildagliptine, une augmentation ou une diminution en moyenne jusqu'à 30%, n'est pas cliniquement significative.

Il n'y avait aucune corrélation entre la gravité de la dysfonction hépatique et la biodisponibilité du médicament..

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère, modérée ou sévère, l'ASC de la vildagliptine a été multipliée par 1,4, 1,7 et 2, respectivement, par rapport aux volontaires sains. L'ASC du métabolite LAY151 a été multipliée par 1,6, 3,2 et 7,3 et le métabolite BQS867 par 1,4, 2,7 et 7 fois.

3 fois chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère, modérée et sévère, respectivement. Les données limitées chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique terminale (MRC) indiquent que ce groupe est similaire à ceux des patients atteints d'insuffisance rénale sévère..

La concentration du métabolite LAY151 chez les patients atteints d'IRC en phase terminale a augmenté de 2 à 3 fois par rapport à la concentration chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

L'excrétion de la vildagliptine pendant l'hémodialyse est limitée (3% lors de la réalisation d'une procédure d'une durée de plus de 3-4 heures, 4 heures après une dose unique du médicament).

L'augmentation maximale de la biodisponibilité du médicament de 32% (augmentation de la Cmax de 18%) chez les patients de plus de 70 ans n'est pas cliniquement significative et n'affecte pas l'inhibition de la DPP-4.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la vildagliptine chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies..

La biodisponibilité absolue de la metformine administrée par voie orale à une dose de 500 mg à jeun était de 50 à 60%. La Cmax est atteinte de 1,81 à 2,69 heures après l'administration. Avec une augmentation de la dose du médicament de 500 mg à 1500 mg, ou lorsqu'il est pris par voie orale à des doses de 850 mg à 2250 mg, une augmentation plus lente des paramètres pharmacocinétiques a été notée (que ce à quoi on pourrait s'attendre pour une relation linéaire).

Cet effet n'est pas tant dû à un changement dans l'élimination du médicament, mais à un ralentissement de son absorption. Dans le contexte de la prise alimentaire, le degré et le taux d'absorption de la metformine ont également légèrement diminué. Ainsi, avec une dose unique du médicament à une dose de 850 mg avec de la nourriture, il y a eu une diminution de la Cmax et de l'ASC d'environ 40% et 25%, et une augmentation du Tmax de 35 minutes..

La signification clinique de ces faits n'a pas été établie.

Avec une dose orale unique de 850 mg, la Vd apparente de la metformine est de 654 ± 358 L. Le médicament ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques, tandis que les dérivés de sulfonylurée s'y lient à plus de 90%. La metformine pénètre dans les globules rouges (ce processus est susceptible de s'intensifier avec le temps).

Lorsque la metformine est utilisée selon le schéma standard (dose standard et fréquence d'administration), la Css du médicament dans le plasma sanguin est atteinte dans les 24 à 48 heures et, en règle générale, ne dépasse pas 1 μg / ml. Au cours d'essais cliniques contrôlés, la Cmax de la metformine dans le plasma sanguin n'a pas dépassé 5 μg / ml (même en cas de prise à fortes doses).

Métabolisme et excrétion

Avec une seule administration intraveineuse à des volontaires sains, la metformine est excrétée par les reins inchangée. Parallèlement, il n'est pas métabolisé dans le foie (aucun métabolite n'a été identifié chez l'homme) et n'est pas excrété dans la bile.

La clairance rénale de la metformine étant environ 3,5 fois plus élevée que la CC, la principale voie d'élimination du médicament est la sécrétion tubulaire.

Lorsqu'il est administré par voie orale, environ 90% de la dose absorbée est excrétée par les reins au cours des 24 premières heures; tandis que T1 / 2 du plasma sanguin est d'environ 6,2 heures. T1 / 2 de la metformine du sang total est d'environ 17.

6 h, ce qui indique l'accumulation d'une partie importante du médicament dans les érythrocytes.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Le sexe du patient n'affecte pas la pharmacocinétique de la metformine.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine n'ont pas été étudiées chez les patients atteints d'insuffisance hépatique..

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (évaluée par CC), la T1 / 2 de la metformine du plasma et du sang total augmente et sa clairance rénale diminue proportionnellement à la diminution de la CC.

Selon les données limitées des études pharmacocinétiques chez des personnes en bonne santé âgées de ≥ 65 ans, il y avait une diminution de la clairance plasmatique totale de la metformine et une augmentation de T1 / 2 et Cmax par rapport aux jeunes..

Ces caractéristiques de la pharmacocinétique de la metformine chez les personnes de plus de 65 ans sont probablement principalement associées à des modifications de la fonction rénale..

