Amaryl et Amaryl M - mode d'emploi, prix et avis

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Définition

Mode d'emploi

Composition, formes de libération

Il n'y a qu'une seule substance active dans Amaril - le glimépiride. Le reste des substances sont auxiliaires.
Les comprimés Amaril sont disponibles en quatre dosages différents (1, 2, 3 et 4 mg de glimépiride).

Selon la dose de glimépiride, la couleur des comprimés diffère:

• Amaryl 1 mg - comprimés roses (30, 60, 90 ou 120 pièces dans un emballage);
• Amaryl 2 mg - comprimés verts (la même quantité par emballage);
• Amaryl 3 mg - comprimés jaune clair (la même quantité par emballage);
• Amaryl 4 mg - comprimés bleus (la même quantité par boîte).

Tous ces comprimés sont ovales plats; de chaque côté - gravure "NMK" et "ff".

Il existe également une préparation combinée Amaryl M, qui, en plus du glimépiride, comprend un autre agent hypoglycémiant - la metformine.

Les comprimés d'Amaryl M sont disponibles en deux dosages:

• 1 mg de glimépiride, 250 mg de metformine;
• 2 mg de glimépiride, 500 mg de metformine.

Ces deux comprimés et d’autres sont blancs, ovales biconvexes, pelliculés et gravés «HD25» sur une face.

Action sur le corps

Le glimépiride affecte le pancréas en régulant la production d'insuline et son entrée dans le sang. Et l'insuline abaisse déjà directement la glycémie. De plus, le glimépiride favorise le flux de calcium du sang vers les cellules tissulaires. Il inhibe également la formation de plaques athéroscléreuses sur les parois des vaisseaux sanguins..

La metformine abaisse la concentration de sucre dans le sang d'une autre manière: elle améliore la circulation sanguine dans le foie et stimule la conversion du sucre (glucose) en glycogène, ce qui est sans danger pour un patient diabétique. La metformine favorise également l'absorption du glucose par les cellules musculaires.

Indications pour l'utilisation

Les médicaments Amaryl et Amaryl M n'ont qu'une seule indication d'utilisation: le diabète sucré de type 2 (non insulino-dépendant - c'est-à-dire non soumis à un traitement par insuline).

En pratique, il a été trouvé que l'effet de l'amaryl (glimépiride) est amélioré lorsqu'il est combiné avec la metformine. Ensuite, le médicament combiné Amaryl M a été créé pour la commodité des patients et des médecins..

Contre-indications

Effets secondaires

L'effet indésirable le plus courant avec Amaril et Amaril M est l'hypoglycémie (taux de sucre dans le sang inférieur à la normale).

D'autres effets secondaires sont beaucoup moins courants, mais peuvent affecter l'activité de nombreux organes et systèmes..
Réactions possibles du système nerveux:

• maux de tête, étourdissements;
• somnolence ou, au contraire, troubles du sommeil;
• agressivité, perte de maîtrise de soi;
• dépression;
• affaiblissement de la concentration de l'attention, diminution de la vitesse des réactions;
• troubles de la parole;
• délirer;
• tremblement dans les bras et les jambes;
• convulsions;
• perte de conscience.

Réactions possibles du système cardiovasculaire:

• cardiopalmus;
• chagrin;
• troubles du rythme cardiaque;
• augmentation de la pression artérielle.

Réactions possibles du système digestif:

• faim;
• nausées Vomissements;
• douleur ou sensation de lourdeur dans l'estomac;
• diarrhée (diarrhée);
• stagnation de la bile;
• hépatite (très rare).

Réactions possibles du système hématopoïétique:

• anémie (diminution de la concentration d'hémoglobine);
• une diminution du nombre de différentes cellules sanguines (érythrocytes, leucocytes, plaquettes, etc.).

Réactions allergiques possibles - éruptions cutanées accompagnées de démangeaisons.

Au début du traitement, il peut y avoir une déficience visuelle passant rapidement.

Application et doses

La posologie des médicaments Amaryl et Amaryl M est prescrite par le médecin à chaque patient individuellement, en fonction de la glycémie élevée du patient..

Le traitement par Amaril commence généralement par une dose minimale de 1 mg. Le patient prend cette dose une fois par jour - le matin, avant le petit-déjeuner ou pendant celui-ci. Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante d'eau (au moins 0,5 tasse); vous ne devez pas mâcher les comprimés.

Si nécessaire, le médecin augmente progressivement la dose quotidienne d'Amaril, en utilisant le schéma: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. L'amaryl 4 mg est la dose quotidienne maximale la plus couramment utilisée. La nomination d'Amaril à une dose de 6 et 8 mg est plutôt une rare exception..

L'intervalle entre les augmentations de dose doit être de 1 à 2 semaines.
Le traitement est accompagné de tests de contrôle obligatoires pour déterminer le taux de sucre dans le sang du patient.

Selon le même principe, le schéma posologique du médicament Amaryl M. est déterminé. La dose quotidienne est prise en 1 dose ou divisée en 2 doses. L'amaryl M 2 mg + 500 mg le plus couramment utilisé.

Si le patient, en raison d'un oubli, a manqué de prendre le médicament (Amaril ou Amaril M), cette journée est sautée sans médicament. Il n'est pas nécessaire d'augmenter la dose du médicament lors d'une administration ultérieure.

Il est très important que le patient n'oublie pas de manger après avoir pris la pilule. Sinon, le taux de sucre dans le sang tombera en dessous de la normale..

Particulièrement soigneusement et soigneusement, la dose du médicament est sélectionnée pour les patients âgés (sous le contrôle de la fonction rénale).

Amaryl et Amaryl M pendant la grossesse

Instructions additionnelles

Un médecin, désignant un patient Amaryl ou Amaryl M, doit avertir de la possibilité d'effets secondaires et, surtout, de la survenue d'une hypoglycémie si le patient prend le médicament, mais oublie de manger. Dans ce cas, il est conseillé au patient de toujours avoir avec lui des bonbons ou du sucre en morceaux afin de pouvoir augmenter rapidement sa glycémie..

Outre la vérification systématique du taux de glucose dans le sang et les urines, pendant le traitement par Amaryl et Amaryl M, la composition sanguine et la fonction hépatique sont également régulièrement surveillées..

Dans des circonstances stressantes, accompagnées de la libération d'adrénaline dans le sang, l'efficacité d'Amaril et d'Amaril M. diminue. De telles situations peuvent être des accidents, des conflits dans la famille ou au travail, des maladies avec une forte élévation de température. Dans de tels cas, un transfert temporaire du patient vers l'insuline est pratiqué..

Interactions médicamenteuses

Certains médicaments utilisés simultanément avec Amaryl (Amaryl M) renforcent son effet, d'autres l'affaiblissent. La liste de ces médicaments et d'autres est assez longue. Par conséquent, le patient, lorsqu'il contacte un médecin inconnu, doit informer de sa maladie (diabète sucré) et qu'il prend Amaryl. Le médecin prescrira des médicaments pour le traitement qui sont neutres par rapport à Amaril, ou modifie la dose du médicament si nécessaire.

L'utilisation d'Amaril et d'Amaril M en association avec de l'alcool donne une réaction imprévisible: l'efficacité d'Amaril peut à la fois diminuer et augmenter.

Commentaires

De nombreuses critiques de patients ayant reçu un traitement par Amaryl et Amaryl M donnent des raisons de parler de la grande efficacité du médicament avec le dosage correct du médicament par le médecin.

L'affirmation selon laquelle l'effet secondaire le plus courant d'Amaril et d'Amaril M est l'hypoglycémie (une diminution excessive prononcée de la glycémie) est étayée par des critiques. Les patients décrivent les signes du développement d'une hypoglycémie comme une faiblesse sévère, des étourdissements, une faim, des tremblements dans les mains et dans tout le corps. Si vous n'agissez pas, vous pouvez perdre connaissance. Par conséquent, la plupart des personnes atteintes de diabète et recevant un traitement avec Amaryl (Amaryl M) transportent généralement du sucre en morceaux ou des bonbons avec elles. Après avoir mangé un morceau de sucre, le patient augmente rapidement sa glycémie et sa santé s'améliore.

