L'amaryl est un médicament efficace et sûr pour les diabétiques

L'amaryl contient du glimépiride, qui appartient à une nouvelle troisième génération de dérivés de sulfonylurée (PSM). Ce médicament est plus cher que le glibenclamide (Maninil) et le gliclazide (Diabeton), mais la différence de prix est justifiée par sa grande efficacité, son action rapide, son effet plus doux sur le pancréas et un risque moindre d'hypoglycémie.

Lors de l'utilisation d'Amaryl, les cellules bêta s'épuisent plus lentement que lorsqu'elles sont traitées avec des sulfonylurées des générations précédentes, par conséquent, la progression du diabète est ralentie et une insulinothérapie sera nécessaire plus tard..

Les avis de ceux qui prennent le médicament sont optimistes: il abaisse bien le sucre, est facile à utiliser, ils boivent des comprimés une fois par jour, quelle que soit la dose. En plus du glimépiride pur, sa combinaison avec la metformine est disponible - Amaryl M.

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Le diabète est la cause de près de 80% de tous les accidents vasculaires cérébraux et amputations. 7 personnes sur 10 meurent en raison de blocages dans les artères du cœur ou du cerveau. Dans presque tous les cas, la raison d'une fin aussi terrible est la même: une glycémie élevée..

Il est possible et nécessaire d'abattre le sucre, sinon il n'y a aucun moyen. Mais cela ne guérit pas la maladie elle-même, mais aide seulement à combattre l'effet, pas la cause de la maladie..

Le seul médicament officiellement recommandé pour le traitement du diabète et qui est également utilisé par les endocrinologues dans leur travail est le patch pour le diabète Dzhi Dao..

L'efficacité du médicament, calculée selon la méthode standard (le nombre de récupérés par rapport au nombre total de patients dans un groupe de 100 personnes sous traitement) était:

• Normalisation du sucre - 95%
• Élimination de la thrombose veineuse - 70%
• Élimination des battements cardiaques forts - 90%
• Soulagement de l'hypertension artérielle - 92%
• Augmentation de la vigueur pendant la journée, amélioration du sommeil la nuit - 97%

Les producteurs de Dzhi Dao ne sont pas une organisation commerciale et sont financés par l'État. Par conséquent, chaque résident a désormais la possibilité de recevoir un médicament avec une réduction de 50%.

Brève instruction

1. Stimule la synthèse de l'insuline et restaure la première phase la plus rapide de sa sécrétion. Le reste du PSM saute cette phase et travaille dans la seconde, donc le sucre est réduit plus lentement.
2. Réduit la résistance à l'insuline plus activement que les autres PSM.

De plus, le médicament réduit le risque de thrombose, normalise le cholestérol et réduit le stress oxydatif..

L'amaryl est excrété en partie dans l'urine, en partie par le tractus gastro-intestinal, il peut donc être utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale si la fonction rénale est partiellement préservée. Les indicationsLe diabète n'est que de type 2. Une condition préalable à l'utilisation est des cellules bêta partiellement préservées, synthèse résiduelle de sa propre insuline. Si le pancréas a cessé de produire l'hormone, Amaryl n'est pas prescrit. Selon les instructions, le médicament peut être pris avec la metformine et l'insulinothérapie.Dosage

L'amaryl est produit sous forme de comprimés contenant jusqu'à 4 mg de glimépiride. Pour une utilisation simple, chaque dosage a sa propre couleur.

La dose initiale est de 1 mg. Il est pris pendant 10 jours, après quoi ils commencent à augmenter progressivement jusqu'à ce que le sucre soit normalisé. La dose maximale autorisée est de 6 mg. S'il ne fournit pas de compensation pour le diabète sucré, des médicaments d'autres groupes ou de l'insuline sont ajoutés au schéma thérapeutique.SurdosageLe dépassement de la dose maximale entraîne une hypoglycémie prolongée. Après normalisation du sucre, il peut chuter à plusieurs reprises pendant encore 3 jours. Pendant tout ce temps, le patient doit être sous la surveillance de parents, en cas de surdosage sévère - à l'hôpital.Contre-indications

1. Réactions d'hypersensibilité au glimépiride et à d'autres PSM, composants auxiliaires du médicament.
2. Manque d'insuline intrinsèque (diabète de type 1, résection pancréatique).
3. Insuffisance rénale sévère. La possibilité de prendre Amaril pour une maladie rénale est déterminée après un examen de l'organe.
4. Le glimépiride est métabolisé dans le foie, par conséquent, l'insuffisance hépatique est incluse dans l'instruction en tant que contre-indication.

Temporairement, Amaryl est arrêté et remplacé par des injections d'insuline pendant la grossesse et l'allaitement, complications aiguës du diabète, de l'acidocétose au coma hyperglycémique. Avec les maladies infectieuses, les traumatismes, la surcharge émotionnelle, Amaril peut ne pas suffire à normaliser le sucre, donc le traitement est complété par de l'insuline, généralement un long. Risque d'hypoglycémie

La glycémie diminue si un diabétique a oublié de manger ou n'a pas reconstitué le glucose dépensé pendant l'exercice. Pour normaliser la glycémie, vous devez prendre des glucides rapides, généralement un morceau de sucre, un verre de jus ou de thé sucré suffit.