Par conséquent, chez les patients de plus de 80 ans, la prescription de Galvus Met n'est possible qu'avec un CQ normal..

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies..

Il n'y a aucune preuve de l'effet de l'origine ethnique des patients sur les caractéristiques pharmacocinétiques de la metformine. Lors d'essais cliniques contrôlés sur la metformine chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 de différentes origines ethniques, l'effet hypoglycémiant du médicament s'est manifesté dans la même mesure.

Des études ont montré une bioéquivalence en termes d'AUC et de Cmax de Galvus Met à trois dosages différents (50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg et 50 mg / 1000 mg) et de vildagliptine et de metformine pris aux doses respectives sous forme de comprimés séparés.

Les aliments n'affectent pas le degré et la vitesse d'absorption de la vildagliptine dans Galvus Met. Les valeurs de la Cmax et de l'ASC de la metformine dans la composition du médicament Galvus Met pris simultanément avec de la nourriture ont diminué de 26% et 7%, respectivement.

De plus, dans un contexte de prise alimentaire, l'absorption de la metformine a ralenti, ce qui a conduit à une augmentation du Tmax (de 2 à 4 heures).

Un changement similaire de la Cmax et de l'ASC dans le contexte de la prise alimentaire a également été noté dans le cas de l'utilisation de la metformine seule, cependant, dans ce dernier cas, les changements étaient moins significatifs..

L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la vildagliptine et de la metformine dans Galvus Met ne différait pas de celui lorsque les deux médicaments étaient pris séparément..

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Instructions pour l'utilisation d'un médicament à usage médical

Galvus Met comprimés 50 mg + 1000 mg Nom latin Galvus Met

Galvus a rencontré le formulaire de libération

Comprimés pelliculés

Composition de meth Galvus

1 comprimé enrobé contient: vildagliptine 50 mg, chlorhydrate de metformine 1000 mg.
Excipients: hyprolose, stéarate de magnésium, hypromellose, dioxyde de titane (E171), macrogol 4000, talc, oxyde de fer jaune (E172).

Emballage Galvus

Le blister contient 10 comprimés. Dans une boîte en carton 3 blisters.

Action pharmacologique Galvus meth

Galvus Met est un médicament hypoglycémiant oral combiné qui vous permet de contrôler plus efficacement la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 dans les 24 heures que les mono-médicaments d'action similaire..

Indications Galvus meth

Diabète sucré de type 2 (en association avec un régime diététique et un exercice physique): - avec une efficacité insuffisante de la monothérapie par la vildagliptine ou la metformine.

- chez les patients ayant précédemment reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de monopréparations.

Contre-indications Galvus meth

- insuffisance rénale ou insuffisance rénale: avec un taux de créatinine sérique ≥1,5 mg% (> 135 μmol / litre) chez l'homme et ≥1.

4 mg% (> 110 μmol / litre) pour les femmes; - affections aiguës qui surviennent avec un risque de développer un dysfonctionnement rénal: déshydratation (avec diarrhée, vomissements), fièvre, maladies infectieuses sévères, hypoxie (choc, septicémie, infections rénales, bronchopulmonaires); - insuffisance cardiaque aiguë et chronique, infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiovasculaire aiguë (choc); - insuffisance respiratoire; - dysfonctionnement hépatique; - acidose métabolique aiguë ou chronique (y compris acidocétose diabétique avec ou sans coma ). L'acidocétose diabétique doit être corrigée par insulinothérapie; - acidose lactique (y compris antécédents); - le médicament n'est pas prescrit 2 jours avant la chirurgie, radio-isotope, études radiologiques avec l'introduction d'agents de contraste et dans les 2 jours après leur mise en œuvre; - grossesse; - période d'allaitement ; - diabète sucré de type 1; - alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë - adhésion à un régime hypocalorique (moins de 1000 kilocalories par jour); - enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été établies);

- hypersensibilité à la vildagliptine ou à la metformine ou à tout autre composant.

Dosage et administration Galvus meth

Le médicament Galvus Met est pris avec les repas pour réduire la gravité des effets secondaires du système digestif, caractéristiques de la metformine..

Le schéma posologique de Galvus Met doit être choisi individuellement en fonction de l'efficacité et de la tolérance, la dose initiale est choisie en tenant compte des schémas thérapeutiques de vildagliptine et / ou de metformine déjà utilisés chez le patient..

Lors de l'utilisation de Galvus Met, ne dépassez pas la dose quotidienne maximale recommandée de vildagliptine (100 milligrammes).