Parfois, les conducteurs de véhicules se plaignent dans leurs avis de la réduction de la réponse au volant. Cela correspond aux effets secondaires du système nerveux mentionnés dans les instructions..

De nombreuses critiques écrivent avec approbation que les différentes couleurs des comprimés Amaril aident à ne pas confondre le dosage.

Certains patients, en particulier les personnes âgées, tout en approuvant l'efficacité d'Amaril (Amaril M), jugent son prix trop élevé..

Le prix des comprimés d'Amaryl (30 comprimés par paquet), selon la dose, est de 203 à 840 roubles.

Le prix des comprimés d'Amaryl M (30 comprimés par boîte) est:

• Amaryl M 2 mg + 500 mg: 411 à 580 roubles.
• Amaryl M à la dose de 1 mg + 250 mg n'est presque jamais prescrit par les médecins et est rarement trouvé en pharmacie.

Amaryl M

Composition

Un comprimé du médicament contient des substances actives: glimépiride micronisé - 1 mg, 2 mg et chlorhydrate de metformine 250 ou 500 mg.

Ainsi que des composants auxiliaires: lactose monohydraté, povidone KZO, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, crospovidone et stéarate de magnésium.

L'enveloppe du film se compose d'hypromellose, de dioxyde de titane, de macrogol 6000 et de cire de carnauba.

Formulaire de décharge

Amaryl M est produit sous forme de comprimés pelliculés d'une teneur de 1 mg + 250 mg et 2 mg + 500 mg. Le médicament est conditionné en 10 pièces sous blister et emballé en 3 blisters dans un pack.

effet pharmacologique

Amaryl M a un effet hypoglycémiant combiné.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'une des substances actives du médicament - le glimépiride, est capable de stimuler la sécrétion et de libérer l'insuline des cellules bêta du pancréas, d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques à l'influence de l'insuline endogène.

Un autre ingrédient actif, la metformine, est un médicament hypoglycémiant appartenant au groupe des biguanides. Dans ce cas, l'effet hypoglycémiant de la substance se manifeste tout en maintenant la sécrétion d'insuline, même faible. La metformine n'a pas d'effet particulier sur les cellules bêta du pancréas, la sécrétion d'insuline et son utilisation à des doses thérapeutiques n'entraîne pas le développement d'une hypoglycémie.

On pense que la metformine est capable de potentialiser l'efficacité de l'insuline, d'augmenter la sensibilité des tissus à celle-ci, d'inhiber la gluconéogenèse dans le foie, de réduire la production d'acides gras libres, de réduire l'oxydation des graisses, l'appétit, l'absorption des glucides dans le tractus gastro-intestinal, etc..

La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte dans les 2,5 heures après une administration répétée de 4 mg par jour. À l'intérieur du corps, sa biodisponibilité absolue complète est notée. Manger de la nourriture n'a pas beaucoup d'effet sur l'absorption, ne ralentissant que légèrement son rythme. La partie principale des métabolites d'Amaryl M est excrétée par les reins et le reste par les intestins.

Il a été établi que le médicament peut pénétrer la barrière placentaire et être excrété dans le lait maternel.

Indications pour l'utilisation

L'indication principale pour la nomination d'Amaryl M est le diabète sucré de type 2 avec la condition du respect d'un régime alimentaire, de l'activité physique et de l'insuffisance pondérale, si:

• le contrôle glycémique n'est pas obtenu par une combinaison de régime, d'exercice, de perte de poids et de monothérapie avec la metformine ou le glimépiride;
• l'association de glimépiride et de metformine a été remplacée par une seule association.

Contre-indications d'utilisation

Il n'est pas recommandé de prendre ce médicament si:

• diabète sucré de type 1;
• acidocétose diabétique, coma et précome diabétiques, acidose métabolique aiguë ou chronique;
• hypersensibilité au médicament;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• insuffisance rénale et dysfonctionnement rénal;
• tendance à développer une acidose lactique;
• tout stress;
• moins de 18 ans;
• troubles de l'absorption des aliments et des médicaments du tractus gastro-intestinal;
• alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë;
• déficit en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose;
• allaitement, grossesse et ainsi de suite.

Effets secondaires

La prise d'Amaryl M, en particulier au stade initial, peut provoquer une variété de phénomènes indésirables affectant des organes et des systèmes importants..

Le développement de l'hypoglycémie est souvent prolongé et s'accompagne de: maux de tête, faim aiguë, nausées, vomissements, léthargie, léthargie, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, diminution de la concentration et de la vigilance, ralentissement des réactions psychomotrices, dépression, confusion, troubles de la parole et de la vue, tremblements et ainsi de suite.

Dans le même temps, les crises d'hypoglycémie sévère peuvent ressembler à une violation de la circulation cérébrale. Vous pouvez vous débarrasser des symptômes indésirables en éliminant la manifestation de la glycémie.

Instructions pour Amaryl M (méthode et posologie)

La posologie du médicament Amaryl M est généralement déterminée par le contenu de la concentration de glucose cible dans le sang humain. Pour obtenir le contrôle métabolique nécessaire, commencez par la dose la plus faible..

Pendant le traitement, vous devez régulièrement déterminer la concentration de glucose dans le sang et les urines. Il est également nécessaire de surveiller régulièrement l'hémoglobine glycosylée dans le sang..

En cas de prise incorrecte du médicament ou de dose manquée, il n'est pas recommandé de le reconstituer en utilisant une dose plus élevée.

Avec le traitement par Amaryl M, le contrôle métabolique et une augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline sont progressivement améliorés, ce qui réduit le besoin de glimépiride. Par conséquent, il est nécessaire de réduire rapidement la posologie ou d'arrêter de prendre le médicament, ce qui évitera le développement d'une hypoglycémie..

Dans la plupart des cas, prescrit 1 à 2 fois l'apport quotidien du médicament en même temps que de la nourriture.

La dose quotidienne maximale de glimépiride est de 8 mg et la metformine est de 2000 mg. La dose unique la plus optimale est considérée comme étant prise, conformément aux instructions pour Amaryl M - 2 mg + 500 mg, respectivement.

Habituellement, le traitement d'Amaryl M implique son utilisation à long terme..

Surdosage

En cas de surdosage d'Amaryl M, une hypoglycémie peut se développer, entraînant parfois un coma et des convulsions, ainsi que la survenue d'une acidose lactique..

Dans de tels cas, le traitement est prescrit en fonction de la gravité de l'hypoglycémie. Si une forme bénigne est notée sans perte de conscience, ni changements neurologiques, il est recommandé de prendre du dextrose (glucose) par voie orale, puis d'ajuster la posologie du médicament et le régime alimentaire. Une observation attentive du patient doit être poursuivie pendant un certain temps jusqu'à ce que le danger pour la santé et la vie soit complètement éliminé.

Les formes sévères d'hypoglycémie, accompagnées de coma, de convulsions et d'autres symptômes neurologiques, nécessitent une hospitalisation urgente du patient. Un traitement ultérieur est effectué en milieu hospitalier, en fonction des symptômes.

Interaction

L'utilisation simultanée de glimépiride et de certains médicaments peut affecter son métabolisme, par exemple, l'utilisation d'inducteurs du CYP2C9, de la rifampicine, du fluconazole, etc..

En outre, il existe des médicaments qui peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant: insuline, agents hypoglycémiants oraux, allopurinol, inhibiteurs de l'ECA, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, anticoagulants coumariniques, chloramphénicol, cyclophosphamide, fenfluramine, fénioxyétramidol Fluconazole, probénécide, acide aminosalicylique, phénylbutazone, agents antimicrobiens quinolone, tétracyclines, salicylates, sulfinpyrazone et bien d'autres.