Si la dose d'Amaril a été dépassée, l'hypoglycémie peut réapparaître plusieurs fois au cours de la période d'action du médicament. Dans ce cas, après la première normalisation du sucre, ils essaient d'éliminer le glimépiride du tractus gastro-intestinal: ils provoquent des vomissements, boivent des adsorbants ou des laxatifs. Un surdosage grave est mortel, le traitement de l'hypoglycémie sévère comprend le glucose intraveineux obligatoire.Effets secondairesEn plus de l'hypoglycémie, lors de la prise d'Amaril, il peut y avoir des problèmes de digestion (chez moins de 1% des patients), des allergies allant d'éruptions cutanées et de démangeaisons et se terminant par un choc anaphylactique (8%). Après compensation de la maladie, le besoin de médicaments antihyperglycémiants diminue et Amaryl est annulé.

Le médicament est pris avec de la nourriture. Le comprimé ne peut pas être écrasé, mais il peut être divisé par deux en fonction du risque. Le traitement Amaril nécessite une correction nutritionnelle:

• la prise alimentaire, pendant laquelle ils boivent des pilules, doit être abondante;
• en aucun cas vous ne devez sauter de nourriture. S'il n'était pas possible de prendre le petit déjeuner, la réception d'Amaril est reportée au déjeuner;
• il est nécessaire d'organiser un flux uniforme de glucides dans le sang. Cet objectif est atteint par des repas fréquents (après 4 heures), la distribution de glucides à tous les repas. Plus l'indice glycémique des aliments est bas, plus il est facile d'obtenir une compensation pour le diabète..

Amaryl est ivre depuis des années sans interruption. Si la dose maximale a cessé de réduire le sucre, un besoin urgent de passer à l'insulinothérapie.

Temps d'action

L'amaryl a une biodisponibilité complète, 100% du médicament atteint le site d'action. Selon les instructions, la concentration maximale de glimépiride dans le sang se forme après 2,5 heures. Le temps d'action total dépasse 24 heures, plus le dosage est élevé, plus les comprimés d'Amaryl fonctionneront longtemps.

En raison de sa longue durée, le médicament peut être pris une fois par jour. Compte tenu du fait que 60% des diabétiques ne sont pas enclins à suivre strictement les prescriptions du médecin, une seule dose peut réduire de 30% le médicament oublié, et donc améliorer l'évolution du diabète.

Compatibilité alcool

Les boissons alcoolisées ont un effet imprévisible sur Amaryl; elles peuvent à la fois améliorer et affaiblir son effet. Le risque d'hypoglycémie potentiellement mortelle augmente avec une intoxication modérée. Selon les diabétiques, une dose sûre d'alcool n'est rien de plus qu'un verre de vodka ou un verre de vin.

Les analogues d'Amaril

Le médicament a plusieurs analogues moins chers avec le même ingrédient actif et le même dosage, les soi-disant génériques. Fondamentalement, ce sont des comprimés de production nationale, à partir de comprimés importés, vous ne pouvez acheter que du Glimepirid-Teva croate. Selon les critiques, les homologues russes ne sont pas pires que l'Amaril importé.

Pharmstandard-Leksredstva,

Amaryl ou Diabeton - ce qui est mieux?

Actuellement, le glimépiride et une forme prolongée de gliclazide (Diabeton MV et analogues) sont considérés comme les PSM les plus modernes et les plus sûrs. Les deux médicaments sont moins susceptibles que leurs prédécesseurs de provoquer une hypoglycémie sévère.

Et pourtant, les comprimés d'Amaryl pour le diabète sont préférables:

• ils ont moins d'effet sur le poids des patients;
• effet négatif pas si prononcé sur le système cardiovasculaire;
• les diabétiques nécessitent une dose plus faible du médicament (la dose maximale de Diabeton correspond approximativement à 3 mg d'Amaril);
• une diminution du sucre lors de la prise d'Amaril s'accompagne d'une augmentation plus faible des taux d'insuline. Pour Diabeton, ce rapport est de 0,07, pour Amaril - 0,03. Dans le reste du PSM, le ratio est pire: 0,11 pour le glipizide, 0,16 pour le glibenclamide.

Amaryl ou Glucophage - ce qui est mieux?

À proprement parler, la question de l'Amaryl ou du Glucophage (metformine) ne doit même pas être posée. Le glucophage et ses analogues pour le diabète de type 2 sont toujours prescrits en premier lieu, car ils sont plus efficaces que d'autres médicaments pour affecter la principale cause de la maladie - la résistance à l'insuline. Si le médecin vous prescrit uniquement des comprimés d'Amaryl, vous devez douter de sa compétence.

Malgré la relative sécurité, ce médicament affecte directement le pancréas, ce qui signifie qu'il raccourcit le temps nécessaire pour synthétiser sa propre insuline. Le PSM n'est prescrit que si la metformine est mal tolérée ou si sa dose maximale est insuffisante pour une glycémie normale. En règle générale, il s'agit soit d'une décompensation sévère du diabète, soit d'une maladie à long terme.

Amaryl et Janumet - ce qui est mieux?