Effets secondaires de Galvus meth

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, tremblements.

Lorsque la vildagliptine a été utilisée en association avec la metformine à différentes doses, une hypoglycémie a été observée dans 0,9% des cas (à titre de comparaison, dans le groupe placebo en association avec la metformine - dans 0,4%).

L'incidence des événements indésirables gastro-intestinaux avec l'association vildagliptine / metformine était de 12,9%. Lors de l'utilisation de la metformine, des événements indésirables similaires ont été observés chez 18,1% des patients.

Dans les groupes de patients recevant de la metformine en association avec la vildagliptine, des troubles gastro-intestinaux ont été observés avec une fréquence de 10 à 15%, et dans le groupe de patients recevant la metformine en association avec un placebo, avec une fréquence de 18%..

Conditions de stockage remplies par Galvus

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° С.

Durée de conservation Galvus meth

Galvus meth est un bon choix. La qualité des produits, y compris le Galvus meth, est soumise à un contrôle qualité par nos fournisseurs.

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Médicament hypoglycémiant Galvus Met - mode d'emploi

Galvus Met est un médicament hypoglycémiant combiné qui réduit la quantité de glucose dans le sang..

Il est utilisé dans le traitement du diabète de type 2 pour stabiliser la maladie et est généralement bien accepté par l'organisme..

Informations générales sur le médicament

En raison de l'effet de la vildagliptine (substance active), l'effet néfaste de l'enzyme peptidase diminue et la synthèse du peptide-1 de type glucagon et de la GIP ne fait qu'augmenter.

Lorsque la quantité de ces substances dans le corps devient supérieure à la normale, la vildagliptine améliore l'activité des cellules bêta par rapport au glucose, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'hormone qui abaisse le sucre..

Il est à noter que l'augmentation de l'activité des cellules bêta dépend totalement de la vitesse de leur destruction. Pour cette raison, chez les personnes ayant des taux de glucose normaux, la vildagliptine n'a aucun effet sur la synthèse de l'insuline..

La substance active du médicament aide à augmenter le taux de peptide-1 de type glucagon et à améliorer la sensibilité des cellules alpha au glucose. En conséquence, la synthèse du glucagon est augmentée. Une diminution de sa quantité dans le processus d'alimentation entraîne une augmentation de la sensibilité des cellules périphériques par rapport à l'hormone qui abaisse le sucre.

Composition, forme de libération

Le médicament est produit sous forme de comprimés enrobés. L'un contient deux éléments actifs: la vildagliptine (50 mg) et la metformine, qui est contenue en trois doses - 500 mg, 850 mg et 1000 mg.

En plus d'eux, la composition du médicament comprend des substances telles que:

• acide stéarique de magnésium;
• hydroxypropylcellulose;
• l'hydroxypropylméthylcellulose;
• talc;
• le dioxyde de titane;
• oxyde de fer jaune ou rouge.

Les comprimés sont conditionnés en plaquettes thermoformées de dix. Le paquet contient trois blisters.

Pharmacologie et pharmacocinétique

L'effet hypoglycémiant du médicament est obtenu grâce à l'action de deux composants clés:

• Vildagliptine - augmente l'activité des cellules pancréatiques par rapport à la glycémie, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'insuline;
• Metformine - réduit la quantité de glucose dans le corps en réduisant le taux d'absorption des glucides, réduit la synthèse du glucose par les cellules hépatiques et améliore l'utilisation des tissus périphériques.

Le médicament est utilisé pour provoquer une diminution persistante de la glycémie dans le corps. Dans ce cas, dans de rares cas, la formation d'une hypoglycémie est notée..

Il a été constaté que la prise de nourriture n'affecte pas le taux et le niveau d'absorption du médicament, mais la concentration des composants actifs diminue légèrement, bien que tout dépende de la dose du médicament pris.

L'absorption du médicament est très rapide. Lors de la prise du médicament avant les repas, sa présence dans le sang peut être détectée en une heure et demie. Le corps transformera le médicament en métabolites excrétés dans l'urine et les selles.

Indications et contre-indications

La principale indication d'utilisation est le diabète de type 2..

Il existe plusieurs situations dans lesquelles vous devez utiliser cet outil:

• en monothérapie;
• pendant le traitement avec la vildagliptine et la metformine, qui sont utilisées comme médicaments à part entière;
• l'utilisation du médicament en combinaison avec des médicaments qui abaissent la glycémie et contenant une sulfonylurée;
• utilisation du médicament en association avec l'insuline;
• utiliser ce médicament comme médicament clé dans le traitement du diabète de type 2 lorsque le régime n'aide plus.