En outre, l'association avec un certain nombre de médicaments peut réduire l'effet hypoglycémiant, par exemple avec l'acétazolamide, les barbituriques, le GCS, le diazoxide, les diurétiques, l'épinéphrine ou les sympathomimétiques, le glucagon, les laxatifs (en cas d'utilisation prolongée), l'acide nicotinique (à fortes doses), les œstrogènes, progestatifs, phénothiazines, phénytoïnes, rifampicine, hormones thyroïdiennes.

De plus, si Amaryl M est pris en association avec des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2, la clonidine ou la réserpine, une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémiant peuvent être attendues..

Avec l'introduction d'agents de contraste contenant de l'iode, il est possible de développer une insuffisance rénale, entraînant une accumulation de metformine et un risque accru d'acidose lactique. Dans de tels cas, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament pendant deux jours..

Un effet similaire peut être attendu avec l'administration simultanée d'Amaryl M et d'antibiotiques ayant un effet néphrotoxique prononcé (gentamicine) et d'autres médicaments.

Par conséquent, lors de la prescription d'Amaryl M, il est nécessaire d'informer le médecin de l'utilisation éventuelle d'autres médicaments afin d'exclure leur interaction dangereuse..

Conditions de vente

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit protégé des enfants, avec une température allant jusqu'à 30 ° C.

Avis sur Amaryl

Amaryl est efficace lorsqu'il est utilisé correctement, mais peut être très nocif et dangereux s'il n'est pas utilisé correctement. Je prends de l'amoryl 2 mg siafor850 2 fois par jour pendant un mois et demi. Maintenant, le taux de sucre dans le sang le matin est de 6-6,5 et l'après-midi après deux heures, il est de 3,9 ou un peu plus, je dois manger quelque chose de sucré, un indicateur aussi bas n'affecte pas ma santé. Lire l'avis Amaryl est efficace lorsqu'il est utilisé correctement, mais peut être très nocif et dangereux s'il est utilisé de manière incorrecte. Je prends Amoryl 2 mg Siaphor850 2 fois par jour pendant un mois et demi. Maintenant, le taux de sucre dans le sang le matin est de 6 à 6,5 et l'après-midi après deux heures, il est de 3,9 ou un peu plus, je dois manger quelque chose de sucré, un indicateur aussi bas n'affecte pas mon bien-être, au contraire, je me sens gai... Le médecin a déclaré 3,9 sucre normal et réduit la dose d'Amaril.

Avis sur Amaryl

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L'amaryl est un médicament du groupe des sulfonylurées, un hypoglycémiant oral. A un effet principalement prolongé. Le mécanisme d'action consiste à stimuler la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (effet pancréatique). Il renforce également la sensibilité des tissus adipeux et musculaires à l'action de l'insuline (effet extrapancréatique). Agit en bloquant les canaux potassiques cytoplasmiques dépendant de l'ATP. plus de détails

AMARIL

• Indications pour l'utilisation
• Mode d'application
• Effets secondaires
• Contre-indications
• Grossesse
• Interaction avec d'autres médicaments
• Surdosage
• Formulaire de décharge
• Conditions de stockage
• Composition
• aditionellement

Le médicament Amaryl a des effets principalement prolongés, pancréatiques, extrapancréatiques. Le mécanisme d'action consiste à stimuler la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Il améliore également la sensibilité des tissus adipeux et musculaires à l'action de l'insuline. Agit en bloquant les canaux potassiques cytoplasmiques ATP-dépendants des cellules bêta du pancréas. Ceci s'accompagne de l'ouverture des canaux calciques des membranes des cellules bêta et d'une augmentation de la pénétration du calcium dans celles-ci (dépolarisation).
L'ingrédient actif de l'amaryl, le glimépiride, se détache rapidement et se combine avec une protéine de cellule bêta, qui a un poids moléculaire de 65 kD / SURX et est associée aux canaux potassiques dépendant de l'adénosine triphosphore. Elle diffère des autres dérivés de sulfonylurée en ce qu'il n'y a pas d'interaction avec la protéine des cellules bêta d'un poids moléculaire de 140 kD / SUR1. Cela conduit à une exocytose de l'insuline et la teneur en insuline libérée est bien inférieure à celle d'autres médicaments traditionnels. Le léger effet stimulant de l'amaryl sur la sécrétion d'insuline des cellules bêta réduit le risque d'hypoglycémie.
L'effet extrapancréatique de l'amaryl entraîne une diminution de la résistance à l'insuline, un léger effet sur le système cardiovasculaire. A des effets antiplaquettaires, antiathérogènes et antioxydants.
Une augmentation de l'utilisation du glucose par les tissus adipeux et musculaires est réalisée en raison de la présence de protéines de transport spécifiques dans les membranes cellulaires. Dans le diabète non insulino-dépendant, la pénétration du glucose dans ces tissus est limitée au stade de l'utilisation. L'amaryl augmente rapidement l'activité des protéines de transport, grâce auxquelles le glucose est mieux absorbé. Il y a également une augmentation de la quantité de protéines de transport avec l'utilisation de l'amaryl. Il n'y a pratiquement aucun effet de blocage sur les canaux potassiques ATP-dépendants des myocytes cardiaques. La possibilité d'une adaptation métabolique des cardiomyocytes aux conditions ischémiques demeure. L'activité de la glycosyl phosphatidylinositol phospholipase C spécifique augmente, ce qui permet d'observer la glycogenèse et la lipogenèse corrélées à l'apport d'amaryl.
L'amaryl bloque la production hépatique de glucose en augmentant la teneur en fructose-2,6-bisphosphate dans les hépatocytes (ce dernier bloque également la gluconéogenèse).
Lors de la prise du médicament, il y a un blocage de la sécrétion de COX et une diminution de la transformation de l'acide arachidonique en thromboxane A2, en raison de laquelle l'agrégation plaquettaire diminue (effet antithrombotique).

Sous l'influence de l'amaryl, on observe une augmentation de la concentration d'alpha-tocophérol, qui se forme de manière endogène. Une augmentation de l'activité de la superoxyde dismutase, de la catalase et de la glutathion peroxydase est également observée, qui se manifeste par une diminution de la gravité des réactions oxydatives dans le diabète sucré.

Indications pour l'utilisation

Diabète sucré non insulino-dépendant (type 2) - en monothérapie ou en association avec l'insuline (ou la metformine).

Mode d'application

L'amaryl est pris par voie orale. Les comprimés ne sont pas mâchés, lavés avec de l'eau d'environ 150 ml. Il est important de ne pas oublier de manger après avoir pris le médicament..
La posologie initiale et d'entretien est fixée individuellement par le médecin, en fonction du taux de glucose dans le sérum sanguin et de son excrétion dans l'urine..
Tout d'abord, le médicament est utilisé à 1 mg / jour, si nécessaire, vous pouvez augmenter progressivement la dose quotidienne à 6 mg. La dose est augmentée avec un intervalle de 1 à 2 semaines selon le schéma: 1 mg / jour-2 mg / jour-3 mg / jour-4 mg / jour-6 mg / jour d'amaril. Il est recommandé de ne pas dépasser les doses d'amaril supérieures à 6 mg / jour. La fréquence et l'heure de la consommation de drogue sont déterminées individuellement par le médecin, ce qui dépend du mode de vie du patient. En règle générale, la dose quotidienne d'amaril est prescrite 1 fois par jour pendant ou avant un premier repas copieux (petit-déjeuner). Si la dose du matin n'a pas été prise, alors pendant ou avant le deuxième repas. Thérapie à long terme.
Utilisation de l'association amaryl-metformine. Pour les patients prenant de la metformine dont la réduction de la glycémie est insuffisante, une supplémentation en amaril peut être instaurée. Si la posologie quotidienne de metformine ne change pas, le traitement par amaril est démarré avec une dose de 1 mg / jour. Par la suite, la dose d'amaril peut être augmentée pour atteindre la réduction souhaitée de la glycémie jusqu'à un maximum de 6 mg / jour.
Utilisation d'une combinaison d'amaryl-insuline. Pour stabiliser le taux de glucose sérique dans les cas où la monothérapie ou l'utilisation d'une combinaison d'amaryl-metformine est inefficace, une combinaison d'insuline et d'amaryl est utilisée. Dans ce cas, la dose d'amaril reste la même et l'insulinothérapie est démarrée avec de petites doses. À l'avenir, il est possible d'augmenter l'insuline administrée. Le traitement doit être accompagné d'une surveillance de la glycémie. Le traitement est effectué sous la surveillance d'un médecin. Un régime d'insuline-amaryl peut réduire le besoin d'insuline injectée d'environ 40%.
Remplacement d'un autre agent antidiabétique par de l'amaryl. Le traitement initial commence par 1 mg / jour d'amaril, quelle que soit la dose du médicament précédent (même si c'était le maximum). En fonction de l'effet thérapeutique de l'amaril, vous pouvez augmenter la dose selon les règles ci-dessus. Dans certains cas, il est nécessaire d'annuler l'amaril en raison d'une éventuelle hypoglycémie (surtout si un médicament à demi-vie élevée, le chlorpropramide, a été utilisé avant l'amaril). Le traitement est arrêté pendant quelques jours (en raison de l'effet additif probable).
Remplacement de l'insuline par de l'amaryl. Dans les cas où l'insuline est prescrite à des patients atteints de diabète sucré de type 2, mais que la fonction de sécrétion d'insuline des cellules bêta pancréatiques reste intacte, le patient peut être transféré vers l'amaryl à l'exception de l'insuline. Dans ce cas, le traitement par amaril est démarré avec une dose de 1 mg / jour..