Janumet, comme Amaryl, affecte à la fois les niveaux d'insuline et la résistance à l'insuline - en savoir plus sur le médicament. Les médicaments diffèrent par leur mécanisme d'action et leur structure chimique, ils peuvent donc être pris ensemble. Janumet est un médicament relativement nouveau, il coûte donc à partir de 1800 roubles. pour le plus petit paquet. Ses analogues sont enregistrés en Russie: Kombogliz et Velmetia, qui ne sont pas moins chers que l'original.

Dans la plupart des cas, la compensation du diabète peut être obtenue avec une combinaison de metformine bon marché, de régime, d'exercice, parfois les patients ont besoin d'une LME. Yanumet ne vaut la peine d'être acheté que si les coûts ne sont pas importants pour le budget.

Amaryl M

Le non-respect du traitement prescrit par les diabétiques est la principale raison de la décompensation du diabète sucré. La simplification du régime de traitement pour toute maladie chronique améliore toujours ses résultats, par conséquent, les médicaments combinés sont préférés pour les patients inutiles. Amaryl M contient la combinaison de médicaments hypoglycémiants la plus courante: la metformine et le PSM. Chaque comprimé contient 500 mg de metformine et 2 mg de glimépiride.

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Il est impossible d'équilibrer avec précision les deux ingrédients actifs dans un seul comprimé pour différents patients. Au stade intermédiaire du diabète, il faut plus de metformine, moins de glimépiride. À la fois, pas plus de 1000 mg de metformine sont autorisés, les patients atteints d'une maladie grave devront boire Amaryl M trois fois par jour. Pour trouver la posologie exacte, il est conseillé aux patients disciplinés de prendre Amaryl séparément au petit-déjeuner et Glucophage trois fois par jour..

Amaryl (glimépiride)

Il existe des contre-indications. Consultez votre médecin avant de prendre.

Noms commerciaux à l'étranger (outre-mer) - Amaryl, Glimpid, Glimy.

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Préparations contenant du glimépiride (glimépiride, code ATC (ATC) A10BB12):

Amaryl (original Glimepiride) - mode d'emploi officiel. Médicament sur ordonnance, les informations sont destinées uniquement aux professionnels de la santé!

Groupe clinique et pharmacologique:

Médicament hypoglycémiant oral

effet pharmacologique

Médicament hypoglycémiant oral - dérivé de sulfonylurée de génération III.

Le glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Son effet est principalement associé à une amélioration de la capacité des cellules bêta du pancréas à répondre à la stimulation physiologique du glucose. Par rapport au glibenclamide, de faibles doses de glimépiride provoquent la libération de moins d'insuline tout en obtenant approximativement la même réduction de la concentration de glucose dans le sang. Ce fait témoigne en faveur de la présence d'effets hypoglycémiants extrapancréatiques dans le glimépiride (augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline et effet insulinomimétique).

Sécrétion d'insuline. Comme tous les autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride régule la sécrétion d'insuline en interagissant avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP sur les membranes des cellules bêta. Contrairement aux autres dérivés de la sulfonylurée, le glimépiride se lie sélectivement à une protéine d'un poids moléculaire de 65 kilodaltons, située dans les membranes des cellules bêta du pancréas. Cette interaction du glimépiride avec une protéine qui s'y lie régule l'ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l'ATP.

Le glimépiride ferme les canaux potassiques. Cela provoque une dépolarisation des cellules bêta et conduit à l'ouverture de canaux calciques sensibles au voltage et au flux de calcium dans la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration intracellulaire de calcium active la sécrétion d'insuline par exocytose.

Le glimépiride beaucoup plus rapidement et, par conséquent, entre plus souvent dans une liaison et est libéré d'une liaison avec une protéine qui s'y lie que le glibenclamide. On suppose que cette propriété du taux d'échange élevé du glimépiride avec une protéine qui s'y lie provoque son effet prononcé de sensibilisation des cellules bêta au glucose et de les protéger de la désensibilisation et de l'épuisement prématuré..

L'effet de l'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline. Le glimépiride améliore les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

Effet insulinomimétique. Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques et la libération de glucose par le foie.

L'absorption du glucose par les tissus périphériques se fait par son transport dans les cellules musculaires et les adipocytes. Le glimépiride augmente directement le nombre de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. Une augmentation de l'apport de glucose dans les cellules conduit à l'activation de la phospholipase C spécifique de la glycosylphosphatidylinositol..

Le glimépiride inhibe la libération de glucose par le foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

Influence sur l'agrégation plaquettaire et la formation de plaques athéroscléreuses. Le glimépiride réduit l'agrégation plaquettaire in vitro et in vivo. Cet effet semble lié à l'inhibition sélective de la COX, qui est responsable de la formation de thromboxane A, un facteur endogène important de l'agrégation plaquettaire..

Action antiathérogène. Le glimépiride aide à normaliser la teneur en lipides, réduit le niveau d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation lipidique.

Réduire la sévérité du stress oxydatif, qui est constamment présent chez les patients atteints de diabète de type 2. Le glimépiride augmente l'activité endogène de l'alpha-tocophérol, de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase.

Effets cardiovasculaires. Les dérivés de sulfonylurée agissent également sur le système cardiovasculaire par les canaux potassiques sensibles à l'ATP. Comparé aux dérivés de sulfonylurée traditionnels, le glimépiride a beaucoup moins d'effet sur le système cardiovasculaire. Il réduit l'agrégation plaquettaire et conduit à une réduction significative de la formation de plaque athéroscléreuse.