Nous évaluerons l'effet de la prise du médicament par une diminution stable de la quantité de sucre dans le sang..

Quand utiliser le médicament, vous ne devez pas:

• intolérance aux patients ou sensibilité élevée aux composants d'un produit médical;
• diabète de type 1;
• avant l'opération et le passage des rayons X, méthode de diagnostic des radio-isotopes;
• avec un métabolisme altéré, lorsque des cétones sont détectées dans le sang;
• la fonction hépatique est perturbée et une insuffisance a commencé à se développer;
• forme chronique ou aiguë d'insuffisance cardiaque ou respiratoire;
• intoxication alcoolique grave;
• mauvaise nutrition hypocalorique;
• grossesse et période d'allaitement.

Avant de commencer à prendre des pilules, vous devez vous assurer qu'il n'y a pas de contre-indications.

Mode d'emploi

Les comprimés médicamenteux doivent être pris par voie orale entiers et non mâchés.

Afin d'exclure autant que possible le développement possible d'effets secondaires, il est préférable de prendre le médicament pendant le repas..

Le médecin fixe la dose requise séparément pour chaque patient, en fonction de sa décision sur l'augmentation du taux de glucose, le type de traitement que le patient a précédemment reçu et son efficacité..

La posologie standard à prendre est de 1 comprimé deux fois par jour, matin et soir. Si la dose est une fois par jour, vous devez prendre le médicament le matin..

instructions spéciales

Vous ne devez pas prendre le médicament si vous avez un dysfonctionnement hépatique sévère, compte tenu de l'activité accrue des enzymes dans cet organe.

Il n'est pas recommandé d'utiliser ce médicament pendant la grossesse et la période d'allaitement, car il n'y a pas de résultats exacts sur l'effet des ingrédients actifs sur l'embryon.

Cependant, si, lors de la prise du médicament, le métabolisme du glucose dans le corps d'une femme enceinte est perturbé, il existe un risque de formation de pathologies congénitales chez le fœtus..

Aucun ajustement posologique nécessaire chez les patients de plus de 65 ans.

Si nous parlons d'enfants, alors que le résultat et la sécurité requise dans les essais cliniques n'ont pas été révélés, il n'est pas recommandé d'utiliser le remède pour les patients sous l'âge de la majorité.

Il existe plusieurs instructions spéciales.Si vous les suivez, vous pouvez éviter les effets négatifs de l'utilisation du médicament:

• le remède ne remplace pas l'insuline, dont il faut se souvenir pour les patients atteints de diabète de type 1;
• lors de l'utilisation du médicament, vous devez vérifier périodiquement le taux de sucre dans le corps;
• au moins une fois par mois, il est nécessaire de vérifier l'état des reins, du foie et la quantité d'acide lactique;
• pendant la période d'utilisation du médicament, il est interdit de comprendre les boissons alcoolisées, car cela peut entraîner la formation d'une acidose lactique;
• le produit peut réduire l'absorption de la vitamine B12, ce qui provoque le développement de l'anémie.

À la pharmacie, le médicament ne peut être acheté que sur ordonnance.

Effets secondaires et surdosage

L'utilisation de comprimés peut provoquer le développement d'effets secondaires du médicament, ce qui affectera l'état des organes et systèmes suivants:

1. Le système digestif - commence à vomir, des douleurs dans l'abdomen apparaissent, du suc gastrique est jeté dans les parties inférieures de l'œsophage, une inflammation du pancréas est possible, un goût métallique dans la bouche peut apparaître, la vitamine B commence à être absorbée pire.
2. Système nerveux - douleurs, étourdissements, mains tremblantes.
3. Foie et voies biliaires - hépatite.
4. Système musculo-squelettique - douleur dans les articulations, parfois dans les muscles.
5. Processus métaboliques - le niveau d'acide urique et l'acidité sanguine augmentent.
6. Allergies - éruptions cutanées à la surface de la peau et démangeaisons, urticaire. Il est également possible de développer des signes plus sévères d'une réaction allergique pour le corps, qui se traduit par un angio-œdème de Quincke ou un choc anaphylactique.
7. Dans de rares cas, des symptômes d'hypoglycémie apparaissent, à savoir, tremblement des membres supérieurs, "sueur froide". Dans ce cas, l'ingestion de glucides est recommandée (thé sucré, confiserie).

Si des effets secondaires du médicament ont commencé à se développer, il est nécessaire d'arrêter son utilisation et de consulter un médecin.

Interactions médicamenteuses et analogues

Si vous utilisez Galvus Met avec certains autres médicaments, des conditions pathologiques peuvent se développer ou une augmentation / diminution de l'efficacité du médicament utilisé..