Effets secondaires

Métabolisme: survenue de réactions hypoglycémiques peu de temps après la prise d'amaryl (ces réactions sont très difficiles à corriger).
Système nerveux: maux de tête, troubles du sommeil, somnolence, fatigue, agressivité, anxiété, changements de concentration et de vitesse des réactions psychomotrices, troubles de la vue et de la parole, étourdissements, confusion, dépression, troubles sensoriels, aphasie, troubles de la coordination, parésie, impuissance, crampes cérébrales, perte de maîtrise de soi, tremblements, perte ou confusion, délire, coma, anxiété, froid, sueurs moites.
Tractus gastro-intestinal: vomissements, inconfort épigastrique, faim, douleurs abdominales, diarrhée, jaunisse, cholestase, augmentation des transaminases hépatiques, hépatite, insuffisance hépatique, nausées.
Système cardiovasculaire: tachycardie, arythmies cardiaques, hypertension artérielle, bradycardie, angine de poitrine.
Organe de la vision: déficience visuelle transitoire due à des modifications de la glycémie (en particulier au début du traitement).
Système respiratoire: respiration superficielle.
Système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie (modérée ou sévère), érythrocytopénie, anémie aplasique ou hémolytique, granulocytopénie, pancytopénie, agranulocytose.
Réactions d'hypersensibilité: urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, vascularite allergique. Les réactions allergiques sont généralement bénignes, mais parfois une progression vers un choc anaphylactique est possible. Réaction croisée possible dans les préparations de sulfonylurée, ainsi que les sulfamides.
Autres: hyponatrémie, photosensibilité.

Contre-indications

Le médicament Amaryl est contre-indiqué dans:
• Acidocétose de la genèse diabétique, coma diabétique et précome,
• diabète sucré insulino-dépendant (type 1),
• dysfonctionnement rénal sévère (y compris les patients sous hémodialyse),
• dysfonctionnement hépatique sévère,
• hypersensibilité individuelle à l'amaril (glimépiride) ou à d'autres composants du médicament, à d'autres médicaments du groupe des sulfonylurées, aux sulfamides.

Grossesse

Amaryl ne doit pas être administré aux femmes enceintes et aux femmes qui allaitent. Si la patiente envisage une grossesse, elle doit être transférée à l'introduction d'insuline à l'exception de l'amaryl. Si la patiente allaite, l'insuline est poursuivie ou l'allaitement est arrêté (car l'amaril passe dans le lait maternel).

Interaction avec d'autres médicaments

En association avec l'insuline, autres agents pour le traitement de l'hypoglycémie, allopurinol, inhibiteurs du facteur de conversion de l'angiotensine, hormones sexuelles mâles, stéroïdes anabolisants, dérivés de la coumarine, chloramphénicol, fenfluramine, fluoxétine, fibrates, feniramidol, grands inhibiteurs de la MAO, parentera ), miconazole, azapropazone, phénylbutazone, quinolones, probénécide, oxyphenbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, tétracyclines, sulfamides à action prolongée, tritoqualine, tro-, cyclo- et isophosphamide peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant de l'amaryl.
En association avec l'épinéphrine (épinéphrine) et les sympathomimétiques, l'acétazolamide, les glucocorticostéroïdes, le glucagon, le diazoxide, les barbituriques, les salurétiques, les laxatifs (en cas d'utilisation à long terme), les diurétiques thiazidiques, l'acide nicotinique à fortes doses, la phénytoïne, la phénytoïneamidazine, la rhytastinamidezine, la rhytoïne, hormones thyroïdiennes, sels de lithium, il est possible de réduire l'effet hypoglycémiant de l'amaril.
Lorsque l'amaryl est associé à la réserpine, à la clonidine et aux bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, une diminution et une augmentation de l'effet hypoglycémiant sont possibles..
Il est possible de réduire ou d'affaiblir les effets de la coumarine et de ses dérivés en association avec l'amaryl. L'utilisation à long terme ou unique de médicaments et de boissons contenant de l'enthanol peut à la fois affaiblir et augmenter l'effet hypoglycémiant de l'amaryl.

Surdosage

L'hypoglycémie se manifeste par les symptômes suivants: augmentation de la pression artérielle, augmentation de la transpiration, nausées, vomissements, arythmie, douleur au niveau du cœur, anxiété, forte augmentation de l'appétit, apathie, étourdissements, somnolence, maux de tête, anxiété, palpitations, agressivité, troubles de la concentration, tremblements, confusion, parésie, dépression, altération de la sensibilité, tachycardie, convulsions de genèse centrale. Dans certains cas, l'hypoglycémie se manifeste par des symptômes d'accident vasculaire cérébral. Il existe un risque de développer un coma. Le traitement de l'hypoglycémie doit commencer par un morceau de sucre, de thé sucré ou de jus. Le patient est averti de toujours emporter avec lui environ 20 g de glucose (sous forme de 4 morceaux de sucre par exemple). Divers substituts du sucre sont inefficaces dans le traitement. Dans les cas graves, une hospitalisation est nécessaire. L'induction du vomissement est effectuée, le patient est déshydraté (eau avec charbon actif à l'intérieur, laxatif). Du dextrose parentéral est injecté (jet intraveineux de solution à 40% de 50 ml). À l'avenir, utilisez du dextrose dilué (solution à 10%). Le traitement s'accompagne d'une surveillance constante de la glycémie. D'autres signes sont soulagés par un traitement symptomatique.
Si l'amaril est pris accidentellement par des personnes non diabétiques (enfants), le développement d'une hyperglycémie doit être évité. La dose de dextrose est soigneusement sélectionnée dans le contexte de la surveillance de la glycémie.

Formulaire de décharge

Amaryl - comprimés, ont une bande de séparation, allongée. Les comprimés de glimépiride, 1 ml, sont roses. Amaryl 2 ml - comprimés verts. Amaryl 3 mg - comprimés jaune clair. Amaryl 4 mg - vert. L'emballage contient 2 blisters contenant chacun 15 comprimés.

Conditions de stockage

L'amaryl est conservé à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de conservation - 3 ans.

Composition

Ingrédient actif: glimépiride.
Ingrédients inactifs: lactose monohydraté, polyvidone 25000, glycolate d'amidon sodique, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, colorant (pour amaryl 1 mg - oxyde de fer rouge (E172), pour amaryl 2 mg - oxyde de fer jaune (E172) et indigo carmin (E132)), pour amaril 3 mg - oxyde de fer jaune (E172), pour amaril 4 mg - carmin d'indigo (E132).