Chez les volontaires sains, la dose minimale efficace de glimépiride est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est dose-dépendant et reproductible. La réponse physiologique à l'exercice (diminution de la sécrétion d'insuline) pendant la prise de glimépiride persiste.

Il n'y a pas de différence significative dans l'effet selon que le médicament a été pris 30 minutes avant les repas ou immédiatement avant les repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant peut être obtenu dans les 24 heures avec une dose unique du médicament. De plus, dans une étude clinique, 12 patients sur 16 atteints d'insuffisance rénale (CC 4-79 ml / min) ont également obtenu un contrôle métabolique suffisant..

Traitement combiné avec la metformine. Chez les patients qui n'obtiennent pas un contrôle métabolique suffisant lors de l'utilisation de la dose maximale de glimépiride, une association avec le glimépiride et la metformine peut être instaurée. Deux études avec une thérapie combinée ont montré un meilleur contrôle métabolique par rapport au traitement avec chacun de ces médicaments seuls..

Traitement d'association avec l'insuline. Chez les patients présentant un contrôle métabolique insuffisant lors de la prise de glimépiride aux doses maximales, une insulinothérapie concomitante peut être initiée. Dans deux études, cette association permet d'obtenir la même amélioration du contrôle métabolique que l'insuline seule. Cependant, la thérapie combinée nécessite une dose d'insuline plus faible.

Pharmacocinétique

Lors de la comparaison des données obtenues avec l'administration unique et multiple (1 fois /) de glimépiride, aucune différence significative des paramètres pharmacocinétiques n'a été trouvée et leur variabilité entre les différents patients était très faible. Il n'y a pas d'accumulation significative du médicament.

Avec l'administration orale répétée du médicament à une dose quotidienne de 4 mg, la Cmax dans le sérum sanguin est atteinte après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax du glimépiride dans le plasma, ainsi qu'entre la dose et l'ASC. Lorsqu'il est pris par voie orale, la biodisponibilité du glimépiride est de 100%. La prise alimentaire n'affecte pas significativement l'absorption, à l'exception d'un léger ralentissement de sa vitesse.

Le glimépiride est caractérisé par un Vd très faible (environ 8,8 L), approximativement égal au Vd de l'albumine, un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.

Le glimépiride est métabolisé dans le foie (principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9) avec la formation de 2 métabolites - dérivés hydroxylés et carboxylés, qui se trouvent dans l'urine et les fèces.

T1 / 2 à des concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum correspondant à un schéma posologique multiple est d'environ 5 à 8 heures Après avoir pris du glimépiride à fortes doses, T1 / 2 augmente légèrement.

Après une administration orale unique, 58% du glimépiride sont excrétés par les reins et 35% par les intestins. La substance active inchangée n'est pas détectée dans l'urine.

La T1 / 2 des métabolites hydroxylés et carboxylés du glimépiride était d'environ 3 à 5 heures et 5 à 6 heures, respectivement.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les paramètres pharmacocinétiques sont similaires chez les patients de sexe et de groupe d'âge différents..

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec un CC bas), il existe une tendance à une augmentation de la clairance du glimépiride et à une diminution de ses concentrations moyennes dans le sérum sanguin, ce qui, selon toute vraisemblance, est dû à une excrétion plus rapide du médicament en raison de sa faible liaison aux protéines. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul de glimépiride..

Indications d'utilisation d'AMARIL®

• diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Schéma posologique

En règle générale, la dose d'Amaryl® est déterminée par la concentration glycémique cible. Le médicament doit être utilisé à la dose minimale suffisante pour obtenir le contrôle métabolique requis.

Pendant le traitement par Amaryl®, il est nécessaire de déterminer régulièrement le taux de glucose dans le sang. De plus, une surveillance régulière du taux d'hémoglobine glycosylée est recommandée..

La violation de la prise de médicament, par exemple en sautant la dose suivante, ne doit pas être reconstituée par l'administration ultérieure du médicament à une dose plus élevée.

Le médecin doit informer à l'avance le patient des mesures à prendre en cas d'erreurs de prise du médicament (en particulier, lors du saut de la dose suivante ou lors du saut d'un repas), ou dans les situations où il n'est pas possible de prendre le médicament..

Les comprimés doivent être pris entiers, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide (environ 1/2 tasse).

La dose initiale d'Amaryl® est de 1 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée (à des intervalles de 1 à 2 semaines) sous surveillance régulière de la glycémie et dans l'ordre suivant: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (- 8 mg) par jour.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 bien contrôlé, la dose quotidienne du médicament est généralement de 1 à 4 mg. Une dose quotidienne de plus de 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

Le médecin détermine l'heure et la fréquence de prise du médicament, en tenant compte du mode de vie du patient (heure de manger, quantité d'activité physique). La dose quotidienne est prescrite en 1 réception, en règle générale, immédiatement avant un petit-déjeuner complet ou, si la dose quotidienne n'a pas été prise, immédiatement avant le premier repas principal. Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris les pilules..

Car un meilleur contrôle métabolique est associé à une sensibilité accrue à l'insuline; pendant le traitement, il est possible de réduire le besoin de glimépiride. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire rapidement la dose ou d'arrêter de prendre Amaryl®.