En cas d'utilisation simultanée avec le furosémide, la concentration sanguine du deuxième médicament augmentera, mais la quantité du premier diminuera.

La prise de Nifedipine pendant le traitement entraîne une accélération de l'absorption, de l'excrétion par les reins et une augmentation de la concentration sanguine de Metformine..

S'il est utilisé avec le glibenclamide, la concentration de ce dernier commencera à diminuer.

Il n'est pas recommandé de prendre avec Donazol, car il a un effet hyperglycémiant. Si vous avez juste besoin de combiner des médicaments pour des raisons médicales, vous devrez ajuster la posologie de Metformine et surveiller en permanence la quantité de sucre dans le sang..

Diurétiques, contraceptifs, glucoostéroïdes, inhibiteurs calciques, phénothiazine - lorsqu'ils sont utilisés avec Galvus Met, ils peuvent provoquer une hypoglycémie. En utilisant au moins 100 mg de chlorpromazine par jour avec Galvus Met, vous pouvez augmenter la glycémie et réduire la production d'insuline.

Lors de l'utilisation d'agents radio-opaques avec de l'iode pendant la période de traitement, une acidose lactique commence à se former, ce qui est facilité par une insuffisance rénale. Si vous prenez simultanément des médicaments contenant de l'alcool éthylique, le risque d'acidose lactique augmente également.

Galvus Met a les analogues suivants de la production nationale: Avandamet, Glimekomb et Kombogliz Prolong.

Avandament contient 2 principes actifs: la rosiglitazone et la metformine. Le médicament est utilisé pour traiter une forme insulino-indépendante de la maladie. La rosiglitazone augmente la sensibilité des cellules à l'insuline et la metformine réduit la synthèse du glucose par le foie.

Glymecomb contient de la metformine et du gliclazide, ce qui vous permet de stabiliser rapidement les niveaux de sucre. Il est contre-indiqué à utiliser pour le diabète de type insulino-dépendant, le coma, la lactation, etc..

Combogliz Prolong contient de la metformine et de la saxagliptine. Il est utilisé pour lutter contre le diabète de type 2 lorsque les régimes alimentaires et l'activité physique ne permettent plus de réduire le taux de sucre. Son utilisation n'est pas recommandée en cas d'intolérance aux substances qu'il contient, diabète insulino-dépendant, enfants, grossesse, période d'allaitement.

Opinions de spécialistes et de patients

D'après les avis des médecins et des patients sur Galvus Met, on peut conclure que le médicament est efficace pour abaisser la glycémie. Les effets secondaires sont rares et peuvent être contrôlés en réduisant la dose du médicament..

Matériel vidéo du Dr Malysheva sur les produits qui peuvent être utiles pour les médicaments contre le diabète:

Le médicament peut être acheté dans n'importe quelle pharmacie. Le prix varie de 1180 à 1400 roubles, selon la région.

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catad_pgroup Médicaments hypoglycémiants oraux Analogues, articles Commentaires INSTRUCTIONS
Pour l'usage médical du médicament

Nom commercial: Galvus Met

Dénomination commune internationale ou de groupement (DCI):
vildagliptine + metformine

comprimés pelliculés

1 comprimé pelliculé contient:

substances actives: vildagliptine 50,0 mg et chlorhydrate de metformine 500,0 mg, 850,0 mg ou 1000,0 mg;

excipients: hyprolose, stéarate de magnésium, hypromellose, dioxyde de titane (E 171), macrogol 4000, talc, oxyde de fer jaune (E 172).
Les comprimés pelliculés, 50 mg + 500 mg, contiennent en outre de l'oxyde de fer rouge (E172)

La description:
Comprimés pelliculés. 50 mg + 500 mg: comprimés ovales à bords biseautés, pelliculés, jaune clair avec une légère teinte rosâtre. Sur un côté de la tablette est marqué "NVR", de l'autre côté - "LLO".

Comprimés pelliculés, 50 mg + 850 mg: comprimés ovales à bords biseautés, pelliculés, jaunes avec une légère teinte grisâtre. Sur un côté de la tablette est marqué "NVR", de l'autre côté - "SEH".
Comprimés pelliculés.

50 mg + 1000 mg: comprimés ovales à bords biseautés, pelliculés, jaune foncé avec une nuance grisâtre. Sur un côté de la tablette est marqué "NVR", de l'autre côté - "FLO".

agent hypoglycémiant oral combiné (inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 + biguanide).

effet pharmacologique
Pharmacodynamique
Galvus Met contient deux agents hypoglycémiants avec des mécanismes d'action différents: la vildagliptine, qui appartient à la classe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4, et la metformine (sous forme de chlorhydrate), un représentant de la classe des biguanides. La combinaison de ces composants permet un contrôle plus efficace de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 dans les 24 heures..