Amaryl M

• Composition
• Forme posologique
• Groupe pharmacologique
• Propriétés pharmacologiques
• Les indications
• Contre-indications
• Mesures de sécurité spéciales
• Interaction avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction.
• Fonctionnalités de l'application

Composition

principes actifs: glimépiride et metformine;

1 comprimé contient 2,0 mg de glimépiride micronisé et 500,0 mg de chlorhydrate de metformine

Excipients: lactose monohydraté, glycolate d'amylopectine sodique; la povidone K-30; la crospovidone de cellulose microcristalline; stéarate de magnésium

coque: hypromellose; polyéthylène glycol 6000; cire de carnauba au dioxyde de titane (E 171).

Forme posologique

comprimés pelliculés.

Propriétés physiques et chimiques de base: comprimés enrobés blancs, ovales, biconvexes, gravés "HD25" sur une face et encochés sur l'autre face.

Groupe pharmacologique

Médicaments antidiabétiques. Une combinaison de médicaments hypoglycémiants oraux. Metformine et sulfamides. Code ATX А10В D02.

Propriétés pharmacologiques

Le glimépiride est une substance à activité hypoglycémiante administrée par voie orale et appartient au groupe des dérivés de sulfonylurée. Il peut être utilisé pour le diabète sucré non insulino-dépendant.

L'effet du glimépiride est réalisé en stimulant la libération d'insuline à partir des cellules β du pancréas. Comme d'autres dérivés de sulfonylurée, il augmente la sensibilité des cellules β du pancréas à la stimulation physiologique du glucose. En outre, le glimépiride, comme d'autres dérivés de sulfonylurée, est susceptible d'avoir un effet popancréatique prononcé..

La sulfonylurée régule la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques ATP-dépendants sur la membrane des cellules β. Cette fermeture conduit à une dépolarisation de la membrane cellulaire, à la suite de laquelle les canaux calciques s'ouvrent et une grande quantité de calcium pénètre dans la cellule..

Il stimule la libération d'insuline par exocytose.

Le glimépiride se lie avec une forte affinité à une protéine sur la membrane de la cellule β liée aux canaux potassiques sensibles à l'ATP, mais pas au site auquel la sulfonylurée est habituellement fixée.

L'action posapancréatique consiste notamment à augmenter la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et à réduire la captation d'insuline par le foie.

Le transfert du glucose du sang vers les muscles périphériques et les tissus adipeux se fait par le biais de protéines de transport spéciales localisées sur la membrane cellulaire.

Le glimépiride augmente l'activité de la phospholipase C, spécifique du glycosyl-phosphatidylinositol, ce qui peut être associé à une augmentation de la lipogenèse et de la glycogenèse, qui sont observées dans les cellules adipeuses et musculaires isolées sous l'action de cet agent.

Le glimépiride inhibe la formation de glucose dans le foie en augmentant la concentration intracellulaire de fructose-2,6-diphosphate, qui, à son tour, inhibe la gluconéogenèse.

La metformine est un biguanide à effet hypoglycémiant, qui se manifeste par une diminution à la fois de la glycémie basale et des taux plasmatiques après les repas. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline, par conséquent, ne conduit pas au développement d'une hypoglycémie.

La metformine fonctionne par:

• réduire la production de glucose dans le foie en inhibant la gluconéogenèse et la glycogénolyse;
• dans les muscles - augmentation de la sensibilité à l'insuline, amélioration de l'absorption périphérique et de l'utilisation du glucose
• absorption retardée du glucose dans l'intestin.

La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en agissant sur la glycogène synthase.

La metformine augmente la capacité de transport de transporteurs membranaires spécifiques du glucose (GLUT-1 et GLUT-4).

Chez l'homme, quelle que soit la glycémie, la metformine affecte le métabolisme lipidique. Cela a été démontré lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques dans des essais cliniques contrôlés à moyen ou long terme: la metformine abaisse les taux de cholestérol, de LDL (lipoprotéine de basse densité) et de triglycérides.

La biodisponibilité du glimépiride après administration orale est complète. La nourriture n'affecte pas de manière significative l'absorption, seul son taux diminue légèrement. C _max atteint 2,5 heures après l'administration orale (une moyenne de 0,3 μg / ml après une administration répétée du médicament à une dose de 4 mg). Entre dose et C _max et AUC il existe une relation linéaire.

Le glimépiride a un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), qui est approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, a un degré élevé de liaison aux protéines sanguines (> 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Chez les animaux, le glimépiride est excrété dans le lait. Le glimépiride peut traverser le placenta. La pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique est négligeable.

Métabolisme et élimination.

La demi-vie, qui dépend de la concentration dans le sérum sanguin lors de l'administration répétée du médicament, est de 5 à 8 heures. Après avoir reçu des doses élevées, une demi-vie légèrement plus longue a été observée.

Après une dose unique de glimépiride radiomarqué, 58% étaient dans les urines et 35% dans les selles. À l'état inchangé, la substance ne pénètre pas dans l'urine. Avec l'urine et les matières fécales, deux métabolites sont excrétés, très probablement les produits du métabolisme dans le foie (la principale enzyme qui assure la biotransformation est le cytochrome P2C9): les dérivés hydroxy et le carboxypohide. Après avoir pris du glimépiride, les demi-vies d'élimination terminale de ces métabolites étaient de 3 à 6 heures et de 5 à 6 heures, respectivement..

La comparaison n'a montré aucune différence significative de pharmacocinétique après des doses uniques et multiples; la variabilité des résultats pour un individu était très faible. Aucun cumul significatif n'a été observé.

La pharmacocinétique était similaire chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les patients jeunes et âgés (65 ans). Chez les patients ayant une faible clairance de la créatinine, il y avait une tendance à une augmentation de la clairance et à une diminution des concentrations sériques moyennes du glimépiride, ce qui est très probablement dû à son élimination plus rapide en raison d'une liaison plus faible aux protéines. L'excrétion de deux métabolites par les reins a diminué. Il n'y avait aucun risque supplémentaire d'accumulation de médicament chez ces patients..

Chez cinq patients sans diabète, après une intervention chirurgicale sur les voies biliaires, la pharmacocinétique était similaire à celle des volontaires sains..

Après avoir pris de la metformine, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (t _max) est de 2,5 heures. La biodisponibilité de la metformine à une dose de 500 mg par voie orale chez des volontaires sains est d'environ 50 à 60%. Après administration orale, la fraction non absorbée, qui se manifestait dans les matières fécales, était de 20 à 30%.

L'absorption de la metformine après administration orale est saturée et incomplète. Il a été suggéré que la pharmacocinétique de l'absorption de la metformine est linéaire. Pour les doses et schémas thérapeutiques habituels de metformine, la concentration plasmatique d'équilibre est atteinte après 24 à 48 heures et ne dépasse généralement pas 1 μg / ml. Au cours des essais cliniques contrôlés C _max la metformine dans le plasma sanguin n'a pas dépassé 4 μg / ml, même aux doses les plus élevées.

Les repas réduisent le degré et allongent légèrement le temps d'absorption de la metformine. Après avoir pris une dose de 850 mg avec de la nourriture, il y a eu une diminution de la C _max dans le plasma sanguin de 40%, diminution de l'ASC de 25% et allongement de t _max pendant 35 min. La signification clinique de ces changements est inconnue..

La liaison aux protéines sanguines est négligeable. La metformine est distribuée dans les érythrocytes. C _max dans le sang inférieur à C _max dans le plasma, et est réalisé dans le même temps. Le globule rouge est probablement un dépôt de distribution secondaire. La valeur Vd moyenne varie de 63 à 276 litres.

Métabolisme et élimination.

La metformine est excrétée inchangée dans l'urine. Aucun métabolite n'a été trouvé chez l'homme.