Conditions dans lesquelles un ajustement de la dose de glimépiride peut également être nécessaire:

• perte de poids;
• changements de mode de vie (changement de régime alimentaire, heure des repas, quantité d'activité physique);
• l'apparition d'autres facteurs menant à une prédisposition au développement d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie.

Le traitement par glimépiride est généralement à long terme.

Transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à Amaryl®

Il n'y a pas de relation exacte entre les doses d'Amaril et d'autres médicaments hypoglycémiants oraux. Lors du transfert de ces médicaments vers Amaryl®, la dose quotidienne initiale recommandée de ce dernier est de 1 mg (même si le patient est transféré vers Amaryl® à partir de la dose maximale d'un autre médicament hypoglycémiant oral). Toute augmentation de la dose d'Amaril doit être effectuée par étapes, en tenant compte de la réponse au glimépiride conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'intensité et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémiant précédent. Le traitement peut devoir être interrompu pour éviter les effets additifs qui augmentent le risque d'hypoglycémie.

Utilisation en association avec la metformine

Chez les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé, lors de la prise de glimépiride ou de metformine aux doses quotidiennes maximales, un traitement par une association de ces deux médicaments peut être instauré. Dans ce cas, le traitement précédent par le glimépiride ou la metformine se poursuit aux mêmes doses, et la prise supplémentaire de metformine ou de glimépiride commence par une faible dose, qui est ensuite titrée en fonction du niveau cible de contrôle métabolique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement combiné doit être instauré sous stricte surveillance médicale.

Utilisation en association avec l'insuline

Les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé tout en prenant du glimépiride à la dose quotidienne maximale peuvent se voir prescrire simultanément de l'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par de faibles doses, qui sont progressivement augmentées sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné est effectué sous surveillance médicale étroite.

Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent être plus sensibles à l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Les données sur l'utilisation d'Amaryl® chez les patients atteints d'insuffisance rénale sont limitées.

Les données sur l'utilisation d'Amaryl® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sont limitées.

Effet secondaire

Du côté du métabolisme: une hypoglycémie est possible, qui, comme avec l'utilisation d'autres dérivés de sulfonylurée, peut être prolongée. Symptômes d'hypoglycémie - maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de la concentration, de la vigilance et de la vitesse de réaction, dépression, confusion, troubles de la parole, aphasie, troubles visuels, tremblements, parésie, troubles sensoriels, étourdissements, perte de maîtrise de soi, délire, convulsions cérébrales, troubles de la conscience ou perte de conscience allant jusqu'au coma, respiration superficielle, bradycardie. De plus, des manifestations de contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie peuvent survenir, telles que l'apparition de sueurs froides et moites, d'anxiété, de tachycardie, d'hypertension artérielle, d'angine de poitrine, de palpitations et d'arythmies cardiaques. Le tableau clinique d'une hypoglycémie sévère peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Les symptômes de l'hypoglycémie disparaissent presque toujours après son élimination..

Du côté de l'organe de la vision: possibilité de troubles visuels transitoires (surtout en début de traitement) provoqués par des modifications de la concentration de glucose dans le sang. Ils sont causés par une modification temporaire du gonflement du cristallin, en fonction de la concentration de glucose dans le sang, et de ce fait, une modification de l'indice de réfraction du cristallin.

Du système digestif: rarement - nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou de plénitude dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée; dans certains cas - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et / ou cholestase et jaunisse, qui peuvent évoluer vers une insuffisance hépatique potentiellement mortelle, mais peuvent subir une régression à l'arrêt du médicament.

Du système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie; dans certains cas - leucopénie, anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques: rarement - réactions allergiques et pseudo-allergiques telles que démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, qui peuvent se transformer en réactions sévères avec essoufflement, une forte diminution de la pression artérielle et évoluer vers un choc anaphylactique; dans certains cas - vascularite allergique.

Autres: dans certains cas - hyponatrémie, photosensibilité.

Si des symptômes d'urticaire apparaissent, consultez immédiatement un médecin..

Contre-indications à l'utilisation d'AMARIL®

• diabète sucré de type 1;
• acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;
• dysfonctionnement hépatique sévère (manque d'expérience clinique d'utilisation);
• dysfonctionnement rénal sévère, incl. patients sous hémodialyse (manque d'expérience clinique d'utilisation);
• grossesse;
• lactation (allaitement);
• enfance (manque d'expérience clinique d'utilisation);
• des maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose;
• hypersensibilité aux composants du médicament;
• hypersensibilité à d'autres dérivés de la sulfonylurée et aux sulfamides (risque de développer des réactions d'hypersensibilité).

Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les premières semaines de traitement (risque accru d'hypoglycémie); s'il existe des facteurs de risque de développement d'une hypoglycémie (un ajustement posologique du glimépiride ou de tout traitement peut être nécessaire); avec des maladies intercurrentes pendant le traitement ou avec un changement du mode de vie du patient (changement du régime alimentaire et des heures de repas, augmentation ou diminution de l'activité physique); avec un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; en cas de troubles de l'absorption des aliments et des médicaments du tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie intestinale).

Utilisation d'AMARIL® pendant la grossesse et l'allaitement

Amaryl® est contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de grossesse planifiée ou en cas de grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Il a été établi que le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Pendant l'allaitement, la femme doit être transférée à l'insuline ou l'allaitement doit être arrêté.