Vildagliptii La vildagliptine est un représentant de la classe des stimulateurs de l'appareil des îlots du pancréas; elle inhibe sélectivement l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), qui détruit le peptide de type glucagon de type 1 (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP).

L'inhibition rapide et complète de l'activité de la DPP-4 entraîne une augmentation de la sécrétion basale et stimulée par les aliments de GLP-1 et de GIP de l'intestin dans la circulation systémique tout au long de la journée.

En augmentant les niveaux de GLP-1 et de GIP, la vildagliptine provoque une augmentation de la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la sécrétion d'insuline glucosodépendante.

Le degré d'amélioration de la fonction des cellules p dépend du degré de leur dommage initial; donc chez les personnes sans diabète sucré (avec des taux de glucose plasmatique normaux), la vildagliptine ne stimule pas la sécrétion d'insuline et n'abaisse pas les taux de glucose.

En augmentant les niveaux de GLP-1 endogène, la vildagliptine augmente la sensibilité des cellules β au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la régulation glucose-dépendante de la sécrétion de glucagon. Une diminution de l'excès de glucagon pendant les repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.

Une augmentation du rapport insuline / glucagon en présence d'hyperglycémie, due à une augmentation des taux de GLP-1 et de GIP, entraîne une diminution de la production hépatique de glucose pendant et après un repas, ce qui entraîne une diminution des taux de glucose plasmatique. De plus, avec l'utilisation de la vildagliptine, une diminution du taux de lipides dans le plasma sanguin après un repas a été notée, mais cet effet n'est pas associé à son effet sur le GLP-1 ou la GIP et à une amélioration de la fonction des cellules des îlots du pancréas..

Il est connu qu'une augmentation du taux de GLP-1 peut entraîner un ralentissement de la vidange gastrique, cependant, cet effet n'est pas observé avec l'utilisation de la vildagliptine..

Lorsque la vildagliptine a été utilisée chez 5759 patients atteints de diabète sucré de type 2 pendant 52 semaines en monothérapie ou en association avec la metformine, les dérivés de sulfamide hypoglycémiant, la thiazolidinedione ou l'insuline, une diminution significative à long terme de la concentration d'hémoglobine glyquée (HbA1c) et de la glycémie à jeun a été observée.

Metformine La metformine améliore la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en abaissant les taux de glucose plasmatique avant et après les repas.

La metformine réduit la production de glucose par le foie, réduit l'absorption du glucose dans l'intestin et réduit la résistance à l'insuline en augmentant l'absorption et l'utilisation du glucose par les tissus périphériques.

Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, la metformine n'induit pas d'hypoglycémie ni chez les patients diabétiques de type 2 ni chez les sujets sains (sauf cas particuliers). Le traitement médicamenteux ne conduit pas au développement d'une hyperinsulinémie.

Avec la metformine, la sécrétion d'insuline ne change pas, tandis que les taux d'insuline plasmatique à jeun et tout au long de la journée peuvent diminuer. La metformine induit la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthase et améliore le transport du glucose par certaines protéines transporteurs du glucose membranaire (GLUT-1 et GLUT-4).

Lors de l'utilisation de la metformine, un effet bénéfique sur le métabolisme des lipoprotéines est noté: une diminution du taux de cholestérol total, de cholestérol des lipoprotéines de basse densité et de triglycérides, non associée à l'effet du médicament sur la concentration plasmatique de glucose.

Vildagliptine + Metformine
Lors de l'utilisation d'un traitement d'association vildagliptine / metformine à des doses quotidiennes de 1500 à 3000 mg de metformine et 50 mg de vildagliptine pendant 1 an, il y avait une diminution persistante statistiquement significative de la glycémie (déterminée par une diminution du taux d'HbA1c) et une augmentation de la proportion de patients chez lesquels la diminution du taux d'HbA1c n'était pas moins de 0,6-0,7% (par rapport au groupe de patients qui ont continué à recevoir uniquement de la metformine).
Chez les patients recevant une association de vildagliptine et de metformine, il n'y a pas eu de changement statistiquement significatif du poids corporel par rapport au départ. 24 semaines après le début du traitement dans les groupes de patients recevant de la vildagliptine en association avec la metformine, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique a été observée par rapport à la valeur initiale.