La clairance rénale de la metformine est> 400 ml / min, ce qui indique que la metformine est excrétée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Après administration orale, la demi-vie terminale est d'environ 6,5 heures. Si la fonction rénale est altérée, la clairance rénale diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, entraînant une demi-vie d'élimination accrue, entraînant une augmentation des taux plasmatiques de metformine.

Les indications

En complément du régime alimentaire et de l'exercice pour les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant (type II):

• si la monothérapie avec le glimépiride ou la metformine n'assure pas un niveau adéquat de contrôle glycémique;
• en cas de remplacement d'un traitement d'association par le glimépiride et la metformine.

Contre-indications

• Diabète insulino-dépendant de type I (p. Ex., Diabète avec antécédents de cétonémie), cétonémie diabétique, coma et précome diabétique, acidose métabolique aiguë ou chronique.
• Hypersensibilité à l'un des excipients qui composent ce médicament, ou aux sulfonylurées, aux sulfamides ou aux biguanides.
• Patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance hépatique sévère ou des patients sous hémodialyse (il n'y a pas encore d'expérience d'utilisation du médicament chez ces patients). En cas d'insuffisance hépatique et rénale sévère, il est nécessaire de passer à l'insuline pour contrôler correctement la glycémie du patient..
• grossesse, probablement grossesse; période de lactation.
• Une tendance à développer une acidose lactique, des antécédents d'acidose lactique, d'insuffisance rénale ou d'insuffisance rénale (comme en témoigne, par exemple, un taux de créatinine plasmatique de 1,5 mg / dL chez l'homme et de 1,4 mg / dL chez la femme, ou une altération de la clairance de la créatinine), qui peut également être causée par des conditions telles qu'un collapsus cardiovasculaire (choc), un infarctus aigu du myocarde et une septicémie.
• Examens aux rayons X avec des produits de contraste intravasculaires contenant de l'iode (par exemple, urographie intraveineuse, cholangiographie intraveineuse, angiographie et tomodensitométrie (TDM)): les produits de contraste contenant de l'iode destinés à être utilisés pendant les examens peuvent provoquer une insuffisance rénale aiguë et une acidose lactique chez les patients prenant Amaryl M 2 mg / 500 mg. Par conséquent, les patients pour lesquels de telles études sont prévues doivent arrêter temporairement d'utiliser le médicament Amaryl M 2 mg / 500 mg 48 heures avant la procédure. Dans ce cas, le traitement ne doit pas être réinstauré jusqu'à ce qu'une réévaluation de la fonction rénale soit effectuée et qu'il soit établi qu'elle est normale. De plus, le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant des symptômes aigus pouvant entraîner un dysfonctionnement rénal (déshydratation, infection sévère, choc).
• Infections sévères, conditions avant et après la chirurgie, blessures graves. Lors de toute intervention chirurgicale, il est nécessaire de reporter temporairement le traitement avec ce médicament (sauf pour les petites procédures qui ne nécessitent pas de restrictions en matière d'apport alimentaire et hydrique). Le traitement ne doit pas être repris tant que le patient n'a pas commencé à manger de manière autonome et que la fonction rénale est dans les limites normales..
• Malnutrition, famine ou émaciation du patient.
• Hypophyse de l'hypophyse ou des glandes surrénales.
• Dysfonction hépatique (étant donné qu'il y a eu des cas d'acidose lactique avec fonction hépatique anormale, ce médicament ne doit généralement pas être prescrit aux patients présentant des signes cliniques ou biologiques de maladie hépatique), d'infarctus pulmonaire, de dysfonctionnement pulmonaire sévère et d'autres affections pouvant être accompagnées d'une hypoxémie (cardiaque ou insuffisance pulmonaire, infarctus du myocarde récent, choc), consommation excessive d'alcool, déshydratation, troubles gastro-intestinaux, y compris diarrhée et vomissements.
• Insuffisance cardiaque congestive nécessitant un traitement médical et infarctus du myocarde récent, insuffisance cardiovasculaire grave ou insuffisance respiratoire.

Étant donné qu'Amaryl® M 2 mg / 500 mg contient du lactose, il ne doit pas être prescrit aux patients atteints de maladies génétiques telles que l'intolérance au galactose, une carence en lactose de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose / galactose..

Mesures de sécurité spéciales

Lors de la prise du médicament Amaryl M 2 mg / 500 mg

• le développement d'une hypoglycémie ou d'une acidose lactique sévère est possible, voir les rubriques «Particularités d'utilisation» et «Surdosage»;
• risque de décès par complications cardiovasculaires.

Risque accru de décès par complications cardiovasculaires

Comme vous le savez, la nomination de médicaments hypoglycémiants oraux, par rapport à un traitement avec un contrôle uniquement du régime alimentaire du patient ou du régime alimentaire avec apport d'insuline, entraîne une augmentation de la mortalité par complications cardiovasculaires..

Le patient doit être informé des risques et des avantages potentiels du glimépiride et des schémas thérapeutiques alternatifs.

Interaction avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction.

Si un patient qui prend Amaryl M 2 mg / 500 mg reçoit simultanément d'autres médicaments ou arrête de les prendre, cela peut entraîner à la fois une augmentation indésirable et une diminution de l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Sur la base de l'expérience d'utilisation du médicament Amaryl M 2 mg / 500 mg et d'autres dérivés de sulfonylurée, il convient de prendre en compte la possibilité des interactions suivantes du médicament Amaryl M 2 mg / 500 mg avec d'autres médicaments.

Ce médicament est métabolisé par le cytochrome P450 2C9 (CYP2C9). Ce phénomène doit être pris en compte lors de la prescription d'inducteurs (par exemple, la rifampicine) ou d'inhibiteurs (par exemple, fluconazole) CYP2C9.

Médicaments qui renforcent l'effet hypoglycémiant.

Insuline et antidiabétiques oraux, anti-inflammatoires non stéroïdiens, inhibiteurs de l'ECA (ECA), allopurinol, stéroïdes anabolisants, hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, anticoagulants dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, disopyramide, feniramidofluramine, fosfinetao, miconazole, fluconazole, acide paraaminosalicylique, pentoxifylline (avec administration parentérale à fortes doses), phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, probénécide, antibiotiques quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, sulfamides, sympathocytes.

Médicaments qui réduisent l'effet hypoglycémiant.

Acétazolamide, barbituriques, corticostéroïdes, diazoxide, diurétiques, épinéphrine (adrénaline) ou sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à long terme), acide nicotinique (à fortes doses), œstrogènes, progestatifs, contraceptifs oraux, phénothiazines, thyroïdes, phénycithoïdes glandes, chlorpromazine, isoniazide.

Médicaments qui peuvent à la fois augmenter et réduire l'effet antihyperglycémiant.

Antagonistes H ₂ récepteurs, clonidine et réserpine.

Les inhibiteurs des récepteurs Β-adrénergiques réduisent la tolérance au glucose. Cela peut entraîner une altération du contrôle métabolique chez les patients diabétiques. Les inhibiteurs des récepteurs Β-adrénergiques peuvent augmenter le risque d'hypoglycémie (en raison d'une contre-régulation altérée).

Médicaments sous l'influence desquels il existe un affaiblissement ou un blocage des signes de contre-régulation adrénergique de l'hypoglycémie: agents sympatholytiques (par exemple, inhibiteurs des récepteurs β-adrénergiques, clonidine, guanéthidine, réserpine).

La consommation unique et régulière d'alcool peut, de manière imprévisible, augmenter ou affaiblir l'effet antihyperglycémiant d'Amaryl ® M 2 mg / 500 mg.

L'amaryl M 2 mg / 500 mg peut à la fois augmenter et atténuer les effets des anticoagulants, qui sont des dérivés de la coumarine.

Séquestrants d'acide biliaire. Kolesevelam se lie au glimépiride et réduit l'absorption du glimépiride par le tractus gastro-intestinal. Aucune interaction n'a été observée lorsque le glimépiride a été appliqué au moins 4 heures avant le colesevelam. Par conséquent, le glimépiride doit être utilisé au moins 4h00 avant le fauteuil roulant.