Demande de violation de la fonction hépatique

Contre-indiqué pour une utilisation en cas de dysfonctionnement hépatique sévère.

Demande d'insuffisance rénale

L'utilisation est contre-indiquée en cas de dysfonctionnement rénal sévère (y compris les patients sous hémodialyse);

instructions spéciales

Dans des conditions de stress clinique particulières, telles qu'un traumatisme, une intervention chirurgicale, des infections à température fébrile, le contrôle métabolique peut se détériorer chez les patients atteints de diabète sucré, par conséquent, un transfert temporaire vers une insulinothérapie peut être nécessaire pour maintenir un contrôle métabolique adéquat..

Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive de la glycémie.

Les facteurs contribuant au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

• refus ou incapacité du patient (plus souvent observé chez les patients âgés) à coopérer avec le médecin;
• malnutrition, repas irréguliers ou saut de repas;
• déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
• changement de régime;
• boire de l'alcool, en particulier en combinaison avec le saut de repas;
• insuffisance rénale sévère;
• dysfonctionnement hépatique sévère (chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, le passage à une insulinothérapie est indiqué, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint);
• surdosage de glimépiride;
• certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie (par exemple, certains troubles de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, une insuffisance surrénalienne);
• utilisation concomitante de certains médicaments;
• prendre du glimépiride en l'absence d'indications pour le prendre.

Le traitement par des dérivés de sulfonylurée, qui comprend le glimépiride, peut entraîner le développement d'une anémie hémolytique, par conséquent, chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription du glimépiride, il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiants qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée.

En présence des facteurs de risque ci-dessus de développement d'une hypoglycémie, ainsi qu'en cas de survenue de maladies intercurrentes pendant le traitement ou de changements dans le mode de vie du patient, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du traitement.

Les symptômes d'hypoglycémie résultant d'une contre-régulation adrénergique du corps en réponse à une hypoglycémie peuvent être légers ou absents avec le développement progressif de l'hypoglycémie, chez les patients âgés, chez les patients présentant des troubles du système nerveux autonome ou chez les patients recevant des bêtabloquants, la clonidine, la réserpine, guanéthidine et autres agents sympatholytiques.

L'hypoglycémie peut être rapidement résolue par la prise immédiate de glucides à absorption rapide (glucose ou saccharose). Comme avec d'autres dérivés de sulfonylurée, malgré le soulagement initial réussi de l'hypoglycémie, l'hypoglycémie peut réapparaître. Par conséquent, les patients doivent rester sous surveillance constante. En cas d'hypoglycémie sévère, un traitement immédiat et une surveillance médicale sont également nécessaires et, dans certains cas, l'hospitalisation du patient.

Pendant le traitement par glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et de la formule sanguine périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est nécessaire.

Les effets secondaires tels qu'une hypoglycémie sévère, des modifications graves du tableau sanguin, des réactions allergiques sévères, une insuffisance hépatique peuvent mettre la vie en danger.Par conséquent, si de telles réactions se développent, le patient doit immédiatement en informer le médecin traitant, arrêter de prendre le médicament et ne pas reprendre la prise sans l'avis du médecin..

Utilisation en pédiatrie

Il n'y a pas de données sur l'efficacité et l'innocuité à long terme du médicament chez les enfants..

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes

Au début du traitement, après un changement de traitement ou avec une prise irrégulière de glimépiride, il peut y avoir une diminution de la concentration d'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices causées par une hypo- ou une hyperglycémie. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de faire fonctionner diverses machines et mécanismes..

Surdosage

Symptômes: en cas de surdosage aigu, ainsi qu'en cas de traitement à long terme par glimépiride à des doses excessivement élevées, une hypoglycémie sévère potentiellement mortelle peut se développer..

Traitement: l'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement stoppée par une prise immédiate de glucides (glucose ou morceau de sucre, jus de fruit sucré ou thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 g de glucose (4 morceaux de sucre) avec lui. Les édulcorants sont inefficaces pour traiter l'hypoglycémie.

Jusqu'à ce que le médecin décide que le patient est hors de danger, le patient a besoin d'une surveillance médicale étroite. Il faut garder à l'esprit que l'hypoglycémie peut réapparaître après la récupération initiale de la glycémie.

Si un patient diabétique est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, lors d'une maladie le week-end), il doit les informer de sa maladie et de son traitement antérieur..

Parfois, l'hospitalisation du patient peut être nécessaire, même si ce n'est que par mesure de précaution. Un surdosage important et une réaction sévère accompagnée de manifestations telles qu'une perte de conscience ou d'autres troubles neurologiques graves sont des urgences médicales et nécessitent un traitement et une hospitalisation immédiats.

En cas de perte de conscience, l'administration intraveineuse d'une solution concentrée de dextrose (glucose) est nécessaire (pour les adultes, en commençant par 40 ml d'une solution à 20%). Alternativement, pour les adultes, il est possible d'administrer du glucagon IV, SC ou IM, par exemple à une dose de 0,5 à 1 mg.

Lors du traitement d'une hypoglycémie due à une prise accidentelle d'Amaryl® chez les nourrissons ou les jeunes enfants, la dose de dextrose doit être soigneusement ajustée pour éviter la possibilité d'une hyperglycémie dangereuse; l'introduction de dextrose doit être effectuée sous surveillance constante de la concentration de glucose dans le sang.