Pharmacocinétique
Vildagliptine
Succion
Lorsqu'elle est prise par voie orale à jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée et sa concentration maximale dans le plasma (la Cmax est atteinte 1,75 heure après l'administration.

Lorsqu'elle est prise simultanément avec de la nourriture, le taux d'absorption de la vildagliptine diminue légèrement: il y a une diminution de la Cmax de 19% et une augmentation du temps pour l'atteindre jusqu'à 2,5 heures, mais la prise alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption et l'aire sous la courbe concentration / temps (ASC)..

La vildagliptine est rapidement absorbée et sa biodisponibilité absolue après administration orale est de 85%. La Cmax et l'ASC dans la plage de doses thérapeutiques augmentent approximativement proportionnellement à la dose.
Distribution Le degré de liaison de la vildagliptine aux protéines du plasma sanguin est faible (9,3%).

Le médicament est réparti uniformément entre le plasma et les érythrocytes. La distribution de la vildagliptine est vraisemblablement extravasculaire, le volume de distribution à l'état d'équilibre après administration intraveineuse (Vss) est de 71 l.

Des études expérimentales ont noté l'effet positif de la DPP-4 sur l'hydrolyse du médicament. La vildagliptine n'est pas métabolisée avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 - Selon des études in vitro, la vildagliptine n'est pas un substrat des isoenzymes P (CYP) 450, n'inhibe ni n'induit les isoenzymes du cytochrome CYP450.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers

Patients présentant une insuffisance hépatique

Patients avec insuffisance rénale

Metformine
Succion
La biodisponibilité absolue de la metformine administrée par voie orale à une dose de 500 mg à jeun était de 50 à 60%. La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte entre 1,81 et 269 heures après l'administration.

Avec une augmentation de la dose du médicament de 500 mg à 1500 mg, ou à des doses de 850 mg à 2250 mg par voie orale, une augmentation plus lente des paramètres pharmacocinétiques a été notée (que ce à quoi on pourrait s'attendre pour une relation linéaire). Cet effet n'est pas tant dû à une modification de l'excrétion du médicament qu'à un ralentissement de son absorption..

Dans le contexte de la prise alimentaire, le degré et le taux d'absorption de la metformine ont également légèrement diminué. Ainsi, avec une dose unique du médicament à une dose de 850 mg avec de la nourriture, il y a eu une diminution de la Cmax et de l'ASC d'environ 40% et 25%, et une augmentation du temps pour atteindre la concentration maximale (Tmax) de 35 minutes. La signification clinique de ces faits n'a pas été établie.

Distribution
Avec une dose orale unique de 850 mg, le volume de distribution apparent de la metformine est de 654 ± 358 L. Le médicament ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques, tandis que les dérivés de sulfonylurée s'y lient à plus de 90%. La metformine pénètre dans les globules rouges (ce processus est susceptible de s'intensifier avec le temps).

Lorsque la metformine est utilisée selon le schéma standard (dose standard et fréquence d'administration), la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma sanguin est atteinte dans les 24 à 48 heures et, en règle générale, ne dépasse pas 1 μg / ml. Au cours d'essais cliniques contrôlés, la Cmax de la metformine dans le plasma sanguin n'a pas dépassé 5 μg / ml (même en cas de prise de doses élevées).

Excrétion Avec une seule administration intraveineuse de metformine à des volontaires sains, elle est excrétée par les reins inchangée. Dans ce cas, le médicament n'est pas métabolisé dans le foie (aucun métabolite n'a été identifié chez l'homme) et n'est pas excrété dans la bile.

La clairance rénale de la metformine étant environ 3,5 fois supérieure à celle de la créatinine, la principale voie d'élimination du médicament est la sécrétion tubulaire. Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 90% de la dose absorbée est excrétée par les reins au cours des 24 premières heures; dans le même temps, la demi-vie du plasma sanguin est d'environ 6,2 heures, la T 1/2 de la metformine du sang total est d'environ 17,6 heures, ce qui indique l'accumulation d'une partie importante du médicament dans les érythrocytes.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers

Patients présentant une insuffisance hépatique

Patients avec insuffisance rénale

Utilisation chez les patients> 65 ans

Utilisation chez des patients d'ethnie différente

Lors d'essais cliniques contrôlés sur la metformine chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 de différentes origines ethniques, l'effet hypoglycémiant du médicament s'est manifesté dans la même mesure.