Avec l'utilisation simultanée de certains médicaments, une acidose lactique peut se développer. L'état du patient doit être étroitement surveillé en cas d'utilisation simultanée de tels médicaments, agents radio-opaques aqueux, antibiotiques, ont un fort effet néphrotoxique (gentamicine, etc.).

Avec l'utilisation simultanée de certains médicaments, l'effet hypoglycémiant peut à la fois augmenter et diminuer. Une observation attentive du patient et un contrôle de la glycémie sont nécessaires en cas d'utilisation simultanée avec:

• médicaments renforçant l'effet hypoglycémiant: insuline, sulfamides, sulfonylurées, méglitinides (répaglinide, etc.), inhibiteurs de l'α-glycosidase (acarbose, etc.), stéroïdes anabolisants, guanéthidine, salicylates (aspirine, etc.), inhibiteurs (propranolol, etc.), inhibiteurs de la MAO, inhibiteurs de l'ECA
• médicaments qui réduisent l'effet hypoglycémiant: adrénaline, sympathomimétiques, corticostéroïdes, hormones thyroïdiennes, estradiol, œstrogènes, contraceptifs oraux, thiazidiques et autres diurétiques, pyrazinamide, isoniazide, acide nicotinique, phénothiazines, phénytoïne, inhibiteurs bêta-c-2, formotérol, etc.).

Glyburide. Au cours de l'étude des interactions avec une dose unique du médicament chez des patients atteints de diabète sucré de type II, l'administration simultanée de metformine et de glibenclamide n'a conduit à aucune modification de la pharmacocinétique ou de la pharmacodynamique de la metformine..

Furosémide. Au cours d'une étude des interactions entre la metformine et le furosémide avec une dose unique de volontaires sains, il a été montré que l'administration simultanée de ces médicaments affecte leur pharmacocinétique. Furosémide augmenté C _max metformine dans le plasma sanguin de 22% et l'ASC sanguine de 15% sans modification significative de la clairance rénale de la metformine. Lorsqu'il est utilisé avec la metformine, les valeurs C _max et l'ASC du furosémide a diminué de 31% et 12%, respectivement, par rapport à ces indicateurs dans le contexte de la monothérapie par le furosémide, et la demi-vie terminale a diminué de 32% sans modification significative de la clairance rénale du furosémide. Il n'y a pas d'informations sur l'interaction entre la metformine et le furosémide lors d'une utilisation à long terme..

Nifédipine. Dans une étude des interactions entre la metformine et la nifédipine avec une dose unique de volontaires sains, il a été montré que l'administration simultanée de nifédipine augmente la C _max et l'ASC de la metformine dans le plasma sanguin de 20% et 9%, respectivement, et augmente également la quantité de médicament excrétée dans l'urine. Il n'y a aucun effet sur le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (T _max ) et la demi-vie de la metformine. Il a été constaté que la nifédipine améliorait l'absorption de la metformine et que la metformine n'avait pratiquement aucun effet sur la pharmacocinétique de la nifédipine..

Médicaments cationiques. Les médicaments cationiques (par exemple, amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime, vancomycine), qui sont excrétés par les reins par sécrétion tubulaire, sont théoriquement capables d'interagir avec la metformine en raison de la compétition pour le système général de transport tubulaire des reins. Cette interaction entre la metformine et la cimétidine orale a été observée au cours d'interactions à dose unique et multiple entre la metformine et la cimétidine chez des volontaires sains. Ces études ont montré une augmentation de 60% de la C _max metformine plasmatique et concentrations sanguines totales, et augmentation de 40% de l'ASC plasmatique et sanguine de la metformine.

Dr. Dans une étude d'interaction avec une administration unique de médicaments à des volontaires sains, la pharmacocinétique de la metformine et du propranolol, ainsi que de la metformine et de l'ibuprofène, n'a pas changé avec l'utilisation simultanée de ces médicaments..

Le degré de liaison de la metformine aux protéines du plasma sanguin est insignifiant, par conséquent, son interaction avec les médicaments qui ont un degré élevé de liaison aux protéines du plasma sanguin, tels que les salicylates, les sulfamides, le chloramphénicol, le probénécide, est moins probable que les dérivés de sulfonylurée, qui ont un degré élevé de liaison aux protéines du plasma sanguin.

Fonctionnalités de l'application

Précautions spéciales

Au cours de la première semaine de traitement, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire pour un risque accru d'hypoglycémie. Le risque d'hypoglycémie existe chez ces patients ou dans de telles conditions:

• réticence ou incapacité du patient à coopérer avec le médecin (plus souvent des patients âgés);
• malnutrition, alimentation irrégulière, saut de repas;
• déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides, myokinèse sévère;
• consommation d'alcool;
• insuffisance rénale (peut entraîner une hypersensibilité à l'effet hypoglycémiant du glimépiride)
• dysfonctionnement hépatique sévère
• Overdose de drogue
• certaines maladies décompensées du système endocrinien (par exemple, dysfonctionnement de la glande thyroïde et du cortex adénohypophysaire ou surrénalien), qui peuvent affecter le métabolisme des glucides et la contre-régulation de l'hypoglycémie;
• utilisation simultanée d'autres médicaments (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions»).

En présence de tels facteurs augmentant le risque d'hypoglycémie, la dose d'Amaryl M 2 mg / 500 mg ou l'ensemble du schéma thérapeutique doit être ajustée. Cela devrait également être fait en cas de maladie ou de changement du mode de vie du patient. Les symptômes d'hypoglycémie provoquée par une contre-régulation adrénergique (voir rubrique «Précautions générales») peuvent être atténués ou totalement absents lorsque l'hypoglycémie se développe progressivement: chez les patients âgés, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou chez ceux qui reçoivent simultanément un traitement par sympatholytiques.

Précautions générales

Par expérience avec d'autres sulfonylurées, on sait que, malgré le succès initial des mesures prises, des épisodes répétés d'hypoglycémie sont possibles. À cet égard, le patient doit être étroitement surveillé..

Les symptômes possibles d'hypoglycémie comprennent des maux de tête, une faim intense (appétit «loup»), des nausées, des vomissements, de la fatigue, de la somnolence, de l'apathie, de l'insomnie, des troubles du sommeil, de l'anxiété, de l'agressivité, des troubles de la concentration, une diminution de l'attention et de la vitesse de réaction, la dépression, confusion, troubles de la parole, aphasie, déficience visuelle, tremblements, parésie, sensibilité réduite, étourdissements, perte de maîtrise de soi, délire, convulsions d'origine centrale, perte de conscience, coma, respiration superficielle et bradycardie. En outre, signes possibles de contre-régulation adrénergique: transpiration excessive, peau moite, anxiété, tachycardie, hypertension artérielle, tachycardie, crises d'angor et arythmies cardiaques.

Le tableau clinique d'un épisode grave d'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous surveillance médicale et, dans certaines circonstances, une hospitalisation du patient. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement inversée en consommant immédiatement des glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruits avec du sucre ou de thé sucré). Pour cela, le patient doit toujours avoir au moins 20 g de sucre avec lui. Les patients et leurs familles doivent être informés des dangers, des symptômes, des traitements et des facteurs de risque d'hypoglycémie. Pour éviter les complications, le patient peut avoir besoin de l'aide d'étrangers. Les édulcorants artificiels n'ont aucun effet sur le contrôle de la glycémie.

L'acidose lactique est une complication métabolique rare mais grave qui résulte de l'accumulation de metformine pendant le traitement par ce médicament. Si cette condition se produit, dans près de 50% des cas, elle se termine fatalement.

L'acidose lactique se caractérise par une augmentation des taux sanguins de lactate (> 5 mmol / L), une diminution du pH sanguin, un déséquilibre électrolytique avec une augmentation du trou anionique et une augmentation du rapport lactate / pyruvate. En cas d'acidose lactique causée par la metformine, le taux de metformine dans le plasma sanguin dépasse généralement 5 μg / ml.