En cas de surdosage d'Amaryl®, il peut être nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et de prendre du charbon actif.

Après une restauration rapide de la concentration de glucose dans le sang, il est impératif de procéder à une perfusion intraveineuse d'une solution de dextrose à une concentration plus faible pour éviter la reprise de l'hypoglycémie. La concentration de glucose dans le sang chez ces patients doit être surveillée en permanence pendant 24 heures. Dans les cas graves avec une évolution prolongée de l'hypoglycémie, le risque d'une diminution de la glycémie peut persister pendant plusieurs jours.

Dès qu'un surdosage est détecté, il est nécessaire d'en informer d'urgence le médecin..

Interactions médicamenteuses

Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P4502C9 (CYP2C9), qui doit être pris en compte lorsque le médicament est utilisé en concomitance avec des inducteurs (par exemple, la rifampicine) ou des inhibiteurs (par exemple, le fluconazole) CYP2C9.

Une potentialisation de l'action hypoglycémiante et, dans certains cas, le développement possible d'une hypoglycémie peut être observée lorsque Amaryl® est associé à l'un des médicaments suivants: insuline, autres agents hypoglycémiants pour administration orale, inhibiteurs de l'ECA, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxétine, guanéthidine, ifosfamide, inhibiteurs de la MAO, fluconazole, PASK, pentoxifylline (doses parentérales élevées), phénylbutazone, azapropazone, oxyphénécidone, sulphazine tritoqualine, trophosphamide.

Une diminution de l'effet hypoglycémiant et l'augmentation associée de la glycémie sont possibles lorsqu'ils sont associés à l'un des médicaments suivants: acétazolamide, barbituriques, GCS, diazoxide, diurétiques, agents sympathomimétiques (y compris épinéphrine), glucagon, laxatifs (en cas d'utilisation prolongée) ), acide nicotinique (à fortes doses), œstrogènes et progestatifs, phénothiazines, phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes iodées.

Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2, les bêtabloquants, la clonidine et la réserpine peuvent à la fois augmenter et diminuer l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Sous l'influence d'agents sympatholytiques tels que les bêtabloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine, les signes de contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie peuvent diminuer ou être absents.

Pendant la prise de glimépiride, l'effet des dérivés de la coumarine peut être augmenté ou affaibli.

La consommation d'alcool unique ou chronique peut à la fois augmenter et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Conditions et périodes de stockage

Liste B.Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de conservation - 3 ans.

Amaryl

Composition

Un comprimé du médicament contient la substance active - glimépiride - 1-4 mg et des composants auxiliaires: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, carmin d'indigo et stéarate de magnésium.

Formulaire de décharge

L'amaryl est produit en comprimés contenant 1 à 4 mg, qui sont emballés en 15 pièces sous blister. Un emballage du médicament peut contenir 2, 4, 6 ou 8 ampoules.

effet pharmacologique

Les comprimés d'Amaryl ont un effet hypoglycémiant.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

La prise de glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Cet effet a à voir avec l'amélioration de la réponse des cellules bêta pancréatiques à la stimulation physiologique du glucose..

La régulation de la sécrétion d'insuline se produit par interaction avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP situés sur les membranes des cellules bêta. Le glimépiride se lie sélectivement aux protéines et régule l'activité des canaux potassiques sensibles à l'ATP, c'est-à-dire leur fermeture ou leur ouverture.

Si les patients ont un contrôle métabolique insuffisant lors de la prise de la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association avec le glimépiride et la metformine est possible. Cela conduit à une amélioration significative du contrôle métabolique par rapport à l'utilisation de ces médicaments seuls. L'insulinothérapie simultanée est également autorisée. Dans le même temps, une amélioration du contrôle métabolique a été notée, similaire à l'utilisation d'une seule insuline, mais dans de tels cas, une dose d'insuline plus faible est utilisée..

La prise répétée de glimépiride, par exemple 4 mg par jour, conduit à la concentration maximale de la substance dans le sang, qui est atteinte après 2,5 heures.

L'ingestion contribue à la biodisponibilité absolue complète de l'ingrédient actif. Manger de la nourriture a peu d'effet sur l'absorption, ralentissant légèrement son rythme. Le glimépiride est excrété par les reins et les intestins. Dans l'urine, le médicament n'est pas retrouvé inchangé. Dans le corps, le glimépiride est métabolisé dans le foie par le CYP2C9 en deux métabolites - un dérivé hydroxy et un dérivé carboxy. Il n'y a pas d'accumulation significative de la substance active à l'intérieur du corps..

Indications d'utilisation d'Amaril

En règle générale, ce médicament est prescrit pour le diabète de type 2. Ce médicament contre le diabète peut être utilisé en monothérapie ou en association avec l'insuline ou la metformine..

Contre-indications d'utilisation

Il existe une liste assez longue de contre-indications à la prise d'Amaril:

• diabète sucré de type 1;
• violations graves du foie et des reins;
• acidocétose diabétique, précome et coma;
• allaitement, grossesse;
• la présence de maladies héréditaires rares, par exemple une intolérance au galactose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en lactase;
• enfance;
• intolérance ou sensibilité au médicament, etc..