Vildagliptine + Metformine
Des études ont montré une bioéquivalence en termes d'AUC et de Cmax de Galvus Met à trois dosages différents (50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg et 50 mg / 1000 mg) et de vildagliptine et de metformine pris à des doses appropriées sous forme de comprimés séparés.
Les aliments n'affectent pas le degré et la vitesse d'absorption de la vildagliptine dans Galvus Met. Les valeurs de la Cmax et de l'ASC de la metformine dans la composition de Galvus Met lorsqu'il est pris simultanément avec de la nourriture ont diminué de 26% et 7%, respectivement. De plus, dans un contexte de prise alimentaire, l'absorption de la metformine a ralenti, ce qui a conduit à une augmentation de la T max (de 2,0 à 4,0 h). Un changement similaire de la C max et de l'ASC pendant les repas a également été noté dans le cas de l'utilisation de la metformine seule, mais dans ce dernier cas, les changements étaient moins significatifs. L'effet des aliments sur la pharmacocinétique de la vildagliptine et de la metformine dans Galvus Met ne différait pas de celui lorsque les deux médicaments étaient pris séparément..

Indications pour l'utilisation
Diabète sucré de type 2 (en association avec un régime et de l'exercice):

Respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour) L'efficacité et la sécurité du médicament chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

Étant donné que, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une acidose lactique a été observée dans certains cas, pouvant être l'un des effets indésirables de la metformine, Galvus Met ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une maladie hépatique ou une altération des paramètres biochimiques hépatiques..

Soigneusement
Il est recommandé d'utiliser les préparations contenant de la metformine avec prudence chez les patients de plus de 60 ans, ainsi que lors de travaux physiques lourds en raison du risque accru d'acidose lactique..

Grossesse et allaitement Dans les études expérimentales, lorsque la vildagliptine était prescrite à des doses 200 fois supérieures à celles recommandées, le médicament n'a pas entraîné d'altération de la fertilité et du développement précoce de l'embryon et n'a pas eu d'effet tératogène sur le fœtus..

Lorsque la vildagliptine était prescrite en association avec la metformine dans un rapport de 1:10, aucun effet tératogène sur le fœtus n'a également été révélé. Puisqu'il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation de Galvus Met chez la femme enceinte, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse..

Avec les troubles du métabolisme du glucose chez la femme enceinte, il existe une augmentation du risque de développer des anomalies congénitales, ainsi que de la fréquence de la morbidité et de la mortalité néonatales. La monothérapie par insuline est recommandée pour normaliser la glycémie pendant la grossesse..

Comme on ne sait pas si la vildagliptine ou la metformine est excrétée dans le lait maternel humain, Galvus Met ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement..

Mode d'administration et posologie Le médicament est administré par voie orale. Le schéma posologique de Galvus Met doit être choisi individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance. Lors de l'utilisation de Galvus Met, la dose quotidienne maximale recommandée de vildagliptine (100 mg) ne doit pas être dépassée.

La dose initiale recommandée de Galvus Met doit être choisie en tenant compte des schémas thérapeutiques du patient avec la vildagliptine et / ou la metformine. Pour réduire la gravité des effets secondaires du système digestif, caractéristiques de la metformine, Galvus Met est pris avec les repas.

Dose initiale de Galvus Met lorsque la vildagliptine en monothérapie est inefficace

Le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un comprimé à une dose de 50 mg / 500 mg 2 fois par jour, et après évaluation de l'effet thérapeutique, la dose peut être augmentée progressivement..

Dose initiale de Galvus Met lorsque la monothérapie par metformine est inefficace

En fonction de la dose de metformine déjà prise, le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un comprimé à la dose de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg 2 fois par jour.

Dose initiale de Galvus Met chez les patients ayant précédemment reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de comprimés séparés

En fonction des doses de vildagliptine ou de metformine déjà prises, le traitement par Galvus Met doit être instauré avec un comprimé aussi proche que possible de la posologie du traitement existant 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg, et titré en fonction de l'effet.

Patients avec insuffisance rénale

Galvus Met ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance rénale, avec des taux de créatinine sérique> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) pour les hommes et ≥1,4 mg% (> 110 μmol / L) pour femmes.

Utilisation chez les patients> 65 ans

La metformine est excrétée par les reins.

Étant donné que les patients de plus de 65 ans présentent souvent une diminution de la fonction rénale, Galvus Met est prescrit dans cette catégorie de patients à la dose minimale qui assure la normalisation des taux de glucose, uniquement après avoir déterminé le CQ pour confirmer la fonction rénale normale. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients de plus de 65 ans, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction rénale.

Utilisation chez les patients ≤ 18 ans

Étant donné que l'innocuité et l'efficacité de Galvus Met chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée chez cette catégorie de patients..

Effets secondaires Les critères suivants ont été utilisés pour évaluer l'incidence des événements indésirables (EI): très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100,