L'incidence des cas rapportés d'acidose lactique chez les patients prenant du chlorhydrate de metformine est très faible (environ 0,03 cas / 1000 patients par an avec un nombre approximatif de décès de 0,015 / 1000 patients par an). Des cas ont été rapportés principalement chez des patients diabétiques présentant une insuffisance rénale sévère causée à la fois par une atteinte rénale elle-même et une hypoperfusion rénale, souvent avec de nombreuses pathologies thérapeutiques / chirurgicales concomitantes et prenant un grand nombre de médicaments..

Le risque d'acidose lactique augmente proportionnellement à la sévérité du dysfonctionnement rénal et à l'âge du patient. Cependant, le risque d'acidose lactique chez les patients prenant de la metformine peut être significativement réduit par une surveillance constante de la fonction rénale et l'utilisation de la dose efficace la plus faible de metformine. En outre, si des conditions surviennent, accompagnées d'hypoxémie, de déshydratation ou de septicémie, le médicament doit être arrêté immédiatement..

En raison du fait qu'en cas d'insuffisance hépatique, la capacité d'élimination du lactate peut diminuer, le médicament ne doit pas être pris chez les patients présentant des signes cliniques ou biologiques de maladie hépatique. Les patients doivent être mis en garde contre une consommation excessive d'alcool (à la fois simple et chronique) pendant le traitement avec ce médicament, car l'alcool augmente l'effet de la metformine sur le métabolisme du lactate. En outre, le médicament doit être temporairement arrêté avant toute étude avec administration intravasculaire de produits de contraste à rayons X et avant toute intervention chirurgicale..

Assez souvent, l'acidose lactique commence presque imperceptiblement et ne s'accompagne que de symptômes non spécifiques tels qu'un malaise général, une myalgie, un syndrome de détresse respiratoire, une somnolence accrue et une gêne abdominale non spécifique. Avec une acidose plus sévère, une hypothermie, une hypotension artérielle et une bradyarythmie résistante peuvent survenir. Le patient et le médecin doivent être conscients de l'importance de ces symptômes..

Pour détecter l'acidose lactique, il peut être utile d'étudier des indicateurs tels que le taux d'électrolytes et de corps cétoniques dans le plasma sanguin, le taux de sucre dans le sang, le pH sanguin, la concentration de lactate et de metformine dans le sang. Une fois la stabilisation obtenue avec une dose quelconque d'Amaryl M 2 mg / 500 mg, les symptômes gastro-intestinaux, souvent observés au début du traitement par la metformine, ne seront probablement pas associés à l'utilisation du médicament. Les symptômes gastro-intestinaux ultérieurs peuvent être dus à une acidose lactique ou à d'autres conditions médicales graves.

Chez les patients prenant ce médicament, des taux plasmatiques de lactate veineux à jeun supérieurs à la limite supérieure de la normale mais inférieurs à 5 mmol / L ne signifient pas nécessairement qu'une acidose lactique est imminente. Elle peut être attribuée à d'autres mécanismes, tels qu'un mauvais contrôle du diabète ou de l'obésité, une activité physique intense ou des problèmes techniques avec un test sanguin..

Une acidose lactique doit être suspectée chez tout diabétique présentant une acidose métabolique et aucun signe d'acidocétose (cétonurie et cétonémie).

L'acidose lactique est une urgence médicale nécessitant un traitement hospitalier. Les patients atteints d'acidose lactique qui reçoivent ce médicament doivent être arrêtés immédiatement et les mesures générales de soutien nécessaires doivent être prises immédiatement. Étant donné que le chlorhydrate de metformine est excrété par dialyse (clairance jusqu'à 170 ml / min dans des conditions d'hémodynamique appropriée), il est recommandé de procéder immédiatement à une hémodialyse afin de corriger l'acidose et d'éliminer la metformine accumulée. De telles mesures thérapeutiques conduisent souvent à une disparition rapide des symptômes et à l'élimination de l'acidose lactique..

• La glycémie optimale doit être maintenue en suivant simultanément un régime alimentaire et une activité physique suffisante, ainsi que, si nécessaire, en réduisant le poids corporel et en prenant régulièrement Amaryl M 2 mg / 500 mg. Les symptômes cliniques d'un mauvais contrôle de la glycémie sont l'oligurie, la soif, la polydipsie, la peau sèche.
• Au début du traitement, les patients doivent être informés des bénéfices et des risques potentiels associés à l'utilisation d'Amaryl M 2 mg / 500 mg, ainsi que de l'importance d'adhérer à un régime et à une activité physique régulière. L'importance d'une coopération positive avec les patients doit être soulignée.
• Il est nécessaire de surveiller la réponse du patient à toutes les mesures de gestion du diabète en mesurant périodiquement la glycémie à jeun et l'hémoglobine glycosylée afin d'atteindre des niveaux normaux de ces indicateurs. Le taux d'hémoglobine glycosylée peut être particulièrement utile pour évaluer le contrôle glycémique à long terme.
• Si le patient est traité par un autre médecin (par exemple, pendant l'hospitalisation, à la suite d'un accident, si nécessaire, consulter un médecin le week-end), il doit s'assurer de signaler la situation actuelle de contrôle du diabète et les médicaments que le patient a pris précédemment..
• Dans des situations de stress exceptionnelles (par exemple, traumatisme, chirurgie, infection avec fièvre élevée), la régulation de la glycémie peut être altérée et il peut être nécessaire de passer temporairement le patient à l'insuline pour assurer un contrôle métabolique adéquat.
• Le traitement par Amaryl® M 2 mg / 500 mg doit être instauré avec les doses minimales. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement le taux de glucose dans le sang et les urines. De plus, il est recommandé de déterminer le taux d'hémoglobine glycosylée. Il est également nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement et, si elle est insuffisante, le patient doit être immédiatement transféré vers un autre traitement..
• Une diminution de l'attention et de la vitesse de réaction provoquée par une hypo- ou une hyperglycémie est possible, en particulier au début du traitement, lors du passage d'un médicament à un autre ou lors de la prise irrégulière d'Amaryl® M 2 mg / 500 mg. Cela peut nuire à l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines..
• Contrôle de la fonction rénale: il est connu que la metformine est principalement excrétée par les reins, donc le risque de son accumulation et le développement d'une acidose lactique augmente proportionnellement à la sévérité de la pathologie rénale. Par conséquent, les patients dont le taux de créatinine sérique dépasse la limite d'âge supérieure de la norme ne doivent pas prendre ce médicament. Pour les patients âgés, une titration prudente de la dose du médicament Amaryl M 2 mg / 500 mg est nécessaire afin de déterminer la dose minimale, montre l'effet glycémique approprié, car la fonction rénale diminue avec l'âge. Chez les patients âgés, la fonction rénale doit être surveillée régulièrement et ce médicament ne doit généralement pas être titré au maximum. Il est nécessaire d'évaluer et de confirmer l'état normal de la fonction rénale avant de commencer le traitement et au moins une fois par an après le début du traitement par Amaryl M 2 mg / 500 mg. Pour les patients susceptibles de développer une insuffisance rénale, la condition doit être vérifiée plus fréquemment et, si des signes d'altération apparaissent, le médicament doit être arrêté..
• Utilisation simultanée de médicaments pouvant altérer la fonction rénale ou la pharmacocinétique de la metformine: administration simultanée de médicaments pouvant nuire à la fonction rénale ou entraîner des modifications importantes de l'hémodynamique ou affecter la pharmacocinétique d'Amaryl® M 2 mg / 500 mg, en En particulier, les médicaments cationiques doivent être utilisés avec précaution, car leur excrétion est réalisée par les reins par sécrétion tubulaire. Une attention particulière est nécessaire dans les situations dans lesquelles une insuffisance rénale peut se développer, par exemple au début d'un traitement antihypertenseur ou d'un traitement avec des diurétiques ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens.
• Symptômes liés au diabète Amaryl® M 2 mg / 500 mg ne doit être prescrit qu'aux patients ayant un diagnostic