Des précautions sont nécessaires au stade initial du traitement des patients, car à ce stade, il existe un risque d'hypoglycémie. Si une hypoglycémie est encore susceptible de se développer, il est souvent nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou le schéma thérapeutique. En outre, la présence de maladies intercurrentes et autres, le mode de vie, la nutrition, etc. nécessitent une attention particulière..

Effets secondaires

Lors du traitement avec Amaril, une grande variété de phénomènes indésirables peuvent se développer, affectant d'une manière ou d'une autre l'activité de presque tous les systèmes corporels. Assez souvent, les effets secondaires se manifestent par une hypoglycémie dont les symptômes sont exprimés: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, dépression, confusion et de nombreux autres symptômes. Parfois, le tableau clinique sévère de l'hypoglycémie ressemble à un accident vasculaire cérébral. Après son élimination, les symptômes indésirables disparaissent complètement..

Au stade initial du traitement, des problèmes de vision, de travail du système digestif et d'hématopoïèse peuvent survenir. Il est également possible de développer des réactions allergiques, qui peuvent se transformer en complications. Par conséquent, si des symptômes indésirables apparaissent, vous devez immédiatement consulter un médecin..

Instructions pour Amaryl (méthode et dosage)

Les comprimés sont destinés à un usage interne dans son ensemble, sans mâcher ni boire beaucoup de liquide.

Habituellement, la dose du médicament est déterminée par la concentration de glucose dans le sang. Pour le traitement, la dose la plus faible est prescrite, ce qui aide à obtenir le contrôle métabolique nécessaire

De plus, les instructions d'utilisation d'Amaril indiquent que le traitement nécessite une détermination régulière de la concentration de glucose dans le sang et du taux d'hémoglobine glycosylée..

Toute prise incorrecte de pilules, ainsi que le saut de la dose suivante, n'est pas recommandé d'être reconstitué avec une dose supplémentaire. De telles situations doivent être discutées à l'avance avec votre médecin..

Au début du traitement, les patients se voient prescrire une dose quotidienne de 1 mg. Si nécessaire, la posologie est progressivement augmentée, en effectuant une surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang selon le schéma: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. La posologie quotidienne habituelle chez les patients ayant un bon contrôle du diabète sucré est de 1 à 4 mg de substance active. Une dose quotidienne de 6 mg ou plus n'a d'effet que sur un petit nombre de patients.

Le schéma posologique quotidien du médicament est établi par le médecin, car divers facteurs doivent être pris en compte, par exemple le moment de manger, la quantité d'activité physique, etc..

Souvent, une seule prise quotidienne du médicament est prescrite, avant un petit-déjeuner complet ou le premier repas principal. Il est important de ne pas sauter de repas après avoir pris les pilules..

Il est connu qu'un meilleur contrôle métabolique est lié à une sensibilité accrue à l'insuline et que le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Il est possible d'éviter le développement d'une hypoglycémie à l'aide d'une réduction rapide de la posologie ou de l'arrêt d'Amaril..

Au cours du processus thérapeutique, l'ajustement posologique du glimépiride peut être effectué à:

• réduire le poids du patient;
• changements de style de vie;
• la survenue d'autres facteurs menant à une prédisposition à l'hypoglycémie ou à l'hyperglycémie.

En règle générale, le traitement avec Amaril est effectué pendant une longue période..

Surdosage

En cas de surdosage aigu ou d'utilisation à long terme de doses élevées de glimépiride, une hypoglycémie sévère peut se développer, ce qui constitue une menace pour la vie..

En cas de surdosage, il est urgent de consulter un médecin. L'hypoglycémie peut être contrôlée en prenant des glucides tels que le glucose ou un petit morceau de bonbons. Jusqu'à ce que les symptômes de l'hypoglycémie soient complètement éliminés, le patient a besoin d'une surveillance médicale attentive, car les manifestations indésirables peuvent reprendre. Un traitement ultérieur dépend des symptômes.

Interaction

La réception simultanée de glimépiride avec certains médicaments peut provoquer le développement d'une hypoglycémie, par exemple avec l'insuline et d'autres agents hypoglycémiants, les IEC, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles mâles, le chloramphénicol, les dérivés de la coumarine, le cyclophosphamide, le disopyramide, la fenfénifluramidolamine, le fénifluramidolamide, Inhibiteurs de la MAO, fluconazole, acide para-aminosalicylique, phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, sulfamides, tétracyclines et autres.

Prise d'acétazolamide, de barbituriques, de GCS, de diazoxydes, de diurétiques, d'épinéphrine et d'autres agents sympathomimétiques, de glucagon, de laxatifs (en cas d'utilisation prolongée), d'acide nicotinique (à fortes doses), d'œstrogènes et de progestatifs, de phénothiazines, de phénytoïnes, de rifampicines et de glandes iodées affaiblissement de l'effet hypoglycémiant et, par conséquent, augmente la concentration de glucose dans le sang.

Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine, la réserpine, la coumarine et les bêtabloquants sont capables d'améliorer ou d'affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Conditions de vente

Le médicament est disponible en pharmacie sur ordonnance.

Conditions de stockage

Pour conserver Amaril, vous avez besoin d'un endroit sombre, protégé des enfants, avec une température allant jusqu'à 30 C.